Валацикловир от чего

Специфика применения противовирусного препарата Валацикловир на основании его свойств

Попадание инфекционного агента в организм является серьезной причиной для беспокойства, поскольку может вызвать множество негативных изменений в состоянии человека и спровоцировать нарушения в функционировании многих органов и систем органов. И препараты, призванные останавливать патологические процессы, вызванные попаданием в организм инфекции, предлагаются сегодня в аптеках в широком ассортименте. Однако выбор средства, которое сможет не только устранить наиболее явные проявления текущего заболевания, но и устранит первопричину данного патологического состояния иногда затрудняется именно ввиду большого ассортимента противовирусных препаратов. И Валацикловир, являющийся одним из наиболее популярных сегодня лекарственных средств с широким спектром действия противовирусного действия, обладает наиболее выраженным действием и при этом имеет минимальное количество побочных проявлений.

Лечебные свойства препарата Валацикловир определяются его сбалансированным и продуманным составом, который позволяет быть уверенным в получении быстрого и длительно сохраняющегося положительного воздействия. Представленный в виде двух лекарственных разновидностей, данный препарат дает возможность выбора варианта применяемого средства — таблеток или мази. При этом в некоторых случаях, обычно при запущенной стадии развития заболевания, возможно назначение лечащим врачом комплексного использования Валацткловира, что в еще большей степени увеличивает эффективность проводимого лечения и дает наиболее выраженный результат.

Особенности препарата

Сочетая в себе сбалансированность состава, удобство применения обеих лекарственных форм и хорошие практические результаты при использовании в лечении таких заболеваний, как герпес и опоясывающий лишай, а также при пересадке органов для предупреждения вероятности возникновения различных негативных последствий в виде поражения кожных покровов, Валациловир устраняет возможность распространения вируса герпеса с сохранением защитных свойств кожи, не вызывая привыкания к активному компоненту. Отсутствие накопления его в коже позволяет использовать рассматриваемое средство достаточно длительное время, при этом даже при попадании на здоровые участки кожи отсутствует негативное воздействие.

Многими покупателями отмечается такое важное качество препарата, как хорошая проникаемость в кожу: быстрая впитываемость в верхний слой эпидермиса мази обеспечивает как быстрый положительный эффект, так и скорейшее устранении проявлений болезни, устраняя ее дальнейшее усугубление. Таблетки также проявляют такое качество, как быстро растворение в желудочно-кишечном тракте, что обеспечивается специальным составом покрывающей их оболочки. Это также важно для ускорения процесса впитываемости активного компонента таблеток в слизистую пищевода и желудка.

Фото Валацикловира

Лекарственные формы

В аптеках предлагается две лекарственные формы Валацикловира — таблетки и мазь, которые имеют схожий состав и обладают одинаковым действием: угнетая патогенную микрофлору, оба вида препарата быстро и эффективно устраняют внешние проявления основного заболевания, улучшая общее состояние кожи и придавая ей более здоровый вид. Активным компонентом в обеих лекарственных формах данного средства является вещество валацикловира гидрохлорид, которое отлично справляется с внешними проявлениями болезни и сохраняет ее защитные качества.

  • Таблетки Валацикловир покрыты быстро растворимой оболочкой, которая обеспечивает скорейшее воздействие основного вещества препарата. Таблетки имеют округлую двояковыпуклую форму, обладают белым цветом. Располагаются в полимерном блистере либо во флаконе из темного прозрачного стекла по 10 штук. Блистер либо флакон расположены в картонной упаковке, внутри которой имеется также подробная инструкция.
  • Мази является препаратом для наружного применения, имеет характерный легкий лекарственный запах и светло-желтый или бежевый оттенок. При нанесении на пораженные участки быстро впитывается, не нарушая природный баланс здоровых частей кожи. Мазь расфасована в алюминиевые тубы по 15 г, которые находятся в картонной упаковке.

Цены

Показатель стоимости можно считать одним из наиболее важных для оценки уровня спроса на лекарственный препарат, и Валацикловир может быть отнесен к наиболее популярным препаратам для лечения кожных покровов от вируса герпеса, поскольку стоимость его является относительно доступной при высокой степени эффективности.

  • Цена Валацикловира составляет от 450 до 620 рублей за упаковку таблеток (10 штук в упаковке),
  • мазь стоит несколько дороже — от 510 до 700 рублей за тубу.

Показатель стоимости данного лекарственного средства зависит от ценовой политики компании-продавца.

Отличия от Ацикловира и Фамцикловира

Преимущество валацикловира перед ацикловиром состоит в уменьшении кратности и, как итог, низкая возможность пропуска приема. И тот, и тот препараты хорошо справляются с простым герпесом.

Фамцикловир имеет лучшую биодоступность в 77%, у ацикловира — 30%. Очень хорош при использовании для борьбы с вирусом на губах, а также более быстро устраняет последствия генитального герпеса.

Состав Валацикловира

Действующим веществом обеих лекарственных форм препарата Валацикловир является вещество гидрохлорид валвцикловира. Состав сопутствующих компонентов зависит от лекарственной формы средства:

  • дополнительными веществами в мази являются глицерол, очищенный белый воск, отдушка, тальк, глицерин, дистиллированная очищенная вода, эмульгатор;
  • дополнительными компонентами таблеток являются микрокристаллическая целлюлоза, глицерин, ланолин.

Вне зависимости от вида лекарственной разновидности препарата степень его действенности достаточно высока, что дает возможность быстро устранять наиболее явные проявления заболевания, ускоряя процесс заживления пораженных участков.

Фармакологической действие

Воздействуя на активные клетки вируса герпеса и опоясывающего лишая, активное вещество Валацикловира разрушает мембраны и стимулирует нарушения в их функционировании. В наибольшей степени препарат воздействует на вирус герпеса, очищая гожу и предупреждая его распространение.

Препарат также активен при значительных площадях поражения, что важно в лечении запущенных стадий заболевания. Претерпевая ряд видоизменений, активное вещество средства воздействует на процессы синтезирования ДНК вируса герпеса, останавливая его развитие и нарушая процессы функционирования.

Фармакодинамика

Процесс лечебного воздействия происходит в два этапа, на которых препарат сначала переходит из одной формы в другую, более поддающуюся растворению в организме и оказывающую более выраженное лечебное действие, останавливая рост и развития клеток вируса герпеса. Затем происходит расщепление препарата на составляющие, и неусвоенные организмом части постепенно выводятся из него.

Быстрота воздействия обеспечивается сбалансированностью химической формулы препарата, что важно для людей со слабым иммунитетом, при наличии сопутствующих органических поражений.

Фармакокинетика

Процесс выведения продуктов распада препарата осуществляется почками с мочой, а также частично калом. Накопления в организме активного компонента не наблюдается, потому Валацикловир в любой лекарственной форме может применяться длительное время. Для повышения степени эффективности воздействия рекомендуется после периода использования средства сделать небольшой перерыв, после чего лечение может быть продолжено.

Лечение рекомендуется проводить под контролем лечащего врача, который при необходимости сможет внести корректировки в лечебный процесс.

Показания

Использование Валацикловира показано при следующих заболеваниях:

  • при герпесе кожных покровов и слизистых оболочек;
  • при любой стадии развития опоясывающего лишая;
  • Вирус Эпштейна-Барр;
  • Генитальный герпес;
  • Цитомегаловирус;
  • при пересадке органов для предупреждения негативных реакций на коже.

Перечисленные состояния поддаются лечебному воздействию как при использовании определенной лекарственной формы препарата, так и при их комплексном применении. Для повышения эффективности лечебного воздействия схему применения препарата должен назначать врач-дерматолог.

Инструкция по применению

Препарат Валацикловир обладает простотой применения при использовании обеих форм средства. Мазь должна наноситься на предварительно очищенную поверхность кожи, при этом попадание препарата даже на здоровые части кожи не вызывают аллергических проявлений на ней. Таблетки принимаются в дозировке, предписанной врачом, запивать их следует значительным количеством воды. Принимаются таблетки после еды.

Дозировка обоих видов препарата и длительность применения определяются тяжестью текущего заболевания возрастом больного.

Взрослым

Для взрослых частота нанесения препарата для наружного применения составляет 1-3 раза в сутки, кожа очищается перед нанесением, втирания и накладывания фиксирующей повязки при использовании мази не требуется. Длительность использования мази может составлять 1,5-2 недели, после чего рекомендуется сделать небольшой перерыв. После перерыва при необходимости лечение может быть продолжено.

Таблетки принимаются взрослыми больными 3 раза в день, длительность их приема — не менее недели. Врачом может быть внесена определенная корректировка проводимого лечения.

Детям, новорожденным

В детском возрасте также допускается использование Валацикловира. Мазь может применяться начиная с возраста 8-9 лет, таблетки — с 12-летнего возраста для предотвращения вероятных побочных проявлений.

Детям таблетки назначаются обычно по 1-2 штуки в день. Длительность лечения с помощью таблеток 7 дней, после чего при показаниях врача делается и перерыв. При аллергических проявлениях в виде выраженной крапивнице, при возникновении отека Квинке препарат отменяется.

При беременности, лактации

Поскольку при использовании рассматриваемого препарата отсутствует проникновение активного компонента сквозь плацентарный барьер, применяться он моет и в период вынашивания ребенка. Отсутствие отрицательного воздействия при использовании любой лекарственной формы Валацикловира позволяет назначать его при беременности без риска оказания отрицательного воздействия на ребенка.

Активный компонент препарата проникает в грудное молоко, потому во время лактации следует проявлять повышенное внимание для предупреждения оказания отрицательного воздействия на новорожденного и кормящую женщину.

Противопоказания

  • В качестве противопоказаний могут рассматриваться почечная недостаточность, недостаточность работы печени, а также индивидуальная непереносимость любого компонента препарата.
  • Аллергические проявления также следует рассматривать как необходимость прекращения приема Валацикловира.

Побочные проявления

К побочным проявлениям относятся следующие состояния:

  • нарушения пищеварения;
  • отрыжка и рвота;
  • высыпания на коже в виде крапивницы;
  • появления сильного зуда и жжения кожи;
  • головокружения;
  • проявление признаков сердечной недостаточности;
  • тахикардия;
  • возникновение аритмии.

Любые из перечисленных состояний влекут за собой ухудшение общего состояния больного, что является необходимостью отмены препарата либо замены его на аналогичный по действию.

Особые указания

В пожилом возрасте следует проявлять осторожность при использовании любой лекарственной формы препарата, поскольку повышается вероятность проявления негативных последствий его использования.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

  • При комплексном воздействии при лечении опоясывающего лишая или герпеса кожных покровов или слизистых оболочек отсутствует угнетение лечебных качеств Валацикловира, потому с этим препаратом могут применяться другие лекарственные средства без потери своих лечебных свойств.
  • При лечебном воздействии с помощью данного средства не рекомендуется применение алкоголя, поскольку он снижает степень эффективности проводимого лечения, повышает вероятность проявления негативных последствий.

Отзывы

  • Многими покупателями отмечается возможность быстрого устранения наиболее явных проявлений таких патологических состояний кожи, как герпес, опоясывающий лишай.
  • Относительно небольшое количество побочных проявлений позволяет применять препарата даже при повышенной склонности организма больного к аллергическим проявлениям, во время беременности и лактации.
  • Наличие двух лекарственных форм облегчает возможность выбора вида препарата для воздействия в каждом конкретном случае.
  • Доступность стоимости также является достоинством рассматриваемого препарата.

Аналоги

К аналогам следует отнести препарат для наружного применения Виворакс, средства Валтрекс, Ацикловир и Гевиран, а также таблетки Вальцит, и лекарства с Фоскарнетом.

Если сравнивать препарат Валацикловир и импортное средство Валтрекс, то следует отметить схожесть их состава и одно действующее вещество — гидрохлорид валацикловира. По степени эффективности воздействия оба препарата практически идентичны, однако импортный Валтрекс более дорогой по стоимости в сравнении с Валацикловиром.

Валвир и алкоголь

Совместимость Валвира и алкоголя может вызывать усиление побочных реакций, вызываемых действием препарата и этилового спирта. В результате их одновременного употребления возможно развитие негативных проявлений аллергического характера. Действенный эффект лекарственного препарата снижается, увеличивается риск рецидива.

Найди ответ

Мучает какая-то проблема? Нужно больше информации? Введите в форму и нажмите Enter!

Совместимость Валвира и алкоголя

Валвир с алкоголем абсолютно несовместимы. Их единовременное употребление работники в области медицины считают нежелательным и губительным, хотя в аннотации по приему лекарства категорическое противопоказание не указано.

Нежелательность совмещения обусловлена аналогичным действием, оказываемым активными веществами алкоголя и лекарственного препарата на человека. В результате увеличения степени воздействия возможно развитие побочных реакций, усиление алкогольной интоксикации организма.

Действие направлено на угнетение центральной нервной системы. Продукты распада медикамента выводятся естественно, путем переработки в органах печени и почек.

Этиловый спирт особенно затрагивает эти же органы, что при совмещении с препаратом увеличивает нагрузку на них. Это создает риск развития патологических изменений, нарушений в работе органов.

Область применения препарата

Препарат применяется при лечении проявлений тяжелой герпесной инфекции. Действие лекарства направлено на блокирование роста вирусной инфекции, часто его назначают именно при герпесе.

При таком заболевании его лечебное действие выражено особенно ярко. Препарат выступает наиболее эффективным аналогом препарата Ацикловир. Форма выпуска – исключительно таблетки.

Это обусловлено возможностью достижения наибольшей концентрации активного действующего вещества лекарственного средства при наименьшем количестве его приема внутрь. Таблетизированная форма препарата считается самой безопасной.

Препарат относится к группе противовирусных средств. Поступая в организм человека он преобразуется в Ацикловир и оказывает такое же действие в борьбе с вирусами.

Активное вещество препарата подавляет инфекции:

  • герпесную вирусную группу первого типа;
  • герпесную вирусную группу второго типа;
  • ветряную оспу;
  • опоясывающий герпес гениталий.

https://myweak.ru/alkogolizm/lekarstva/valvir-sovmestimost.html

Применение при алкоголизме

Этиловый спирт, поступаемый в большом объеме в организм человека при алкоголизме, становится причиной накопления в нем такого количества токсинов и яда, с которыми печень не может справиться своевременно. Она испытывает максимальную нагрузку, нежелательную для организма.

Ее защитной реакцией становится выброс ядовитых ферментов в кровь. При одновременном приёме лекарственного препарата, содержащийся в нем иммуномодулятор блокируется противодействием находящимися в крови токсинами алкоголя. Результат – снижение или полное купирование действенного эффекта.

Применение при похмельном синдроме

Одноразовый прием лекарственного средства на фоне похмелья не несет в себе стабильного риска возникновения серьезных опасных нарушений здоровья. Но возможно развитие скрытых патологий.

Это зависит от личных особенностей человека, таких как:

  • пол;
  • масса тела;
  • возраст;
  • наличие хронических заболеваний;
  • непереносимость компонентов алкоголя и препарата.

Инструкция по применению не содержит прямого запрета одновременного его приема с алкогольсодержащими напитками. Но любое совмещение медикаментов, содержащих иммуномодуляторы, с этиловым спиртом могут вызвать последствия, заранее непредсказуемые.

Последствия нежелательного сочетания

Герпес имеет вирусную природу и во взаимодействии с химическими компонентами препарата и одновременно с токсинами алкоголя, может вызвать ряд негативных факторов:

  • усилить проявляемую симптоматику заболевания;
  • увеличить риск возникновения побочных последствий;
  • снизить терапевтический действенный эффект.

Это обусловлено снижением иммунитета и ослаблением естественной защитной функции организма негативным действием алкоголя.

Побочные действия, наиболее часто проявляемые при нежелательном совмещении:

  1. Ухудшение функционирования печени, развитие печеночной недостаточности.
  2. Образование язвы.
  3. Общая ослабленность.
  4. Вялость.
  5. Шумовые ощущения в ушах.
  6. Головокружение.
  7. Сильная головная боль, мигрень.
  8. Расстройство в работе желудочно-кишечного тракта.
  9. Тошнота, рвота.

Нежелательный симбиоз может спровоцировать аллергию, кожный зуд, сыпь, приступы астмы, затруднение дыхания, одышку.

Минимальный интервал после алкоголя

Для достижения лечебного эффекта от курса лечения и обеспечения щадящего воздействия на печень, не рекомендовано начинать лечение с одновременным приемом алкоголя и сразу после него.

Требуется выждать время, через сколько можно будет судить о том, что остаточные метаболиты алкоголя вышли из организма. Полностью такое очищение осуществляется через три недели после приема алкоголя. Точный срок зависит от частоты и количества принимаемого накануне спиртного.

Как правило, характер проявляемого заболевания не терпит таких длительных сроков выжидания, чтобы начать курсовое лечение.

Для ускорения вывода алкогольных ядов и токсинов из организма можно выпить в большом количестве простой воды и принять адсорбирующие средства, такие как активированный уголь. Это уменьшит возможный риск от не рекомендованного совмещения этанола с лекарством.

Минимальный интервал после лекарственного средства

Употребление алкоголя во время основного лечения и в посттерапевтический период, не рекомендовано.

Минимальный период воздержания от приема этилового спирта зависит от индивидуальных личностных особенностей больного и может быть определен только лечащим врачом. Этот срок колеблется в период от трех дней до одного месяца. По окончании периода выжидания прием алкоголя можно считать относительно безопасным.

Валвир и пиво

Валвир и пиво несовместимы, однако в инструкции по применению информации о запрете нет. Дело в том, что такой тандем может сильно усугубить состояние больного пациента.

Важно учитывать, что терапевтический эффект препарата полностью исчезает под действием токсина. Также, печень, не справляясь с таким объемом работы, в приоритете очищает организм от пива, тогда как Валвир начинает оседать в тканях.

Все это вызывает передозировку и интоксикацию с дальнейшими побочными реакциями. Под удар попадают почки, сердце и центральная нервная система. На время лечения врачи рекомендуют отказаться от напитка.

Органы, подверженные токсину

Совместное применение фармакологических средств и спиртного оказывает токсическое действие на внутренние органы и среды организма. Алкоголь, вступая в химическую реакцию с лекарством, приводит к отравлению, нарушает физиологические процессы, усиливает или послабляет лечебные свойства препаратов.

Печень страдает больше, чем другие органы. Она попадает под двойной удар. Многие лекарства обладают побочным эффектом ─ гепатотоксичностью, разрушают клетки, нарушают физиологию органа. В печени спирт распадается до этаналя, вещества, в 20-30 раз токсичнее этанола, что вызывает гибель гепатоцитов.

Опасные группы препаратов для органа в сочетании с алкоголем:

  • противовоспалительные;
  • гормональные;
  • антибактериальные;
  • противогрибковые;
  • средства для контроля глюкозы при сахарном диабете;
  • противотуберкулезные;
  • цитостатики (препараты химиотерапии);
  • транквилизаторы (противоэпилептические, психотропные).

На втором месте среди внутренних органов, подвергающихся пагубному влиянию спирта совместно с лекарствами ─ сердце и сосудистая система. Крепкие напитки на фоне медикаментозной терапии сужают кровеносные сосуды, повышают артериальное давление. Одновременный прием алкоголя и химических веществ приводит к сбою работы миокарда, повышает риск развития приступа стенокардии, инфаркта.

Смесь этанола и фармацевтических препаратов нарушает качественный состав крови, уменьшает свертываемость. Это опасно возникновением внутренних кровотечений, инсультов.

Состояние нервной системы в условиях влияния спирта и лекарств

Не меньше негативному влиянию подвержена вегетативная нервная система, которая отвечает за слаженную функциональность всех внутренних органов. Под действием отравляющих веществ происходит цепная реакция, которая проявляется расстройством работы ЖКТ (желудок, поджелудочная железа, тонкий кишечник), почек, эндокринных желез.

Правила приема лекарств и алкоголя

Прием спиртных напитков в период лечения сводит к минимуму клинический эффект от терапии и создает риск развития осложнений болезни.

Если этого избежать не удается, придерживайтесь правил поведения, которые позволят снизить проявление негативных последствий:

  1. Не употребляйте крепкие напитки (водка, коньяк, виски), выбирайте сухое вино(100-150 мл), пиво (не более 300 мл). Не пейте алкоголь на голодный желудок.
  2. Интервал между приемом лекарства и алкоголя должен быть не менее 2 часов.
  3. Чтобы снизить токсическое действие, выпейте препараты, защищающие печень (гепатопротекторы), поджелудочную железу (панкреатин), желудок (антациды ─ Ренни, Алмагель).

Если человек принимает противовирусные средства от простуды, противовоспалительные, алкоголь в умеренном количестве не представляет угрозы для организма.

Спиртные напитки на фоне лечения категорически противопоказаны при циррозе печени, тяжелых инфекционных болезнях, во время курса химиотерапии.

Лекарства, алкоголь и хронические заболевания

При наличии у человека хронических заболеваний одновременный прием алкоголя и лекарств потенциально опасен для работы жизненно важных органов. Так как пациенты систематически принимают предписанные препараты, влияние спирта может повлечь негативные последствия.

У людей с хроническими болезнями сердца (стенокардия, пороки сердца) отмечается развитие аритмий разной степени тяжести. Развиваются сердечные приступы с выраженным болевым синдромом, который не купируется Нитроглицерином, в разы возрастает риск развития инфаркта миокарда.

При хронических заболеваниях печени (вирусные гепатиты, гепатоз) спирт на фоне лечения может стать пусковым механизмом в развитии цирроза, гепатоцеллюлярной карциномы (рака).


Прием алкоголя при циррозе приводит к таким последствиям:

  • кровотечение в брюшную полость;
  • разложение печени, инфицирование, перитонит;
  • печеночная кома;
  • летальный исход.

Если человек находится на длительном лечении седативными, психотропными препаратами, транквилизаторами, ему противопоказано употребление алкоголя. Это приводит к тяжелой депрессии, появлению навязчивых состояний (галлюцинаций, фобий). Развиваются суицидальные настроения. Такой пациент нуждается в постоянном наблюдении и помощи психиатра.

Самые опасные сочетания и последствия

Сочетание спирта и препаратов на химической основе может привести к серьезным нарушениям в организме, а в некоторых случаях к фатальным последствиям.

Список лекарств и их побочные эффекты в сочетании со спиртным:

Название группы, лекарственного средства Негативные результаты взаимодействия
Нейролептики (транквилизаторы, противосудорожные, снотворные) Выраженная интоксикация, вплоть до мозговой комы
Стимуляторы ЦНС (Теофедрин, Эфедрин, Кофеин) Стремительное повышение артериального давления, гипертонический криз
Гипотензивные (Каптофрин, Эналаприл,Энап-Н), диуретики (Индапамид, Фуросемид) Внезапное падение давления, коллапс
Анальгетики, противовоспалительные Повышение токсических веществ в крови, общее отравление организма
Ацетилсалициловая кислота (Аспирин) Острый гастрит, прободение язвы желудка и 12-ПК
Парацетамол Токсическое разрушение печени
Гипогликемические (Глибенкламид, Глипизид, Метформин, Фенформин), инсулин Резкое снижение уровня сахара в крови, гипогликемическая кома

Если обратиться за прямой консультацией к врачу, то он не порекомендует смешивать прием препарата со спиртным. Всегда есть вероятность что состояние ухудшится, особенно, если ожидать от смешивания эффекта.

Иногда достаточно поискать информацию по теме на форумах и это может вызвать волнение, которое переходит в ухудшение здоровья.

Врачи не рекомендуют смешивать препараты, когда в одном из них имеется некоторое количество алкоголя.

На форуме из обсуждений видно что реакция – строго индивидуальная.

Все зависит от количества выпитого алкоголя, его процента, дозы препарата, веса пациента и возраста. Важен промежуток времени – до или после принятия алкогольного напитка принималось лекарство. Поэтому каждый организм реагирует по-разному.

При ухудшении состояния позвоните в скорую и проконсультируйтесь.

Напишите свой отзыв в форме ниже!

Поделись с друзьями или Сохрани себе! 4.5 / 5 ( 43 голоса )

Валацикловир (Valaciclovir)

  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Валацикловир
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Валацикловир
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Связанные новости
  • Торговые названия

Структурная формула

Валацикловир

Латинское название вещества Валацикловир

Valacyclovirum (род. Valacycloviri)

Химическое название

L-Валина 2-этиловый эфир (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

C13H20N6O4

Фармакологическая группа вещества Валацикловир

  • Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • A60 Аногенитальная герпетическая вирусная инфекция
  • B00 Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса
  • B02 Опоясывающий лишай
  • Код CAS

    124832-26-4

    Характеристика вещества Валацикловир

    Валацикловир представляет собой хлористоводородную соль L-валилового эфира ацикловира. Валацикловира гидрохлорид — белый или почти белый порошок; максимальная растворимость в воде (при 25 °C) — 174 мг/мл; молекулярная масса 360,80.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — противовирусное, противогерпетическое.

    Валацикловир — пролекарство, в организме быстро и почти полностью превращается в ацикловир, который после фосфорилирования приобретает специфическую активность. Ацикловир является структурным аналогом пуриновых нуклеозидов (нормальные компоненты ДНК), взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой и блокирует размножение вирусов. Избирательная противогерпетическая активность обусловлена сродством к тимидинкиназе Herpes simplex, Varicella zoster и вируса Эпштейна-Барр. Под действием тимидинкиназы вирусов трансформируется в ацикловирмонофосфат, при участии гуанилаткиназы клеток человека — в ацикловирдифосфат и затем — в активную форму ацикловиртрифосфат. Трифосфат блокирует репликацию вирусной ДНК за счет конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы и торможения элонгации цепи ДНК. Ацикловир in vitro активен в отношении вирусов Herpes simplex 1 и 2 типа, Varicellа zoster (менее активен, чем в отношении Herpes simplex, вследствие более эффективного фосфорилирования соответствующей тимидинкиназой), вируса Эпштейна-Барр, ЦМВ и человеческого вируса герпеса 6 типа.

    Резистентность штаммов Herpes simplex и Varicellа zoster развивается вследствие фенотипического дефицита вирусной тимидинкиназы, либо из-за скрытых изменений в тимидинкиназе или ДНК-полимеразе; устойчивость встречается в исключительных случаях у пациентов с нормальным иммунологическим статусом и значительно чаще на фоне выраженного иммунодефицита (при инфицировании ВИЧ, у больных, получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований и др.).

    Фармакокинетика

    После приема внутрь валацикловир быстро абсорбируется из ЖКТ и в результате метаболизма при «первом прохождении» через кишечник и/или печень вследствие ферментативного гидролиза быстро и почти полностью (99%) превращается в ацикловир и L-валин.

    Фармакокинетика валацикловира и ацикловира после приема внутрь изучалась в 14 исследованиях на здоровых взрослых добровольцах (n=283).

    При приеме валацикловира гидрохлорида в дозе 1000 мг абсолютная биодоступность ацикловира составляет (54,5±9,1)% и не зависит от приема пищи. Фармакокинетические параметры после приема различных доз валацикловира гидрохлорида не пропорциональны дозе. Так, после однократного приема валацикловира гидрохлорида в дозах 100, 250, 500, 750 и 1000 мг Cmах ацикловира достигает 0,83; 2,15; 3,28; 4,17 и 5,65 мкг/мл, AUC — 2,28; 5,76; 11,59; 14,11 и 19,52 ч·мкг/мл соответственно. После многократного приема валацикловира гидрохлорида в дозах 250, 500 и 1000 мг 4 раза в сутки в течение 11 дней Cmах — 2,11; 3,69 и 4,96 мкг/мл и AUC — 5,66; 9,88 и 15,70 ч·мкг/мл соответственно. Tmax составляет 1,6–2,1 ч. Концентрации в плазме неизмененного валацикловира низкие, Cmах ниже 0,5 мкг/мл при всех исследованных дозах, через 3 ч валацикловир уже не определяется в плазме; связывание валацикловира с белками плазмы — 13,5–17,9%. Ацикловир биотрансформируется под действием алкоголь- и альдегиддегидрогеназы и, в меньшей степени, альдегидоксидазы в неактивные метаболиты. Метаболизм валацикловира/ацикловира не связан с ферментами цитохрома P450.

    T1/2 валацикловира — менее 30 мин, T1/2 ацикловира после приема валацикловира гидрохлорида составляет 2,5–3,3 ч (у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек), у пожилых пациентов (65 лет–83 года) — 3,3–3,7 ч, увеличивается у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности. Валацикловир выводится с мочой (45,6%) и с фекалиями (47,12%) в течение 96 ч. Почечный клиренс — около 255 мл/мин. Из всего количества валацикловира, выводимого почками, более 80–89% элиминируется в виде ацикловира. Менее 1% валацикловира выводится в неизмененном виде. После повторного применения валацикловира у пациентов с нормальной функцией почек ацикловир не кумулирует.

    Зависимость параметров фармакокинетики от некоторых факторов

    Заболевания печени. У пациентов с заболеваниями печени средней (цирроз, доказанный путем биопсии) или тяжелой (доказанный биопсией цирроз с/без асцита) степени выраженности скорость, но не степень превращения валацикловира в ацикловир, снижается; T1/2 ацикловира не изменяется.

    ВИЧ-инфицированные пациенты. У 9 пациентов с ВИЧ (число CD4 клеток <150 клеток/мм3) при приеме валацикловира гидрохлорида в дозе 1000 мг 4 раза в сутки в течение 30 дней фармакокинетические показатели валацикловира и ацикловира не отличались от наблюдаемых у здоровых добровольцев.

    Тератогенность. Валацикловир не оказывал тератогенного действия у крыс и кроликов при введении в дозах 400 мг/кг в период органогенеза (при этом концентрации в плазме превышали таковую у человека в 10 и 7 раз соответственно).

    Фертильность. Валацикловир не вызывал нарушений фертильности у самцов и самок крыс, получавших внутрь дозу 200 мг/кг/сут (при этом концентрация в крови превышала таковую у человека в 6 раз).

    Актуализация информации

    Клинические испытания валацикловира у детей

    65 детей в возрасте от 12 до 18 лет принимали таблетированную форму валацикловира внутрь в течение 1-2 дней по поводу герпеса. Частота, характер и интенсивность нежелательных побочных реакций (в т. ч. отклонения лабораторных показателей) были схожи с таковыми в группе взрослых пациентов.

    Применение вещества Валацикловир

    Опоясывающий лишай; инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом простого герпеса (в т.ч. генитальный герпес); профилактика рецидивов заболеваний, вызванных вирусом простого герпеса.

    Гиперчувствительность (в т.ч. к ацикловиру), трансплантация костного мозга, трансплантация почки (см. «Меры предосторожности»).

    Ограничения к применению

    Нарушения функции почек, клинически выраженные формы ВИЧ-инфекции, детский возраст до 12 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Беременность. Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено).

    Данные об исходе беременности у женщин, принимавших ацикловир системного действия в I триместре беременности (ацикловир является активным метаболитом валацикловира), не показали увеличения числа врожденных пороков у детей по сравнению с общей популяцией. Поскольку в наблюдение было включено небольшое количество женщин, достоверных и определенных выводов о безопасности валацикловира при беременности сделать нельзя.

    Категория действия на плод по FDA — B.

    Кормление грудью. Ацикловир, основной метаболит валацикловира, экскретируется с грудным молоком. После назначения валацикловира внутрь в дозе 500 мг Cmax ацикловира в грудном молоке в 0,5–2,3 раза (в среднем в 1,4 раза) превышала соответствующие концентрации в крови матери. Отношение AUC ацикловира, находящегося в грудном молоке, к AUC ацикловира в плазме матери составляло 1,4–2,6 (в среднем 2,2). Среднее значение концентрации ацикловира в грудном молоке — 2,24 мкг/мл. При назначении кормящей матери валацикловира в дозе 500 мг 2 раза в день ребенок подвергнется такому же воздействию ацикловира, как при приеме его внутрь в дозе около 0,61 мг/кг/день. Валацикловир в неизмененном виде не определяется в крови и грудном молоке матери или моче ребенка. Валацикловир следует назначать кормящим женщинам с осторожностью, только в случае необходимости.

    Актуализация информации

    Дополнительные сведения о применении валацикловира при беременности

    Достаточных контролируемых клинических испытаний валацикловира у беременных женщин не проводилось. Опираясь на данные проспективных исследований применения валацикловира на фоне 749 беременностей можно сказать, что соотношение частоты врожденных дефектов развития у детей, подвергшихся воздействию валацикловира во время внутриутробного развития, и у детей в общей популяции одинаково. Валацикловир может применяться при беременности лишь в том случае, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

    Побочные действия вещества Валацикловир

    В таблице 1 представлены побочные эффекты, часто наблюдавшиеся при лечении валацикловиром (1 г 3 раза в день) у иммунокомпетентных пациентов с опоясывающим лишаем в период проведения рандомизированных двойных слепых клинических испытаний.

    Таблица 1

    Побочные явления, наблюдавшиеся при проведении клинических испытаний у пациентов с опоясывающим лишаем

    Побочный эффект Процент пациентов
    Валацикловир (n=967) Плацебо (n=195)
    Тошнота 15 8
    Головная боль 14 12
    Рвота 6 3
    Головокружение 3 2
    Абдоминальная боль 3 2

    В таблице 2 представлены побочные эффекты, наблюдавшиеся при лечении валацикловиром у пациентов с генитальным герпесом в период проведения клинических испытаний.

    Таблица 2

    Побочные явления, наблюдавшиеся при проведении клинических испытаний у пациентов с генитальным герпесом

    Побочный эффект Процент пациентов
    Лечение генитального герпеса Супрессивная терапия генитального герпеса
    Валацикловир 1 г 2 раза в день (n=1194) Валацикловир 500 мг 2 раза в день (n=1159) Плацебо (n=439) Валацикловир 1 г 4 раза в день (n=269) Валацикловир 500 мг 4 раза в день (n=266) Плацебо (n=134)
    Тошнота 6 5 8 11 11 8
    Головная боль 16 15 14 35 38 34
    Рвота 1 <1 <1 3 3 2
    Головокружение 3 2 3 4 2 1
    Абдоминальная боль 2 1 3 11 9 6
    Дисменорея <1 <1 1 8 5 4
    Артралгия <1 <1 <1 6 5 4
    Депрессия 1 0 <1 7 5 5

    Актуализация информации

    Дополнительные сведения о побочных действиях валацикловира

    Клинический опыт применения валацикловира позволил выявить ряд нежелательных явлений, которые не были обнаружены в ходе клинических испытаний. К сожалению, имеющаяся информация не позволяет сделать выводы о частоте развития данных эффектов и указать точную причину их развития.

    Приведенные ниже нежелательные явления характеризуются сочетанием следующих свойств: тяжестью, большим количеством сообщений о них, а также высокой вероятностью связи их развития с приемом валацикловира.

    Общие расстройства: отек лица, тахикардия, артериальная гипертензия.

    Аллергические реакции: анафилактический шок, ангионевротический отек, сыпь, крапивница, кожный зуд, удушье.

    Психоневрологические расстройства: атаксия, дизартрия, тремор, кома, энцефалопатия, мания, помрачнение сознания, психозы, слуховые и зрительные галлюцинации.

    Расстройства со стороны органов чувств: нарушения зрения.

    Гастроинтестинальные расстройства: диарея.

    Расстройства со стороны гепато-биллиарного тракта и поджелудочной железы: повышение активности печеночных ферментов в крови, гепатиты.

    Расстройства со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность, боль в области почек (может быть ассоциирована с почечной недостаточностью).

    Гематологические расстройства: тромбоцитопения, апластическая анемия, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, гемолитико-уремический синдром.

    Кожные проявления: многоформная эритема, сыпь, фотосенсибилизация, аллопеция.

    Применение валацикловира при герпесе полости рта

    В клинических испытаниях у группы пациентов, получавших валацикловир в дозе 2 г в сутки(n=609) и у группы пациентов, получавших плацебо 1 раз в сутки (n=609) по поводу орального герпеса, были отмечены головная боль (14%, 10%),головокружение (2%, 1%). Частота повышения аланиновой трансаминазы (свыше двух норм) составляла 1,8% в группе пациентов, получавших валацикловир по сравнению с группой плацебо (0,8%).
    Другие отклонения лабораторных показателей (уровень гемоглобина, лейкоцитов, креатинина в плазме крови) возникали в обеих группах с одинаковой частотой.

    Применение валацикловира с целью снижения риска передачи генитального герпеса

    Клинически значимых взаимодействий у пациентов с нормальной функцией почек не установлено. Циметидин и пробенецид (по отдельности или вместе) после приема валацикловира в однократной дозе 1000 мг повышают Cmах и AUC и снижают почечный клиренс ацикловира. Фармакокинетика валацикловира не меняется при одновременном приеме с дигоксином, алюминий/магнийсодержащими антацидами, тиазидными диуретиками.

    Нефротоксичные препараты повышают риск развития почечной недостаточности и нарушений со стороны ЦНС.

    Симптомы: отложение осадка ацикловира в почечных канальцах.

    Лечение: гемодиализ (при острой почечной недостаточности и анурии).

    Пути введения

    Внутрь (независимо от приема пищи).

    Меры предосторожности вещества Валацикловир

    С большой осторожностью назначают при любых состояниях, сопровождающихся иммунодефицитом, особенно у ВИЧ-инфицированных пациентов. В период проведения клинических испытаний при приеме валацикловира в высоких дозах (8 г/сут) в течение продолжительного времени регистрировали тромбоцитопеническую пурпуру и/или гемолитический уремический синдром, в редких случаях с летальным исходом, у пациентов с клинически выраженными формами ВИЧ-инфекции, после трансплантации костного мозга или почки (см. «Противопоказания» и «Ограничения к применению»). Не установлены эффективность и безопасность применения валацикловира у иммунокомпрометированных пациентов (за исключением супрессивной терапии генитального герпеса у ВИЧ-инфицированных больных), для супрессивной терапии рецидивирующего генитального герпеса у пациентов с клинически выраженными формами ВИЧ-инфекции (число CD4 клеток <100 клеток/мм3), для лечения генитального герпеса у ВИЧ-инфицированных пациентов, для лечения генерализованного опоясывающего герпеса, для снижения возможности инфицирования генитальным герпесом здорового партнера.

    С осторожностью применяют при нарушении функции почек (удлиняется Т1/2 ацикловира), необходима коррекция режима дозирования в зависимости от степени нарушения их функции. У пациентов с заболеваниями почек, получавших высокие дозы валацикловира, наблюдались случаи развития острой почечной недостаточности и нарушений со стороны ЦНС.

    Пожилым пациентам во время лечения рекомендуется увеличить объем потребляемой жидкости.

    Во время лечения генитального герпеса следует избегать половых контактов (препарат не предохраняет от передачи инфекции).

    Актуализация информации

    Риск развития острой почечной недостаточности при приеме валацикловира

    Острая почечная недостаточность при приеме валацикловира наблюдалась в следующих случаях:

    — У пациентов с заболеваниями почек, которые получали валацикловир в дозах, превышающих рекомендованные для больных со сниженной почечной функцией;

    — У пациентов, получавших другие нефротоксические препараты;

    — У пациентов с обезвоживанием. Ацикловир может выпадать в осадок в почечных канальцах в случае превышения порога его растворимости (2,5 мг/мл) во внутриканальцевой жидкости. Адекватная гидратация обязательна для всех пациентов, получающих валацикловир.

    В случае развития острой почечной недостаточности и анурии, пациентам показан гемодиализ, который следует проводить до восстановления почечной функции.

    Дополнительные сведения о побочных действиях валацикловира

    При приеме валацикловира как у взрослых пациентов, так и у детей, вне зависимости от функционального состояния почек, наблюдались неблагоприятные реакции со стороны ЦНС: беспокойство, тревога, галлюцинации, делирий, энцефалопатия. У пациентов пожилого возраста побочные эффекты со стороны ЦНС развивались чаще. При возникновении неблагоприятных побочных реакций со стороны ЦНС прием валацикловира следует прекратить.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    • Клинический опыт применения валацикловира
    • Острая почечная недостаточность при приеме валацикловира
    • Воздействие валацикловира на ЦНС
    • Дополнительно о побочных действиях валацикловира
    • Клинические испытания валацикловира у детей
    • Применение валацикловира при беременности
    • Опыт пострегистрационного применения валацикловира
    • Побочные реакции при применение валацикловира
    • Применение валацикловира при герпесе полости рта

    Торговые названия

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Валтрекс® 0.036
    Валвир 0.0175
    Валцикон® 0.015
    Валацикловир 0.0044
    Валогард 0.004
    Вайрова 0.0015
    Вирдел 0.0015
    Валацикловир Канон 0.0008
    Вацирекс® 0.0005
    Валацикловира гидрохлорид 0.0002
    Валацитек 0.0001
    Валацикловир-OBL 0
    Валавир 0

    Валацикловир – противовирусный препарат с выраженным противогерпетическим действием. Считается более сильным аналогом ацикловира, т.к. проявляется активность в отношении вирусов герпеса 1-го и 2-го типа, устойчивых к ацикловиру. Таблетированная форма медикамента значительно облегчает его прием, при этом не оказывая выраженного негативного воздействия на пищеварительную систему.

    Валацикловир – инструкция по применению

    Валацикловир – это соединение ацикловира и L-валина, которые в процессе метаболических процессов, протекающих в печени, превращаются в два активных компонента, дополняющих действие друг друга. Задача валина – доставить ацикловир в максимальной концентрации к клеткам, пораженным вирусом, т.е. сделать таблетированную форму биодоступной, не позволить действующему веществу разрушится в результате обменных процессов желудочно-кишечного тракта. Достигая цели, ацикловир разрушает ДНК патогена, из-за чего тот теряется способность к размножению и гибнет.

    Таким образом, именно сочетание валин+ацикловир обеспечивает высокий противовирусный эффект от применения таблеток.

    Валацикловир – это антибиотик или нет?

    Валацикловир не является антибиотиком, т.к. не уничтожает бактериальную флору. Он действует целенаправленно, активен только в отношении вирусов простого герпеса первого и второго типа.

    Фармакологическая группа

    Входит в группу противовирусных препаратов, эффективных против герпетической инфекции.

    Действующее вещество препарата – валацикловира гидрохлорид в объеме 500 миллиграмм в каждой таблетке.

    Вспомогательные компоненты:

    • целлюлоза микрокристаллическая;
    • кросповидон;
    • гипромеллоза;
    • магния стеарат;
    • краситель голубой Опадрай (оболочка).

    Производитель Валацикловир

    Международное название Валацикловир (непатентованное) – Valaciclovir и это активное соединение, которое входит в состав многих препаратов. Непосредственно медикамент с таким названием выпускают российские компании ООО «Изварино Фарма» и ООО «Атолл», но можно встретить прямые аналоги, производимые концернами Индии, Исландии, Польши, Украины, но с другими «именами». В связи с этим возникает вопрос — какой производитель валацикловир лучше?

    Однозначного ответа на этот вопрос нет – все фармакологические концерны оснащены новейшим оборудованием и производят медикаменты с соблюдением всех норм и требований, принятых ВОЗ. Поэтому при выборе лекарства можно ориентироваться на его стоимость — отечественные аналоги обычно дешевле.

    Читайте далее: Когда можно принимать антибиотики и противовирусные одновременно?

    Форма выпуска Валацикловир

    Медикамент выпускается в форме овальных таблеток с закругленными концами, голубого оттенка, выпуклых с двух сторон. Одна из них содержит гравировку компании-производителя, другая – поперечную риску. Ядро пилюли белого цвета.

    Таблетки расфасованы в контурные ячейковые упаковки по 10 штук, одна коробка средства может содержать от 1 до 6 блистеров.

    Рецепт Валацикловир на латинском языке

    Лекарство отпускается из аптек по рецепту врача, бланк на него должен быть заполнен таким образом:

    Rp: Tab. Valaciclovir 500 mg
    D.t.d: №10 in tab.
    S: Внутрь по 1 таблетке 2 раза в день в течение 5 суток.

    Показания – от чего помогают таблетки Валацикловир

    Препарат показан для:

    • лечения и профилактики инфекционных патологий, вызванных вирусами простого герпеса;
    • профилактики и лечения опоясывающего герпеса.

    Применение Валацикловира от вирусов герпеса должно начинаться максимально рано. Так, лечение им целесообразно при «простуде на губах», начиная с появления первых симптомов – покалывание, жжение, боль.

    Валацикловир при генитальном герпесе назначают как при острых впервые выявленных формах, так и при рецидивирующем течении.

    Эффективна терапия валацикловиром при опоясывающем лишае. По показаниям, средство может назначаться при ветряной оспе у взрослых.

    Противопоказания к применению Валацикловира

    Лекарство запрещено использовать пациентам:

    • с индивидуальной непереносимостью любого из его составляющих;
    • с ослабленным иммунитетом, исключение — страдающие ВИЧ-инфекцией для лечения генитального герпеса;
    • младше 12 лет для лечения простого герпеса;
    • младше 18 для борьбы с генитальным герпесом и опоясывающим лишаем;

    С осторожностью и под строгим контролем врача лекарство назначается больным с тяжелой почечной недостаточностью и после проведения корректировки дозировок.

    При беременности препарат назначается по строгим показаниям, под контролем врача.

    Читайте далее: А вот анаферон практически не имеет противопоказаний, проверьте!

    Способ применения и дозы Валацикловир

    Таблетки принимают внутрь независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды, с равными временными промежутками.

    Дозировка для пациентов старше 18 лет:

    • лабиальный герпес (простуда на губах) – по 1 таблетке (500 мг) 2 раза в день, курс лечения 5-7 дней, максимум – 10 суток;
    • первичный генитальный герпес – 2 таб. 2 раза в день, курс терапии – 10 суток;
    • рецидивирующий генитальный герпес – по 1 таблетке 2 раза в день, длительность лечения 5-10;
    • хронический генитальный герпес – по 2 таб. 1 раз в сутки, у больных с количеством рецидивов более 9 в год – по 1 таблетке в день, у ВИЧ-инфицированных – по 1 таблетке 2 раза в день, курс терапии – 10 дней;
    • для снижения риска инфицирования партнера – по 1 таб. 1 раз в день;
    • опоясывающий лишай – 2 таблетки 3 раза в сутки, длительность терапии 7 дней.

    Дозировка для пациентов младше 18 лет:

    • простой герпес у детей от 12 лет – 1 таблетка 2 раза в сутки на протяжение 3-5 дней;

    Как быстро действует Валацикловир? Эффект от применения наступает уже в первые сутки лечения: уменьшаются основные проявления патологии (боль, покалывание), а в течение 3-5 дней исчезают полностью. Длительность лечения генитальной формы болезни дольше- около 10-14 суток.

    При лечении препаратом возможно появление нежелательных реакций со стороны:

    • желудочно-кишечного тракта – тошнота, боль и дискомфорт в брюшной полости, рвота, расстройство кишечника, резкое снижение массы тела, нарушение работы печени;
    • нервной системы – боли в голове, тревожность, головокружения, спутанность сознания, галлюцинации;
    • почек – развитие острой почечной недостаточности;
    • сосудистой системы – васкулитов;
    • кроветворной системы — снижения уровня тромбоцитов, развитие анемий;
    • иммунной системы – проявления аллергии, анафилактический шок, отек легких.

    Также регистрировались случаи изменения клинических показателей крови, судороги, мышечные и суставные боли, одышка, повышение чувствительность к ультрафиолету, слабость, нарушения сердечного ритма, повышение давления.

    Валацикловир при беременности и грудном вскармливании

    Лекарство разрешено применять женщинам в деликатном положении, если предполагаемая польза для будущей матери выше, чем потенциальная угроза для развития и жизни малыша.

    Если возникает необходимость для лечения женщины препаратом в период кормления грудью, лактацию следует прервать на все время терапии.

    Совместимость Валацикловир с алкоголем

    На протяжении всей терапии медикаментом употреблять спиртные напитки строго запрещено. Последний бокал крепких напитков должен быть выпит не позже, чем за 24 часа до приема первой пилюли и не ранее, чем через 14 часов после окончания лечения.

    Если одновременно пить Валацикловир и алкоголь, усиливается разрушительное действие этанола на печень, повышается риск развития язвенных поражений отделов желудочно-кишечного тракта и внутренних кровотечений. Самый частые побочные явления совместного приема сильнодействующих веществ – шум в ушах, боли в голове, общая слабость.

    Следует учесть, что алкоголь снижает эффективность терапии, а это позволяет вирусу активнее развиваться и ведет к прогрессированию заболевания.

    Прямые аналоги Валацикловира, которые содержат в составе одно и тоже действующее вещество – это Валцикон, Валвир, Вайрова и Валтрекс, но их стоимость значительно превышает цену отечественного препарата. Единственный прямой аналог Валацикловира, который можно отнести к дешевым – это индийский препарат Вирдел.

    К более доступным заменителям лекарства по терапевтическому действию относят:

    • Ацикловир;
    • Гевиран;
    • Герпевир;
    • Триворин;
    • Рибавирин.

    Читайте далее: Противовирусные препараты, недорогие но эффективные, взрослым и детям!

    В чем разница между Ацикловир и Валацикловир, и что лучше?

    Оба препарата обладают выраженным противогерпетическим действием, имеют одинаковые показания к применению и принцип действия на вирусы. Ацикловир выпускается в виде лекарственных форм для внутреннего и наружного применения.

    Однако к ацикловиру часто развивается привыкание (после 3-4 курсов лечения).

    Валацикловир производится только в виде таблеток, но дозировка действующего вещества в них удвоена, и только под действием метаболитов в печени оно превращается в ацикловир. Благодаря этому обеспечивается пролонгированное действие, исключается возможность привыкания, снижается частота приема медикамента и длительность лечения им.

    Препараты ацикловира разрешены с первых лет жизни, тогда как таблетки валацикловира – только с 12 лет.

    Несмотря на более высокую стоимость Валацикловира, при лечении взрослых, врачи отдают ему предпочтение чаще, т.к. эффективность его намного выше, побочные реакции возникают редко, а пить таблетки нужно реже.

    Читайте далее: Инструкция по применению Ацикловир с аналогами и отзывами

    Что лучше, Валацикловир или Валтрекс?

    Препараты являются синонимами, т.е. полными аналогами друг друга. Единственная разница между ними состоит в фирме-производителе и стоимости лекарства.

    Так, Валтрекс – это английский медикамент, цена за 10 таблеток которого составляет около 1200 рублей. А российский Валацикловир можно приобрести в среднем за 600 рублей за 10 шт.

    Что лучше, Валацикловир или Фамвир?

    Фамвир – противовирусный швейцарский препарат, которые выпускается в трех дозировках. Позиционируется как эффективное средство против простого герпеса и опоясывающего лишая.

    Недостаток средства – оно запрещено пациентам младше 18 лет, в остальном список противопоказаний и побочных эффектов и медикаментов совпадает. Цена швейцарского лекарства начинается от 1300 рублей за упаковку, что в два раза выше российского аналога, поэтому специалисты чаще выбирают Валацикловир, особенно для борьбы с генитальной формой болезни.

    Отзывы о Валацикловире при герпесе

    Мнение специалистов в отношении лекарства однозначно — оно является наиболее эффективным и безопасным из всей линейки противогерпетических препаратов. В отличие от Ацикловира, его прием более удобен, а преимуществом в отношении западных аналогов является доступная цена, результат же от лечения наблюдается уже через несколько дней.

    Хотя Валацикловир при беременности назначают только по строгим показаниям, негативных отзывов о терапии им не зарегистрировано – побочные действия не возникали, а значит, в экстренных ситуациях назначать такую терапию вполне целесообразно.

    Читайте далее: Обзор лучших противовирусных препаратов для детей от 3 лет – таблетки, свечи, сиропы, суспензии

    • Об авторе
    • Недавние публикации

    Врач инфекционист высшей категории с многолетним опытом работы.
    Специалист в области терапии инфекционных заболеваний различной этиологии, методах лабораторной диагностики биоматериала. Под редакцией А.Черненко недавно публиковал (посмотреть все)

    • Бурсит какой врач лечит? — 08.12.2018
    • Тигециклин — инструкция по применению, аналоги, рецепт на латинском языке — 20.11.2018
    • Вены на ногах выступают – все причины, и к какому врачу обратиться — 12.11.2018

    Валацикловир: инструкция по применению и отзывы

    1. 1. Форма выпуска и состав
    2. 2. Фармакологические свойства
    3. 3. Показания к применению
    4. 4. Противопоказания
    5. 5. Способ применения и дозировка
    6. 6. Побочные действия
    7. 7. Передозировка
    8. 8. Особые указания
    9. 9. Применение при беременности и лактации
    1. 10. Применение в детском возрасте
    2. 11. При нарушениях функции почек
    3. 12. Применение в пожилом возрасте
    4. 13. Лекарственное взаимодействие
    5. 14. Аналоги
    6. 15. Сроки и условия хранения
    7. 16. Условия отпуска из аптек
    8. 17. Отзывы
    9. 18. Цена в аптеках

    Латинское название: Valacyclovir

    Код ATX: J05AB11

    Действующее вещество: валацикловир (valaciclovir)

    Производитель: Озон, ООО (Россия), Технология лекарств (Россия), Синтез, ОАО (Россия), Изварино Фарма, ООО (Россия)

    Актуализация описания и фото: 28.08.2019

    Цены в аптеках: от 336 руб.

    Валацикловир – противовирусный препарат.

    Форма выпуска и состав

    Валацикловир выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: овальной двояковыпуклой формы, ядро и оболочка почти белого или белого цвета, у таблеток по 1000 мг – разделительная риска на одной стороне (по 7, 10, 28 или 30 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 упаковок; по 7, 10, 20, 28, 30, 40, 42, 50, 60 или 100 шт. в банке, в картонной пачке 1 банка; в каждой пачке также содержится инструкция по применению Валацикловира).

    В 1 таблетке содержатся:

    • действующее вещество: валацикловира гидрохлорид – 556,2 мг или 1112,4 мг, что соответствует содержанию 500 мг или 1000 мг валацикловира;
    • вспомогательные компоненты: повидон К25, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат;
    • состав оболочки: титана диоксид, макрогол 4000, гипромеллоза.

    Фармакологические свойства

    Валацикловир – противовирусное средство. Является L-валиновым сложным эфиром ацикловира – аналога пуринового нуклеотида (гуанина), специфическим ингибитором ДНК-полимеразы (дезоксирибонуклеиновой кислоты-полимеразы) вирусов герпеса. Блокирует биосинтез вирусной ДНК и репликацию вирусов.

    Вещество в человеческом организме под воздействием фермента валацикловиргидролазы быстро и в полном объеме превращается в ацикловир и L-валин. Из ацикловира в результате фосфорилирования образуется активный ацикловиртрифосфат, который способен конкурентно подавлять вирусную ДНК-полимеразу.

    Первый этап фосфорилирования осуществляется под воздействием вирусоспецифического фермента (для Varicella zoster, Herpes simplex, вируса Эпштейна – Барр – вирусная тимидинкиназа, которая обнаруживается только в инфицированных вирусом клетках). Селективность препарата для цитомегаловируса обусловлена тем, что фосфорилирование в некоторой мере опосредовано продуктом гена фосфотрансферазы UL97.

    Вещество проявляет активность по отношению к цитомегаловирусу, вирусам Herpes simplex 1 и 2 типов, Varicella zoster, Эпштейна – Барр и человеческому вирусу герпеса 6 типа.

    Валацикловир характеризуется высокой степенью абсорбции. Вещество быстро и практически в полном объеме превращается в ацикловир и L-валин.

    При приеме 1 г валацикловира биологическая доступность ацикловира составляет 54% (в 3–5 раз выше, чем после перорального приема ацикловира).

    После приема 3 г валацикловира 4 раза в день значение AUC (площади под кривой «концентрация – время») примерно равно AUC ацикловира при внутривенном введении в дозе 5 мг каждые 8 часов.

    Cmax (максимальная концентрация в плазме) после однократного приема 1 г вещества составляет от 15 до 25 мкмоль/мл, время ее достижения находится в диапазоне 1,6–2,1 часа; неметаболизированный валацикловир через 3 часа в плазме не определяется. Степень связывания с белками плазмы: валацикловир – 13–18%, ацикловир – 9–33%.

    Ацикловир широко распределяется в жидкостях и тканях организма, в т. ч. в жидкости герпетических пузырьков, головном мозге, печени, почках, легких, кишечнике, селезенке, мышцах, матке, слизистой оболочке и секрете влагалища, сперме, слезной, амниотической и спинномозговой жидкостях. Наиболее высокие концентрации определяются в почках, кишечнике и печени. Вещество проникает через плаценту и в грудное молоко.

    Т1/2 (период полувыведения) валацикловира – меньше 30 минут, ацикловира – от 2,5 до 3,3 часа, у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности –14 часов, у пациентов пожилого возраста (от 65 до 83 лет) – от 3,3 до 3,7 часа.

    Выведение осуществляется почками (45,6%), преимущественно как ацикловир и его метаболит (9-карбоксиметоксиметилгуанин), меньше 1% выводится в неизмененном виде, а также через кишечник (47,12%) на протяжении 96 часов.

    Для пациентов старше 12 лет применение Валацикловира показано:

    • лечение и профилактика (в том числе у взрослых с иммунодефицитом) инфекционных заболеваний слизистых оболочек и кожи, вызванных вирусом простого герпеса ;
    • профилактика инфекционных патологий после трансплантации паренхиматозных органов;
    • профилактика цитомегаловирусных инфекций.

    Кроме этого, только взрослым таблетки назначают при лечении опоясывающего герпеса (Herpes zoster), включая офтальмический опоясывающий герпес.

    • ВИЧ-инфекция с суммарным содержанием CD4 и лимфоцитов меньше 100 в 1 мкл;
    • возраст до 12 лет (при назначении с целью профилактики инфекций, вызванных цитомегаловирусом, и болезней после трансплантации солидных органов);
    • возраст до 18 лет (при назначении по всем остальным показаниям; связано с недостаточностью клинических данных);
    • гиперчувствительность к ацикловиру или компонентам препарата.

    С осторожностью следует принимать таблетки Валацикловир при риске дегидратации, почечной недостаточности, одновременном приеме нефротоксичных лекарственных средств, в период беременности и грудного вскармливания, пожилом возрасте, больным с клинически выраженной формой ВИЧ-инфекции.

    Валацикловир, инструкция по применению: способ и дозировка

    Таблетки Валацикловир принимают внутрь, запивая водой, независимо от приема пищи.

    Рекомендованное дозирование:

    • лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса: по 500 мг 2 раза в день. В случае рецидива – в течение 3 или 5 дней, в случае первичного герпеса – продолжительность курса следует продлить до 10 дней. При рецидиве начинать прием препарата необходимо в продромальном периоде или с момента появления первых признаков болезни. В качестве альтернативы при лечении лабиального герпеса эффективным считается двукратный прием по 2000 мг в течение 1 дня с интервалом не менее 6 часов;
    • супрессия или профилактика рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса (в том числе у взрослых с иммунодефицитом): иммунокомпетентные пациенты – по 500 мг 1 раз в день, взрослым с иммунодефицитом – по 500 мг 2 раза в день. Продолжительность курса – 6–12 месяцев, затем необходимо проведение оценки эффективности терапии;
    • профилактика цитомегаловирусных инфекций и заболеваний после пересадки (трансплантации) паренхиматозных органов: по 2000 мг 4 раза в день, длительность лечения – 3 месяца и более. Прием препарата необходимо начинать сразу после трансплантации. Дозу следует снижать с учетом клиренса креатинина;
    • лечение опоясывающего герпеса (Herpes zoster) и офтальмического опоясывающего герпеса у взрослых больных: по 1000 мг 3 раза в день, курс – 7 дней.

    У больных с нарушениями функции почек требуется коррекция дозы препарата.

    Режим дозирования для больных с выраженным нарушением функции почек зависит от клиренса креатинина (КК):

    • терапия офтальмического опоясывающего герпеса и опоясывающего герпеса у иммунокомпетентных взрослых больных: КК 50 мл/мин и выше – 1000 мг 3 раза в день, КК 30–49 мл/мин – 1000 мг 2 раза в день, КК 10–29 мл/мин – 1000 мг 1 раз в день, КК меньше 10 мл/мин – 500 мг 1 раз в день;
    • терапия вирусного простого герпеса у иммунокомпетентных пациентов старше 12 лет: КК 30 мл/мин и выше – 500 мг 2 раза в день, КК до 30 мл/мин – 500 мг 1 раз в день;
    • терапия лабиального герпеса у иммунокомпетентных больных: КК 50 мл/мин и выше – по 2000 мг 2 раза в день, КК 30–49 мл/мин – по 1000 мг 2 раза в день, КК 10–29 мл/мин – по 500 мг 2 раза в день, КК до 10 мл/мин – по 500 мг 1 раз в день;
    • профилактика (супрессия) вирусного простого герпеса у иммунокомпетентных пациентов старше 12 лет: КК 30 мл/мин и выше – по 500 мг 1 раз в день, КК до 30 мл/мин – 500 мг 1 раз в два дня;
    • профилактика (супрессия) вирусного простого герпеса у взрослых с иммунодефицитом: КК 30 мл/мин – по 500 мг 2 раза в день, КК до 30 мл/мин – по 500 мг 1 раз в день;
    • профилактика цитомегаловирусных инфекций: КК до 75 мл/мин – по 2000 мг 4 раза в день, КК 50–75 мл/мин – по 1500 мг 4 раза в день, КК 25–50 мл/мин – по 1500 мг 3 раза в день, КК 10–25 мл/мин – по 1500 мг 2 раза в день, КК до 10 мл/мин или при гемодиализе – по 1500 мг 1 раз в день. Таблетки принимают после процедуры гемодиализа.

    Больному необходимо обеспечить поддержание адекватного водно-электролитного баланса.

    При циррозе печени легкой и средней степени тяжести у взрослых пациентов (при сохранившейся синтетической функции печени) возможно назначение препарата в дозе 1000 мг 1 раз в день.

    • со стороны психики и нервной системы: часто – головная боль; редко – спутанность сознания, головокружение, угнетение сознания, галлюцинации; очень редко – психотические симптомы, ажитация, тремор, энцефалопатия, атаксия, дизартрия, судороги, кома;
    • со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота; редко – рвота, дискомфорт в животе, диарея;
    • со стороны иммунной системы: редко – анафилаксия;
    • со стороны системы крови и органов кроветворения: очень редко – тромбоцитопения, лейкопения (чаще на фоне сниженного иммунитета);
    • со стороны дыхательной системы: нечасто – одышка;
    • со стороны гепатобилиарной системы: очень редко – обратимые нарушения функциональных печеночных проб;
    • со стороны мочевыделительной системы: нечасто – гематурия (обычно при патологических нарушениях почек); редко – функциональное нарушение почек; очень редко – почечная колика, острая почечная недостаточность; возможно – скопление кристаллов препарата в просвете почечных канальцев;
    • дерматологические реакции: нечасто – кожная сыпь, фоточувствительность; редко – зуд; очень редко – крапивница, ангионевротический отек;
    • прочие: на фоне длительной терапии в высоких дозах (больные с ВИЧ-инфекцией) – почечная недостаточность, микроангиопатическая гемолитическая анемия, тромбоцитопения (степень влияния препарата не установлена).

    Основные симптомы: рвота, тошнота, острая почечная недостаточность, неврологические нарушения (в т. ч. галлюцинации, спутанность сознания, угнетение сознания, возбуждение, кома). В большинстве случаев развитие таких состояний отмечалось при нарушениях почечной функции и у пожилых пациентов, которые получали повторные превышающие рекомендованные дозы валацикловира, что связано с несоблюдением режима дозирования.

    Терапия: за состоянием пациентов следует установить тщательное медицинское наблюдение. Выведению ацикловира из крови в значительной степени способствует гемодиализ, его можно считать методом выбора при терапии передозировки ацикловира.

    Лечение Валацикловиром следует проводить под тщательным наблюдением врача, это позволит своевременно определить развитие нежелательных эффектов и принять адекватные меры.

    Применение валацикловира с момента появления первых признаков рецидива может иметь больший терапевтический эффект и позволит избежать развития поражения, вызванного вирусом простого герпеса. К симптомам лабиального герпеса относятся: зуд, пощипывание, жжение.

    Чтобы не допустить развития дегидратации, в период приема таблеток необходимо выпивать достаточное количество жидкости, особенно больным пожилого возраста.

    Регулярное определение клиренса креатинина, особенно после пересадки или приживления органов, позволяет адекватно корректировать дозу валацикловира и снижает риск развития нежелательных эффектов со стороны функции почек.

    При наличии симптомов генитального герпеса половой контакт без надежных средств барьерной контрацепции противопоказан, даже на фоне противовирусной терапии.

    Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

    Прием высоких доз валацикловира часто вызывает развитие побочных эффектов, особенно со стороны нервной системы, поэтому в период лечения рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами.

    Применение при беременности и лактации

    Валацикловир во время беременности/лактации назначается с осторожностью после оценки соотношения ожидаемой пользы с возможным риском.

    Согласно данным регистрационных записей об исходе беременности у женщин, которые принимали Валацикловир и прочие препараты, содержащие ацикловир, увеличения количества врожденных дефектов у их детей в сравнении с общей популяцией не выявлено. Однако достоверных и определенных заключений о безопасности применения валацикловира в период беременности сделать нельзя, поскольку только небольшое количество женщин, принимавших валацикловир во время вынашивания, включено в регистр.

    Применение в детском возрасте

    Противопоказание:

    • до 12 лет: при назначении с целью профилактики инфекций, вызванных цитомегаловирусом, и болезней после трансплантации солидных органов;
    • до 18 лет: при назначении по всем остальным показаниям (связано с недостаточностью клинических данных).

    При нарушениях функции почек

    Пациентам с почечной недостаточностью Валацикловир назначается с осторожностью.

    Применение в пожилом возрасте

    Валацикловир пациентам пожилого возраста назначается под врачебным контролем.

    Лекарственное взаимодействие

    Поскольку Валацикловир выводится посредством почечной секреции в неизмененном виде, необходимо соблюдать осторожность при сопутствующей терапии лекарственными средствами с похожим механизмом выведения. К ним относятся: нефротоксичные средства, аминогликозиды, йодированные контрастные вещества, пентамидин, органические соединения платины, метотрексат, фоскарнет, циклоспорин, такролимус.

    Риск повышения уровня концентрации в плазме крови каждого из препаратов или их метаболитов возрастает при приеме высоких доз валацикловира в сутки (4000 мг и выше).

    Аналогами Валацикловира являются: Валацикловир Канон, Валвир, Валцикон, Валтрекс.

    Сроки и условия хранения

    Беречь от детей.

    Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от света месте.

    Срок годности – 3 года.

    Условия отпуска из аптек

    Отпускается по рецепту.

    Отзывы о Валацикловире преимущественно положительные. Пациенты отмечают высокую эффективность препарата. Стоимость оценивается как доступная, особенно при отсутствии необходимости проведения длительного курса. О развитии побочных эффектов сообщают нечасто.

    Цена на Валацикловир в аптеках

    Примерная цена на Валацикловир составляет 328–467 руб. (10 таблеток) или 1998–2695 руб. (50 таблеток).

    Добавить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *