Сотрет — инструкция по применению

Аналоги, статьи Комментарии

Торговое название препарата:

Сотрет (Sotret®)

Международное непатентованное название:

Изотретиноин (Isotretinoin)

Лекарственная форма:

капсулы

Состав

Каждая капсула содержит:

* Растворитель не присутствует в конечном продукте, испаряется в процессе производства.

Описание

Капсулы «Сотрет 10 мг»
Овальные непрозрачные мягкие желатиновые капсулы светло-розового цвета, с отпечатанным чёрными пищевыми чернилами «RR», содержащие оранжево-жёлтого цвета маслянистую суспензию. По бокам капсул имеются швы.

Капсулы «Сотрет 20 мг»
Овальные непрозрачные мягкие желатиновые капсулы бордового цвета, с отпечатанным чёрными пищевыми чернилами «RR», содержащие оранжево-жёлтого цвета маслянистую суспензию. По бокам капсул имеются швы.

Фармакотерапевтическая группа:

Средство лечения угревой сыпи

Код АТХ:

D10ВА01 Ретиноид для системной терапии угревой болезни
Изотретиноин — стереоизомер полностью транс-ретиноевой кислоты (третиноина). Точный механизм действия Сотрета еще не выяснен, однако установлено, что улучшение клинической картины тяжелых форм акне связано с подавлением активности сальных желез и гистологически подтвержденным уменьшением их размеров. Кроме того, доказано противовоспалительное действие изотретиноина на кожу.

Гиперкератоз клеток эпителия волосяной луковицы и сальной железы приводит к слущиванию корнеоцитов в проток железы и к закупорке последнего кератином и избытком сального секрета. За этим следует образование комедона и, в ряде случаев, присоединение воспалительного процесса. Сотрет подавляет пролиферацию себоцитов и действует на акне, восстанавливая нормальный процесс дифференцировки клеток. Кожное сало — основной субстрат для роста Рropionibacterium acnes, поэтому уменьшение образования кожного сала подавляет бактериальную колонизацию протока.

Фармакокинетика
Поскольку кинетика изотретиноина и его метаболитов носит линейный характер, его концентрации в плазме в ходе терапии можно предсказать на основании данных, полученных после разового приема. Это свойство препарата также говорит о том, что он не влияет на активность печеночных ферментов, участвующих в метаболизме лекарственных средств.

Всасывание
Всасывание изотретиноина из желудочно-кишечного тракта колеблется. Абсолютная биодоступность изотретиноина не определялась, поскольку формы выпуска препарата для внутривенного применения у человека нет. Однако, экстраполирование данных, полученных в эксперименте на собаках, позволяет предполагать довольно низкую и вариабельную системную биодоступность. У больных с акне максимальные концентрации в плазме (Смакс) в равновесном состоянии после приема 80 мг изотретиноина натощак составляли 310 нг/мл (диапазон 188-473 нг/мл) и достигались через 2-4 часа. Концентрации изотретиноина в плазме примерно в 1.7 раз выше концентраций в крови, вследствие плохого проникновения изотретиноина в эритроциты.

Прием изотретиноина с пищей увеличивает биодоступность в 2 раза по сравнению с приемом натощак.

Распределение
Изотретиноин в сильной степени (99.9%) связывается с белками плазмы, главным образом, с альбуминами, так что в широком диапазоне терапевтических концентраций содержание свободной (фармакологически активной) фракции препарата составляет менее 0.1% его общего количества.

Объем распределения изотретиноина у человека не определялся, поскольку лекарственной формы для внутривенного введения не существует.

Равновесные концентрации изотретиноина в крови (C мин ss) у больных с тяжелыми акне, принимавших по 40 мг препарата 2 раза в сутки, колебались от 120 до 200 нг/мл. Концентрации 4-оксо-изотретиноина у этих больных в 2.5 раза превышали таковые изотретиноина. Данных о проникновении изотретиноина в ткани у человека недостаточно. Концентрации изотретиноина в эпидермисе в два раза ниже, чем в сыворотке.

Метаболизм
После приема внутрь в плазме обнаруживаются три основных метаболита: 4-оксо- изотретиноин, третиноин (полностью транс-ретиноевая кислота) и 4-оксо-ретиноин.

Главным метаболитом является 4-оксо-изотретиноин, плазменные концентрации которого в равновесном состоянии в 2.5 раза выше, чем концентрации исходного препарата. Обнаружены и менее значимые метаболиты, включающие также глюкурониды, однако установлена структура не всех метаболитов.

Метаболиты изотретиноина обладают биологической активностью, подтвержденной в нескольких лабораторных тестах. Таким образом, клинические эффекты препарата у больных могут быть результатом фармакологической активности изотретиноина и его метаболитов.

Поскольку in vivo изотретиноин и третиноин (полностью транс-ретиноевая кислота) обратимо превращаются друг в друга, метаболизм третиноина связан с метаболизмом изотретиноина. 20-30% дозы изотретиноина метаболизируется путем изомеризации. В фармакокинетике изотретиноина у человека существенную роль может играть энтеро-гепатическая циркуляция.

Исследования метаболизма in vitro показали, что в превращении изотретиноина в 4-оксо-изотретиноин и третиноин участвуют несколько ферментов CYP. По-видимому, ни одна из изоформ при этом не играет доминирующей роли. Сотрет и его метаболиты не оказывают существенного влияния на активность ферментов системы CYP.

Выведение
После приема внутрь радиоактивно меченного изотретиноина в моче и кале обнаруживается примерно одинаковое количество. Период полувыведения терминальной фазы для неизмененного препарата у больных с акне составляет, в среднем, 19 часов. Период полувыведения терминальной фазы для 4-оксо-изотретиноина, по-видимому, больше и равняется, в среднем, 29 часам.

Изотретиноин относится к природным (физиологическим) ретиноидам. Эндогенные концентрации ретиноидов восстанавливаются примерно через 2 недели после окончания приема Сотрета.

Фармакокинетика в особых клинических случаях
Поскольку изотретиноин противопоказан при нарушении функции печени, данные о фармакокинетике препарата у этой группы больных ограничены. Почечная недостаточность не влияет на фармакокинетику изтретиноина.

Показания к применению:

Тяжелые формы акне (узелково-кистозные, конглобатные акне или акне с риском образования рубцов).

Акне, не поддающиеся другим видам терапии.

Противопоказания:

Беременность, период кормления грудью (см. раздел «Беременность и период кормления грудью»), печеночная недостаточность, гипервитаминоз А, выраженная гиперлипидемия, сопутствующая терапия тетрациклинами.

Повышенная чувствительность к препарату или его компонентам.

Детский возраст до 12 лет.

С осторожностью
Депрессия в анамнезе, сахарный диабет, ожирение, нарушение липидного обмена, алкоголизм.

Беременность и период кормления грудью

Беременность — абсолютное противопоказание для терапии Сотретом. Если беременность возникает, несмотря на предостережения, во время лечения или в течение месяца после окончания терапии, существует очень большая опасность рождения ребенка с тяжелыми пороками развития.

Изотретиноин — препарат с сильным тератогенным действием. Если беременность возникает в тот период, когда женщина перорально принимает изотретиноин (в любой дозе и даже непродолжительное время), существует очень большая опасность рождения ребенка с пороками развития.

Сотрет противопоказан женщинам детородного возраста, если только состояние женщины не удовлетворяет всем нижеперечисленным критериям:

она должна страдать тяжелой формой акне, устойчивой к обычным методам лечения;

она должна наверняка понимать и выполнять указания врача;

она должна быть информирована врачом об опасности наступления беременности в ходе лечения Сотретом, в течение одного месяца после него и срочной консультации при подозрении на наступление беременности;

она должна быть предупреждена о возможной неэффективности средств контрацепции;

она должна подтвердить, что понимает суть мер предосторожности;

она должна понимать необходимость и непрерывно использовать эффективные методы контрацепции в течение одного месяца до лечения Сотретом, во время лечения и в течение месяца после его окончания (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»); желательно использовать одновременно 2 различных способа контрацепции, включая барьерный;

у нее должен быть получен отрицательный результат достоверного теста на беременность в пределах 11 дней до начала приема препарата; тест на беременность настоятельно рекомендуется проводить ежемесячно во время лечения и через 5 недель после окончания терапии;

она должна начинать лечение Сотретом только на 2-3 день следующего нормального менструального цикла;

она должна понимать необходимость обязательного посещения врача каждый месяц;

при лечении по поводу рецидива заболевания она должна постоянно пользоваться теми же эффективными методами контрацепции в течение одного месяца до начала лечения Сотретом, во время лечения и в течение месяца после его завершения, а так же проходить тот же достоверный тест на беременность;

она должна полностью понимать необходимость мер предосторожности и подтвердить свое понимание и желание применять надежные методы контрацепции, которые ей объяснил врач.

Использование противозачаточных средств по вышеприведенным указаниям во время лечения изотретиноином следует рекомендовать даже тем женщинам, которые обычно не применяют методов контрацепции из-за бесплодия (за исключением пациенток, перенесших гистерэктомию), аменореи или которые сообщают, что не ведут половую жизнь.

Врач должен быть уверен, что:

пациентка страдает тяжелой формой акне (узелково-кистозные, конглобатные акне или акне с риском образования рубцов); акне, не поддающиеся другим видам терапии;

получен отрицательный результат достоверного теста на беременность до начала приема препарата, во время терапии и через 5 недель после окончания терапии; даты и результаты проведения теста на беременность необходимо документировать;

пациентка использует не менее 1, предпочтительно 2 эффективных метода контрацепции, включая барьерный метод, в течение одного месяца до начала лечения Сотретом, во время лечения и в течение месяца после его окончания;

пациентка способна понимать и выполнять все вышеперечисленные требования по предохранению от беременности;

пациентка соответствует всем вышеперечисленным условиям.

Тест па беременность
В соответствие с существующей практикой, тест на беременность с минимальной чувствительностью 25 mМЕ/мл следует проводить в первые 3 дня менструального цикла:

До начала терапии:

Для исключения возможной беременности до начала применения контрацепции результат и дата первоначального теста на беременность должны быть зарегистрированы врачом. У пациенток с нерегулярными менструациями время проведения теста на беременность зависит от сексуальной активности, его следует проводить через 3 недели после незащищенного полового акта. Врач должен проинформировать пациентку о методах контрацепции.

Тест на беременность проводят в день назначения Сотрета или за 3 дня до визита пациентки к врачу. Специалисту следует регистрировать результаты тестирования. Препарат может быть назначен только пациенткам, получающим эффективную контрацепцию не менее 1 месяца до начала терапии Сотретом.

Во время терапии:

• Пациентка должна посещать врача каждые 28 дней. Необходимость ежемесячного тестирования на беременность определяется в соответствие с местной практикой и с учетом сексуальной активности, предшествующих нарушений менструального цикла. При наличии показаний, тест на беременность проводится в день визита или за три дня до визита к врачу, результаты теста должны быть зарегистрированы.

Окончание терапии:

• Через 5 недель после окончания терапии проводится тест для исключения беременности.

Рецепт на Сотрет женщине способной к деторождению может быть выписан только на 30 дней лечения, продолжение терапии требует нового назначения препарата врачом. Рекомендуется тест на беременность, выписку рецепта и получение препарата проводить в один день.

Выдачу Сотрета в аптеке следует осуществлять только в течение 7 дней с момента выписки рецепта.

Полную информацию о тератогенном риске и строгом соблюдении мер по предотвращению беременности необходимо предоставлять как мужчинам, так и женщинам.

Пациентам мужского пола
Существующие данные свидетельствуют о том, что у женщин экспозиция препарата, поступившего из семени и семенной жидкости мужчин, принимающих Сотрет, недостаточна для появления тератогенных эффектов Сотрета.

Мужчинам следует исключать возможность приема препарата другими лицами, особенно, женщинами.

Если, несмотря на принятые меры предосторожности, во время лечения Сотретом или в течение месяца после его окончания, беременность все же наступила, существует высокий риск очень тяжелых пороков развития плода (в частности, со стороны центральной нервной системы, сердца и крупных кровеносных сосудов). Кроме того, увеличивается риск самопроизвольных выкидышей.

При возникновении беременности терапию Сотретом прекращают. Следует обсудить целесообразность ее сохранения с врачом, специализирующимся на тератологии. Документально подтверждены тяжелые врожденные пороки развития плода у человека, связанные с назначением Сотрета, в том числе гидроцефалия, микроцефалия, пороки развития мозжечка, аномалии наружного уха (микротия, сужение или отсутствие наружного слухового прохода), микрофтальмия, сердечнососудистые аномалии (тетрада Фалло, транспозиция магистральных сосудов, дефекты перегородок), пороки развития лица (волчья пасть), вилочковой железы, патология паращитовидных желез.

Поскольку изотретиноин обладает высокой липофильностью, весьма вероятно, что он попадает в грудное молоко. Из-за возможных побочных действий Сотрет нельзя назначать кормящим матерям.

Способ применения и дозы

Стандартный режим дозирования
Внутрь, во время еды один или два раза в день.

Терапевтическая эффективность Сотрета и его побочные действия зависят от дозы и варьируют у разных больных. Это диктует необходимость индивидуального подбора дозы в ходе лечения.

Лечение Сотретом следует начинать с дозы 0.5 мг/кг в сутки. У большинства больных доза колеблется от 0.5 до 1.0 мг/кг массы тела в сутки. Больным с очень тяжелыми формами заболевания или с акне туловища могут потребоваться более высокие суточные дозы — до 2.0 мг/кг. Доказано, что частота ремиссии и профилактика рецидивов оптимальны при использовании курсовой дозы 120-150 мг/кг (на курс лечения), поэтому продолжительность терапии у конкретных больных меняется в зависимости от суточной дозы. Полной ремиссии акне часто удается добиться за 16-24 недели лечения. У больных, очень плохо переносящих рекомендованную дозу, лечение можно продолжить в меньшей дозе, однако проводить его дольше.

У большинства больных акне полностью исчезают после однократного курса лечения. При явном рецидиве показан повторный курс лечения Сотретом в той же суточной и курсовой дозе, как и первый. Поскольку улучшение может продолжаться вплоть до 8 недель после отмены препарата, повторный курс следует назначать не раньше окончания этого срока.

Дозирование в особых случаях
У больных с тяжелой почечной недостаточностью лечение следует начинать с меньшей дозы (например, 10 мг/сутки) и далее увеличивать до 1 мг/кг/сутки или максимально переносимой.

Побочное действие

Большинство побочных действий Сотрета зависят от дозы. Как правило, при назначении рекомендованных доз соотношение пользы и риска, учитывая тяжесть заболевания, приемлемо для больного. Обычно побочные действия носят обратимый характер после коррекции дозы или отмены препарата, но некоторые могут сохраняться после прекращения лечения.

Симптомы, связанные с гипервитаминозом А: сухость кожи, слизистых оболочек, в т.ч. губ (хейлит), носовой полости (кровотечения), гортаноглотки (охриплость голоса), глаз (конъюнктивит, обратимое помутнение роговицы и непереносимость контактных линз).

Кожа и ее придатки: сыпь, зуд, эритема лица/дерматит, потливость, пиогенная гранулема, паронихии, ониходистрофии, усиленное разрастание грануляционной ткани, стойкое истончение волос, обратимое выпадение волос, фульминантные формы акне, гирсутизм, гиперпигментация, фотосенсибилизация, фотоаллергия, легкая травмируемость кожи. В начале лечения может происходить обострение акне, сохраняющееся несколько недель.

Костно-мышечная система: боли в мышцах с повышением уровня КФК в сыворотке или без него, боли в суставах, гиперостоз, артрит, обызвествление связок и сухожилий, другие изменения костей, тендиниты.

Центральная нервная система и психическая сфера: нарушение поведения, депрессия, головная боль, повышение внутричерепного давления («псевдоопухоль головного мозга»: головная боль, тошнота, рвота, нарушение зрения, отек зрительного нерва), судорожные припадки.

Органы чувств: отдельные случаи нарушения остроты зрения, светобоязнь, нарушение темновой адаптации (снижение остроты сумеречного зрения), редко — нарушение цветовосприятия (проходящее после отмены препарата), лентикулярная катаракта, кератит, блефарит, конъюнктивит, раздражение глаз, отек зрительного нерва (как проявление внутричерепной гипертензии); нарушение слуха на определенных звуковых частотах.

Желудочно-кишечный тракт: тошнота, диарея, воспалительные заболевания кишечника (колит, илеит), кровотечения; панкреатит (особенно при сопутствующей гипертриглицеридемии выше 800 мг/дл). Описаны редкие случаи панкреатита с фатальным исходом. Транзиторное и обратимое повышение активности печеночных трансаминаз, отдельные случаи гепатита. Во многих этих случаях изменения не выходили за границы нормы и возвращались к исходным показателям в процессе лечения, однако в некоторых ситуациях возникала необходимость уменьшить дозу или отменить Сотрет.

Органы дыхания: редко — бронхоспазм (чаще у больных с бронхиальной астмой в анамнезе).

Система крови: анемия, снижение гематокрита, лейкопения, нейтропения, увеличение или уменьшение числа тромбоцитов, ускорение СОЭ.

Лабораторные показатели: гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, гиперурикемия, снижение уровня липопротеинов высокой плотности, редко — гипергликемия. В ходе приема Сотрета были зарегистрированы случаи впервые выявленного сахарного диабета. У некоторых больных, особенно занимающихся интенсивной физической нагрузкой, описаны отдельные случаи повышения активности КФК в сыворотке.

Иммунная система: местные или системные инфекции, вызванные грамположительными возбудителями (Staphylococcus aureus).

Прочее: лимфаденопатия, гематурия, протеинурия, васкулит (гранулематоз Вегенера, аллергический васкулит), системные реакции гиперчувствительности, гломерулонефрит.

В случае передозировки могут появиться признаки гипервитаминоза А. В первые несколько часов после передозировки может понадобиться промывание желудка.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Из-за возможного усиления симптомов гипервитаминоз А следует избегать одновременного назначения Сотрета и витамина А.

Поскольку тетрациклины также могут вызвать повышение внутричерепного давления, их применение в сочетании с Сотретом противопоказано.

Изотретиноин может ослабить эффективность препаратов прогестерона, поэтому не следует пользоваться контрацептивными средствами, содержащими малые дозы прогестерона.

Сочетанное применение с местными кератолитическими или эксфолиативными препаратами для лечения акне противопоказано из-за возможного усиления местного раздражения.

Сотрет должны назначать только врачи, предпочтительно дерматологи, имеющие опыт применения системных ретиноидов и знающие о риске тератогенности препарата.

Во избежание случайного воздействия препарата на организм других людей, у больных, которые получают или незадолго до этого (1 месяц) получали Сотрет, нельзя брать донорскую кровь.

Рекомендуется контролировать функцию печени и печеночные ферменты до лечения, через 1 месяц после его начала, а затем каждые 3 месяца или по показаниям. Отмечено преходящее и обратимое увеличение печеночных трансаминаз, в большинстве случаев в пределах нормальных значений. Если уровень печеночных трансаминаз превышает норму, необходимо уменьшить дозу препарата или отменить его. Следует определять также уровень липидов в сыворотке натощак до лечения, через 1 месяц после начала, а затем каждые 3 месяца или по показаниям. Обычно концентрации липидов нормализуются после уменьшения дозы или отмены препарата, а также при соблюдении диеты. Необходимо контролировать клинически значимое повышение уровня триглицеридов, поскольку их подъем свыше 800 мг/дл или 9 ммоль/л может сопровождаться развитием острого панкреатита, возможно с летальным исходом. При стойкой гипертриглицеридемии или симптомах панкреатита Сотрет следует отменить. В редких случаях у больных, получавших Сотрет, описаны депрессия, психотическая симптоматика и очень редко — суицидальные попытки. Хотя их причинная связь с применением препарата не установлена, необходимо соблюдать особую осторожность у больных с депрессией в анамнезе и наблюдать всех пациентов на предмет возникновения депрессии в ходе лечения препаратом, при необходимости направляя их к соответствующему специалисту. Однако, отмена Сотрета может не приводить к исчезновению симптомов и может потребоваться дальнейшее наблюдение и лечение у специалиста. В редких случаях в начале терапии отмечается обострение акне, которое проходит в течение 7-10 дней без коррекции дозы препарата.

Через несколько лет после применения Сотрета для лечения дискератозов при общей курсовой дозе и продолжительности терапии, выше рекомендованных для терапии акне, развивались костные изменения, в том числе преждевременное закрытие эпифизарных зон роста, гиперостоз, кальцификация связок и сухожилий. Поэтому при назначении препарата любому больному, следует предварительно тщательно оценить соотношение возможной пользы и риска.

Пациентам, получающим Сотрет, рекомендуется использовать увлажняющие мазь или крем для тела, бальзам для губ для уменьшения сухости кожи и слизистых в начале терапии.

На фоне приема Сотрета возможны боли в мышцах и суставах, увеличение креатинин-фосфокиназы сыворотки крови, которые могут сопровождаться снижением переносимости интенсивной физической нагрузки.

Следует избегать проведения глубокой химической дермоабразии и лечения лазером у больных, получающих Сотрет, а также в течение 5-6 месяцев после окончания лечения из-за возможности усиленного рубцевания в атипичных местах и возникновения гипер- и гипопигментации. В ходе лечения Сотретом и в течение 6 месяцев после него нельзя проводить эпиляцию с помощью аппликаций воска из-за риска отслойки эпидермиса, развития рубцов и дерматита.

Поскольку у некоторых больных может наблюдаться снижение остроты ночного зрения, которое иногда сохраняется и после окончания терапии, больных следует информировать о возможности этого состояния, рекомендуя им соблюдать осторожность при вождении автомобиля в ночное время. Состояние остроты зрения нужно тщательно контролировать. Сухость конъюнктивы глаз, помутнения роговицы, ухудшение ночного зрения и кератит обычно проходят после отмены препарата. При сухости слизистой оболочки глаз можно использовать аппликации увлажняющей глазной мази или препарата искусственной слезы. Необходимо наблюдать больных с сухостью конъюнктивы на предмет возможного развития кератита. Больных, предъявляющих жалобы на зрение, следует направлять к офтальмологу и рассмотреть вопрос о целесообразности отмены Сотрета. При непереносимости контактных линз на время терапии следует использовать очки. Следует ограничивать воздействие солнечных и УФ-лучей. При необходимости следует использовать солнцезащитный крем с высоким значением защитного фактора не менее 15 SPF.

Описаны редкие случаи развития доброкачественной внутричерепной гипертензии («псевдоопухоль головного мозга»), в т.ч. при сочетанием применении с тетрациклинами. У таких пациентов следует немедленно отменить Сотрет.

При терапии Сотретом возможно возникновение воспалительного заболевания кишечника. У больных с выраженной геморрагической диареей необходимо немедленно отменить Сотрет.

Описаны редкие случаи анафилактических реакций, которые возникали только после предшествующего наружного применения ретиноидов. Тяжелые аллергические реакции диктуют необходимость отмены препарата и тщательного наблюдения за больным. Больным из группы высокого риска (с сахарным диабетом, ожирением, хроническим алкоголизмом или нарушениями жирового обмена) при лечении Сотретом может потребоваться более частый лабораторный контроль уровня глюкозы и липидов. При наличии диабета или подозрении на него рекомендуется более частое определение гликемии.

Форма выпуска:

Капсулы 10 мг и 20 мг

По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке (“отрывающемся” блистере) из прозрачной ПВХ пленки ламинированной полиэтиленом, покрытой пленкой из ПВдХ, имеющую подложку из алюминиевой фольги и бумаги.

По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке (“продавливаемом” блистере) из прозрачной ПВХ пленки ламинированной полиэтиленом, покрытой пленкой из ПВдХ, имеющую подложку из алюминиевой фольги, бумаги и пленки полиэстера.

1, 3 или 6 блистеров с инструкцией по применению в картонной пачке.

Срок годности

2 года. Препарат не следует использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Условия отпуска:

По рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения:

Ранбакси Лабораториз Лимитед / Ranbaxy Laboratories Limited Сахибзада Аджит Сингх Нагар (Мохали) — 160055, (Пенджаб), Индия / Sahibzada Ajit Singh Nagar (Mohali) — 160055, (Punjab), India

Производитель:

Ранбакси Лабораториз Лимитед, Паонта Сахиб, Дист. Сирмур — 173 025, Химачал Прадеш, Индия.
Ranbaxy Laboratories Limited, Paonta Sahib, Dist. Sirmour — 173 025, Himachal Pradesh, India.

Претензии потребителей направлять в представительство компании Ранбакси Лабораториз Лимитед по адресу:

129223, г. Москва, пр. Мира, ВВЦ, Деловой Центр «Технопарк», строение 537/4, офис 45-48. 1 июля 2012 г.

Инструкция по применению Сотрет капсулы 20мг

Активное вещество — стереоизомер полностью транс-ретиноевой кислоты (третиноина). Обладает противовоспалительным действием на кожу. Гиперкератоз клеток эпителия волосяной луковицы и сальной железы приводит к слущиванию корнеоцитов в проток железы и к закупорке последнего кератином и избытком сального секрета. Препарат подавляет пролиферацию себоцитов и действует на акне, восстанавливая нормальный процесс дифференцировки клеток. Кожное сало – основной субстрат для роста Propionibacterium acnes, поэтому уменьшение образования кожного сала подавляет бактериальную колонизацию протока. Изотретиноин и его метаболиты носят линейный характер, его концентрации в плазме в ходе терапии можно предсказать на основании данных, полученных после разового приема. Это свойство препарата также говорит о том, что он не влияет на активность печеночных ферментов, участвующих в метаболизме лекарственных средств. Всасывание активного вещества из желудочно-кишечного тракта колеблется. У больных с акне, максимальные концентрации в плазме в равновесном состоянии после приема 80 мг натощак, составили 310 нг/мл и достигались через 2- 4 часа. Концентрации в плазме примерно в 1,7 раз выше концентрации в крови, вследствие плохого проникновения активного вещества в эритроциты. Прием с пищей увеличивает биодоступность в 2 раза по сравнению с приемом натощак. Связывается с белками плазмы, главным образом с альбуминами, так что в широком диапазоне терапевтических концентраций содержание свободной (фармакологически активной) фракции препарата составляет менее 0,1 % его общего количества. Равновесные концентрации в крови у больных с тяжелыми акне, принимавших по 40 мг препарата 2 раза в сутки, колебались от 120 до 200 нг/мл. Концентрации 4-оксо-изотретиноина у этих больных в 2,5 раза превышали таковые изотретиноина. Концентрации в эпидермисе в два раза ниже, чем в сыворотке. После приема внутрь в плазме обнаруживаются три основных метаболита: 4-оксо-изотретиноин, третиноин (полностью транс-ретиноевая кислота) и 4-оксо-ретиноин. Метаболиты обладают биологической активностью. Клинические эффекты препарата у больных могут быть результатом фармакологической активности активного вещества и его метаболитов. Поскольку in vivo изотретиноин и третиноин (полностью транс-ретиноевая кислота) обратимо превращаются в друг друга, метаболизм третиноина связан с метаболизмом изотретиноина. Исследования метаболизма in vitro показали, что в превращении активного вещества в 4-оксо-изотретиноин и третиноин участвуют несколько ферментов CYP. После приема внутрь радиоактивно меченного активного вещества в моче и кале обнаруживается примерно одинаковое количество. Период полувыведения препарата у больных с акне составляет, в среднем, 19 часов. Период полувыведения 4-оксо-изотретиноина, по-видимому, больше и равняется, в среднем, 29 часам. Активное вещество относится к природным (физиологическим) ретиноидам. Эндогенные концентрации ретиноидов восстанавливаются примерно через 2 недели после окончания приема препарата.

Сотрет

Препарат должны назначать только врачи, предпочтительно дерматологи, имеющие опыт применения системных ретиноидов и знающие о риске тератогенности препарата.

Меры предосторожности

Во избежание случайного воздействия препарата на организм других людей, у пациентов, которые принимают или незадолго до этого (1 месяц) принимали препарат, нельзя брать донорскую кровь.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Рекомендуется контролировать функцию печени и печеночные ферменты до лечения, через 1 месяц после его начала, а затем каждые 3 месяца, если не будет показано более частое проведение анализа. Отмечено неустойчивое и обратимое увеличение «печеночных» трансаминаз, в большинстве случаев в пределах нормальных значений. Если активность «печеночных» трансаминаз превышает норму, необходимо уменьшить дозу препарата или отменить его.

Липидный обмен

Уровень сывороточных липидов следует проверять перед началом лечения (натощак), через месяц после начала лечения и затем последовательно через трехмесячные промежутки времени, если не будет показано более частое проведение анализа.

Повышенный уровень сывороточных липидов обычно возвращается к нормальным значениям при снижении дозы, отмене препарата, а также при применении диеты. Изотретиноин является причиной роста уровня триглицеридов в плазме крови. В случае, если гипертриглицеридемия не поддается контролю на приемлемом уровне или если наблюдаются симптомы панкреатита, прием препарата следует прекратить. Уровень триглицеридов, превышающий 800 мг/дл (9,01 ммоль/л), иногда может быть обусловлен острым панкреатитом, что может привести к летальному исходу.

Психические расстройства

Депрессия, угнетенное состояние, возбудимость, агрессивность, смена настроения, психотические симптомы, и, очень редко, суицидальные мысли, суицидальные попытки и суицид были зафиксированы у пациентов, принимавших изотретиноин. Особое внимание следует уделять пациентам, имеющим в анамнезе депрессию, при этом все пациенты должны наблюдаться на предмет выявления признаков депрессии и при необходимости получать надлежащее лечение. При этом отмены приема может быть недостаточно для облегчения симптомов, и поэтому в дальнейшем может потребоваться психиатрическая или психологическая оценка состояния пациента.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Острый приступ акне временами наблюдается на начальной стадии лечения, но при продолжении лечения он угасает в течение 7-10 дней, при этом коррекции дозы обычно не требуется.

Следует избегать воздействия интенсивного солнечного света и ультрафиолетового излучения. При необходимости следует применять солнцезащитные средства с высоким фактором защиты, минимум SPF 15.

Интенсивная химическая дермабразия и лазерная обработка кожи противопоказаны пациентам, принимавшим препарат, в течение 5-6 месяцев после окончания приема из-за риска образования гипертрофических рубцов на атипичных участках, и, реже, послевоспалительной гипер- или гипопигментации на обрабатываемых участках. Пациентам, принимавшим изотретиноин, противопоказана также процедура эпиляции с применением воска из-за риска отслоения эпидермиса.

Следует избегать одновременного приема изотретиноина и наружных кератолитических или отшелушивающих средств, поскольку может усилиться местное раздражение. Пациентам рекомендуется с начала приема изотретиноина использовать увлажняющие мази или кремы и бальзам для губ, поскольку в начале приема могут возникнуть сухость кожи и губ.

Несколько раз сообщалось о серьезных кожных реакциях, связанных с приемом изотретиноина (полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз). Поскольку эти нежелательные явления возможно будет трудно отличить от других возможных кожных реакций, пациентов следует проинструктировать о возможности возникновения и признаках подобных симптомов и держать под тщательным наблюдением на предмет выявления серьезных нежелательных реакций. При подозрении на серьезную нежелательную реакцию прием препарата следует прекратить.

Аллергические реакции

Имеются редкие сообщения об анафилактических реакциях, в некоторых случаях возникших после местного применения ретиноидов. В редких случаях сообщается о возникновении кожных аллергических реакций. Также сообщается о серьезных случаях аллергического васкулита конечностей, часто с пурпурой и затронутыми дополнительными участками кожи. При возникновении серьезных аллергических реакций необходимо прекращение приема препарата и тщательное наблюдение пациента.

Нарушения со стороны опорно-двигательной системы

Через несколько лет после применения изотретиноина для лечения дискератозов при общей курсовой дозе и продолжительности терапии, выше рекомендованных для терапии акне, развивались изменения в костях, в том числе преждевременное закрытие эпифизарных зон роста, гиперостоз, кальцификация связок и сухожилий. На фоне приема изотретиноина возможны миалгия и артралгия, увеличение КФК сыворотки крови, которые, в частности, могут появляться при интенсивной физической нагрузке.

Нарушения со стороны зрения

Поскольку у некоторых пациентов может наблюдаться снижение остроты ночного зрения, которое иногда сохраняется и после окончания терапии, пациентов следует информировать о возможности этого состояния. Состояние остроты зрения нужно тщательно контролировать. Сухость конъюнктивы глаз, помутнения роговицы, ухудшение ночного зрения и кератит обычно проходят после отмены препарата. При сухости слизистой оболочки глаз можно использовать аппликации увлажняющей глазной мази или препарата искусственной слезы. Необходимо наблюдать пациентов с сухостью конъюнктивы на предмет возможного развития кератита. Пациентов, предъявляющих жалобы на зрение, следует направлять к офтальмологу и рассмотреть вопрос о целесообразности отмены препарата. При непереносимости контактных линз на время терапии следует использовать очки. Следует ограничивать воздействие солнечных и УФ-лучей.

Доброкачественная внутричерепная гипертензия

Описаны редкие случаи развития доброкачественной внутричерепной гипертензии («псевдоопухоль головного мозга»), в том числе при совместном применении с тетрациклинами. К признакам и симптомам доброкачественной внутричерепной гипертензии относятся головная боль, тошнота и рвота, расстройство зрения и отёк диска зрительного нерва. У таких пациентов следует немедленно прекратить прием препарата.

Нарушение функции почек

Нарушение функции почек и почечная недостаточность не влияют на фармакокинетику изотретиноина. Поэтому препарат можно назначать пациентам с нарушением функции почек. Однако таким пациентам рекомендуется начинать прием изотретиноина с малых доз и постепенно доводить до максимальной переносимой дозы.

Нарушения со стороны пищеварительной системы

Изотретиноин является причиной возникновения воспалительных заболеваний кишечника у пациентов, не имеющих в анамнезе нарушений со стороны кишечника. У пациентов с выраженной геморрагической диареей необходимо немедленно отменить препарат.

Пациентам из группы высокого риска

Пациентам из группы высокого риска (с сахарным диабетом, ожирением, алкоголизмом или нарушениями липидного обмена) при лечении изотретиноином может потребоваться более частый лабораторный контроль уровня глюкозы и липидов в крови. Сообщалось о повышенном уровне сахара в крови и новых случаях развития диабета на фоне приема изотретиноина.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Поскольку снижение остроты сумеречного зрения на фоне приема изотретиноина может быть внезапным, пациент должен быть информирован о возможности возникновения подобной ситуации.

Очень редко наблюдались сонливость, головокружение и расстройство зрения. Пациентов необходимо предупредить, что в случае возникновения подобных явлений им не следует управлять транспортными средствами, использовать различные механизмы, а также принимать участие в любой деятельности, где подобные симптомы могут подвергнуть риску их или других людей.

Сотрет и алкоголь

Совместимость Сотрета и алкоголя приводит к двойной нагрузке на печень.

Сальные железы активно продуцируют секрет, что становится причиной снижения эффективности лекарства.

Такое сочетание может привести к появлению симптомов интоксикации организма.

Найди ответ

Мучает какая-то проблема? Нужно больше информации? Введите в форму и нажмите Enter!

Совместимость Сотрета и алкоголя

Влияние действующего вещества Сотрета направлено на подавление процесса выработки секрета сальными железами и предупреждение развития воспалительного процесса. Снижается количество кожного сала, что предупреждает риск прогрессирования заболевания.

Употребление же алкогольных напитков приводит к увеличению количества триглицеридов в крови, способствуя появлению акне.

Сочетание приводит к отсутствию эффекта терапии. Кроме этого увеличивается риск появления побочных реакций, а их список у препарата достаточно великий.

Информация о препарате

Действующее вещество – изотретиноин, выпускается лекарство в виде желатиновых капсул. Показания – акне, кератиты, угревая сыпь с риском формирования рубцов и угревые заболевания, которые отличаются тяжелой формой течения и резистентностью к терапии другими лекарствами.

Обычно принимают по 1 капсуле в сутки, однако дозировка может быть другой. Подбирается она для каждого пациента доктором, запрещается заниматься самолечением.

Рекомендуется строго соблюдать и не увеличивать указанную врачом дозу, ведь передозировка может стать причиной появления:

• высыпаний на коже;
• зуда;
• симптомов выработки чрезмерного количества пота;
• гиперчувствительности к солнечным лучам;
• тошноты;
• рвоты;
• головных болей;
• судорожных приступов;
• болевых ощущений в суставах, мышцах;
• чрезмерной сухости кожи, слизистых;
• носовых кровотечений;
• бронхоспазма;
• изменений формулы крови – анемии, нейтропении, лейкопении, гиперхолестеринемии, гипергликемии, гематокрита;
• лимфаденопатии, гломерулонефрита, протеинурии, васкулита, гематурии.

Запрещается принимать препарат женщинам, ведущим активную половую жизнь без контрацептивов (лекарство эмбриотоксическое и тератогенное), беременным, в период грудного вскармливания, при наличии индивидуальной непереносимости компонентов средства.

Другие противопоказания это:

• возраст до 12 лет;
• печеночная недостаточность;
• гипервитаминоз А;
• беременность;
• выраженная гиперлипидемия;
• параллельная терапия препаратами тетрациклинового ряда.

Применение может привести к развитию побочных реакций, проявляются они:

• при гипервитаминозе витамина А нарушениями зрительного восприятия;
• при поражении желудочно-кишечного тракта – тошнотой, рвотой, расстройствами стула в виде диареи, вздутием живота;
• при поражении центральной нервной системы – болевыми ощущениями в области головы, повышенной возбудимостью, сонливостью, депрессивным настроением, повышением внутричерепного давления и энцефалопатией;
• со стороны органов сердечно-сосудистой системы – учащенным сердцебиением, повышением показателей артериального давления;
• аллергическими реакциями в виде зуда, появления элементов сыпи, гиперемии (присутствует риск развития анафилактического шока, ангионевротического отека).

При проведении лабораторных исследований может наблюдаться эритроцитопения и эозинофилия, повышение уровня трансаминаз и щелочной фосфатазы.

https://myweak.ru/alkogolizm/lekarstva/sotret-sovmestimost.html

Применение при алкоголизме

Препарат личностям, страдающим от алкоголизма, не назначается. Этаноловый спирт, содержащийся в алкоголе, дезактивирует действующее вещество препарата, поэтому терапия будет неэффективна. Кроме этого такое сочетание приводит к чрезмерной нагрузке на печень и развитию ряда побочных реакций.

Смесь не только поражает орган, а и даже становиться причиной разрушения и перерождения гепатоцитов. Тяжесть последствий будет зависеть от состояния печени на момент начала лечения.

Если человек не злоупотреблял алкогольными напитками и не имеет в анамнезе заболеваний печени, однократное употребление алкоголя может и не привести к серьезным проблемам со здоровьем, однако лечение пойдет насмарку.

Использование при похмелье

Не используется для лечения похмельного синдрома. Не рекомендуется осуществлять прием препарата при похмелье, ведь в крови еще остается часть алкоголя, это может привести к развитию побочных реакций. Если же этого и не произойдет, эффекта от приема лекарств не будет.

Через сколько после употребления алкоголя можно пить лекарство

В связи с тем, что алкоголь несовместим с препаратом начинать курс лечения рекомендуется после того, как в организме не останется следов этилового спирта.

Однозначно сказать, сколько длиться это время нельзя, все зависит от количества выпитого напитка, его прочности и особенностей организма. В среднем выведение алкоголя продолжается от 24 до 48 часов.

Когда можно употреблять алкоголь, если принимаете или принимали препарат

Пить алкогольные напитки при прохождении курса лечения не рекомендуется. Если же возникает ситуация необходимости выпить алкоголь, то сделать это можно, но только при условии отсутствия проблем с печенью, поджелудочной железой. Условно допустимая норма этанола для здоровой женщины – 20 мл, мужчины – 40 мл.

Действие препарата сохраняется еще в течение 2 месяцев. Поэтому в этот период лучше отказаться от алкогольных напитков.

Это лекарственный препарат, и это уже заставляет отказаться от алкоголя во время его приема. Кроме этого акне не опасное заболевание, чтобы излечивая его получить серьезные проблемы со здоровьем.

Доктора в один голос утверждают, чтобы этого не произошло, рекомендуется соблюдать назначенную дозировку лекарства, не заниматься самолечением и не запивать медикаменты алкогольными напитками.

Сотрет и пиво

При приеме лекарственного средства происходит снижение секреции сальных желез. Снижается уровень воспалительного процесса. Этанол приводит к усилению симптомов первоначальной патологии, независимо от крепости и объема выпитого спиртного.

Последствия совмещения:

• головные боли;
• тошнота, рвота;
• спазмы дыхательных путей;
• приступы судорог;
• сухость кожи и слизистых оболочек;
• аллергии на солнечный свет;
• высыпания по все участкам кожи;
• боль в мышцах и суставах;
• чрезмерное потоотделение;
• нарушениям состава крови пациента (происходит анемия, уровень всех микроэлементов).

Органы, подверженные токсину

Совместное применение фармакологических средств и спиртного оказывает токсическое действие на внутренние органы и среды организма. Алкоголь, вступая в химическую реакцию с лекарством, приводит к отравлению, нарушает физиологические процессы, усиливает или послабляет лечебные свойства препаратов.

Печень страдает больше, чем другие органы. Она попадает под двойной удар. Многие лекарства обладают побочным эффектом ─ гепатотоксичностью, разрушают клетки, нарушают физиологию органа. В печени спирт распадается до этаналя, вещества, в 20-30 раз токсичнее этанола, что вызывает гибель гепатоцитов.

Опасные группы препаратов для органа в сочетании с алкоголем:

• противовоспалительные;
• гормональные;
• антибактериальные;
• противогрибковые;
• средства для контроля глюкозы при сахарном диабете;
• противотуберкулезные;
• цитостатики (препараты химиотерапии);
• транквилизаторы (противоэпилептические, психотропные).

На втором месте среди внутренних органов, подвергающихся пагубному влиянию спирта совместно с лекарствами ─ сердце и сосудистая система. Крепкие напитки на фоне медикаментозной терапии сужают кровеносные сосуды, повышают артериальное давление. Одновременный прием алкоголя и химических веществ приводит к сбою работы миокарда, повышает риск развития приступа стенокардии, инфаркта.

Смесь этанола и фармацевтических препаратов нарушает качественный состав крови, уменьшает свертываемость. Это опасно возникновением внутренних кровотечений, инсультов.

Состояние нервной системы в условиях влияния спирта и лекарств

Не меньше негативному влиянию подвержена вегетативная нервная система, которая отвечает за слаженную функциональность всех внутренних органов. Под действием отравляющих веществ происходит цепная реакция, которая проявляется расстройством работы ЖКТ (желудок, поджелудочная железа, тонкий кишечник), почек, эндокринных желез.

Правила приема лекарств и алкоголя

Прием спиртных напитков в период лечения сводит к минимуму клинический эффект от терапии и создает риск развития осложнений болезни.

Если этого избежать не удается, придерживайтесь правил поведения, которые позволят снизить проявление негативных последствий:

1. Не употребляйте крепкие напитки (водка, коньяк, виски), выбирайте сухое вино(100-150 мл), пиво (не более 300 мл). Не пейте алкоголь на голодный желудок.
2. Интервал между приемом лекарства и алкоголя должен быть не менее 2 часов.
3. Чтобы снизить токсическое действие, выпейте препараты, защищающие печень (гепатопротекторы), поджелудочную железу (панкреатин), желудок (антациды ─ Ренни, Алмагель).

Если человек принимает противовирусные средства от простуды, противовоспалительные, алкоголь в умеренном количестве не представляет угрозы для организма.

Спиртные напитки на фоне лечения категорически противопоказаны при циррозе печени, тяжелых инфекционных болезнях, во время курса химиотерапии.

Лекарства, алкоголь и хронические заболевания

При наличии у человека хронических заболеваний одновременный прием алкоголя и лекарств потенциально опасен для работы жизненно важных органов. Так как пациенты систематически принимают предписанные препараты, влияние спирта может повлечь негативные последствия.

У людей с хроническими болезнями сердца (стенокардия, пороки сердца) отмечается развитие аритмий разной степени тяжести. Развиваются сердечные приступы с выраженным болевым синдромом, который не купируется Нитроглицерином, в разы возрастает риск развития инфаркта миокарда.

При хронических заболеваниях печени (вирусные гепатиты, гепатоз) спирт на фоне лечения может стать пусковым механизмом в развитии цирроза, гепатоцеллюлярной карциномы (рака).

Прием алкоголя при циррозе приводит к таким последствиям:

• кровотечение в брюшную полость;
• разложение печени, инфицирование, перитонит;
• печеночная кома;
• летальный исход.

Если человек находится на длительном лечении седативными, психотропными препаратами, транквилизаторами, ему противопоказано употребление алкоголя. Это приводит к тяжелой депрессии, появлению навязчивых состояний (галлюцинаций, фобий). Развиваются суицидальные настроения. Такой пациент нуждается в постоянном наблюдении и помощи психиатра.

Самые опасные сочетания и последствия

Сочетание спирта и препаратов на химической основе может привести к серьезным нарушениям в организме, а в некоторых случаях к фатальным последствиям.

Список лекарств и их побочные эффекты в сочетании со спиртным:

Название группы, лекарственного средства	Негативные результаты взаимодействия
Нейролептики (транквилизаторы, противосудорожные, снотворные)	Выраженная интоксикация, вплоть до мозговой комы
Стимуляторы ЦНС (Теофедрин, Эфедрин, Кофеин)	Стремительное повышение артериального давления, гипертонический криз
Гипотензивные (Каптофрин, Эналаприл,Энап-Н), диуретики (Индапамид, Фуросемид)	Внезапное падение давления, коллапс
Анальгетики, противовоспалительные	Повышение токсических веществ в крови, общее отравление организма
Ацетилсалициловая кислота (Аспирин)	Острый гастрит, прободение язвы желудка и 12-ПК
Парацетамол	Токсическое разрушение печени
Гипогликемические (Глибенкламид, Глипизид, Метформин, Фенформин), инсулин	Резкое снижение уровня сахара в крови, гипогликемическая кома

Отзывы

Если обратиться за прямой консультацией к врачу, то он не порекомендует смешивать прием препарата со спиртным. Всегда есть вероятность что состояние ухудшится, особенно, если ожидать от смешивания эффекта.

Иногда достаточно поискать информацию по теме на форумах и это может вызвать волнение, которое переходит в ухудшение здоровья.

Врачи не рекомендуют смешивать препараты, когда в одном из них имеется некоторое количество алкоголя.

На форуме из обсуждений видно что реакция – строго индивидуальная.

Все зависит от количества выпитого алкоголя, его процента, дозы препарата, веса пациента и возраста. Важен промежуток времени – до или после принятия алкогольного напитка принималось лекарство. Поэтому каждый организм реагирует по-разному.

При ухудшении состояния позвоните в скорую и проконсультируйтесь.

Напишите свой отзыв в форме ниже!

Поделись с друзьями или Сохрани себе! 4.6 / 5 ( 45 голосов )

Цена

Наименование аптеки	Сотрет 20 мг 30 шт.	Сотрет 10 мг 30 шт.	Ретиноевая мазь	Ретасол 50 мл
Горздрав	1976	1043 р.	227	416
Диалог	1898	1076	256	380
Еврофарм	2290	1330	310	450
36.6	2042	1146

Искусственный алкоголь покончит с похмельем (5 фото)

Ученый Дэвид Натт не раз утверждал, что алкоголь — штука более опасная, чем наркотики. В конце концов, он изобрел синтетический алкоголь, который, по его утверждениям, не будет нести тех опасностей, с которым сталкивается человек, употребляющий традиционные спиртные напитки.

0

Смотреть все фото в галерее

0

Дэвид Натт — директор нейропсихофармакологической лаборатории в лондонском Империал колледже. Именно здесь он изобрел синтетический алкогольный напиток Алкорель, который теперь надеется продвинуть в массы как безопасную для здоровья замену традиционного алкоголя. В течение долгих лет он работал над молекулярной формулой напитка, и, по его словам, сумел добиться того, чтобы он сохранил расслабляющие свойства традиционного алкоголя — но без последующего похмелья и иных неприятных последствий для здоровья пьющего. Еще недавно это казалось чистой фантастикой, однако Натт и его бизнес-партнер Дэвид Оррен сумели найти финансирование в 20 миллионов фунтов для продвижения Алкореля на рынок. «Алкоголь — токсичная субстанция, — говорит Натт. — Если бы он появился сегодня, он был бы запрещен для использования в качестве пищевого продукта. Безопасная доза составляла бы около стакана вина в год. Я убежден в этом как психиатр, который большую часть профессиональной жизни лечит людей от алкоголизма и от последствий употребления алкоголя». Несколько лет назад он представил в журнале Lancet данные, согласно которым, алкоголь опаснее, чем героин. Впрочем, вопреки собственным утверждениям, Натт вместе с дочерью держит бар в Илинге и признается, что любит выпить глоточек виски перед сном. «Я не против алкоголя вообще, но было бы неплохо иметь альтернативу», — говорит Натт, выражая надежду, что Алкорель вскоре станет такой альтернативой.

×

0

Работа над Алкорелем началась для Натта в 1983 году, когда, будучи молодым научным сотрудником, он создал препарат, нейтрализующий действие алкоголя и полностью снимающий опьянение. Тогда он не пошел в производство, поскольку оказался слишком опасным: при случайном приеме на трезвую голову, он вызывал судороги. Тогда же Натт решил двинуть свои исследования в другом направлении. «Зачем бороться с состоянием опьянения, если алкоголь все равно разрушает печень и мозг?» — именно таким вопросом задался ученый. С тех пор он заинтересовался созданием вещества, которое могло бы обеспечить приятный эффект от потребления алкоголя, но при этом делало бы его безопасным. Двадцать лет потребовалось ученому, чтобы нащупать верный путь. «Первую статью на эту тему я опубликовал в «Журнале психофармакологии» в 2005 году, — говорит он. — Тогда это была всего лишь концепция. Все говорили мне: «Это очень остроумно, но ты этого не сделаешь. Я же старался доказать, что это реально воплотить в жизнь».

0

Действие Алкореля основано на стимулировании рецепторов ГАМКА в мозге человека — тех же рецепторов, на которые воздействует традиционный алкоголь. Однако, согласно объяснениям Наттса, Алкорель воздействует лишь на часть рецепторов, при этом изменяя способ прикрепления к ним молекул, в итоге обеспечивая отсутствие негативных эффектов, характерных для алкоголя. По его словам, похожим образом воздействует на мозг ряд уже существующих препаратов, в частности, средств для отказа от курения. По словам ученого, самой сложной задачей было не вывести нужную молекулу, а создать напиток на ее основе. В итоге напиток получился не слишком вкусным, однако если смешать его с фруктовым соком, претензии ко вкусу сразу исчезают. Хотя напиток еще не прошел положенных испытаний, Нат, Оррен и их сотрудники уже пробовали его, и готовы подтвердить, что его воздействие соответствует научным заявлениям создателя. Сейчас ученый вместе со специалистами по пищевому производству разрабатывает рыночную упаковку для напитка, который, вполне вероятно, через небольшое время появится в продаже в качестве пищевой добавки или ингредиента. Удивительно, но производители алкоголя не рассматривают их как опасных конкурентов — напротив, в последнее время уже несколько компаний — производителей алкоголя предложили Наттсу финансирование. «Это естественно, — говорит Джонни Форсит, эксперт рынка алкоголя. — По статистике, люди стали употреблять меньше выпивки, и компании ищут пути вкладываться в альтернативы — от каннабиса до безалкогольных напитков. Такое вложение для них очень перспективно».

0

По мнению Форсита, Алкорель имеет все шансы завоевать популярность, особенно среди молодых и продвинутых потребителей. «Тот факт, что, употребляя этот напиток, ты никогда не напьешься до положения риз, а потом не будешь страдать похмельем, для них очень важен, — говорит эксперт. — Современным работающим молодым людям очень важно контролировать себя: они не хотят, чтобы их фотографии в пьяном виде попали в инстаграм, и босс увидел их». Правда, по мнению экспертов, рыночным перспективам напитка не пойдет на пользу тот факт, что он является синтетическим. «Сегодня в моде здоровый образ жизни, — говорит Форсит. — А в том, что касается продуктов питания, здоровым считается все натуральное. И неважно, что натуральная пища — не всегда самая здоровая, это предубеждение все равно очень распространено». Впрочем, на этот счет у Натта и Оррена есть одна маркетинговая задумка: они заняты поиском в природе молекул, похожих намолекулы Алкореля, чтобы впоследствии создать из них «натуральную» версию напитка. Так что, возможно, синтетический алкоголь, который помогает блюсти меру и не оставляет эффекта похмелья, скоро появится на полках баров и винных магазинов.

Побочные явления

Согласно отзывам, «Сотрет» редко вызывает отрицательные реакции в организме, но знать о них стоит еще до начала приема. Так, препарат может вызывать тошноту, носовое кровотечение, боли в мышцах и суставах, головные боли, сухость во рту, потливость, кожные высыпания, утончение ногтевых пластин, шелушение кожи на ладонях или подошвах. Очень редко могут наблюдаться гиперостазы, колиты, гепатиты, фоточувствительность, депрессии и так далее.

При использовании препарата ректально или наружно могут появляться отечности, покраснения, зуд или высыпания в месте контакта медикамента с кожей.

Запреты к использованию

«Сотрет» отзывы специалистов запрещают использовать для лечения кормящих женщин, вынашивающих малыша или только планирующих беременность. Также противопоказания относятся ко всем пациентам, проходящим терапию антибиотиками группы тетрациклиновых или имеющим индивидуальную чувствительность к любому компоненту таблеток.

Кроме этого, запрещено использовать средство ректально при заболеваниях прямой кишки и перорально при:

• нарушениях работы почек и печени;
• повышенном уровне липидов в плазме;
• гиперавитаминозе А;
• новообразованиях.

«Сотрет» отзывы по применению рекомендуют всем при наличии тяжелых форм угревой сыпи. Принимать средство можно:

• перорально;
• наружно;
• ректально.

Зависит форма приема от точного диагноза, поставленного дерматологом. Так, перорально препарат принимается при наличии в организме узелково-кистозных акне, расположенных по всему телу.

При периоральных дерматитах, себорее и розовых или папуло-пустулезных угрях средство следует использовать как наружное.

Ректальное применение предусматривается при таких диагнозах, как сыпи с себорейными процессами и рецидивирующие угри.

Продается препарат исключительно по рецепту дерматолога.

Дополнительные рекомендации

При наличии в организме нарушений работы почек или печени препарат применяют ректально и наружно с особой осторожностью. Также в таких ситуациях следует обратить внимание на наличие панкреатита, декомпенсации деятельности сердечной мышцы и любой формы интоксикации у пациента. Любое использование, кроме перорального, следует прекращать при проявлении любых побочных эффектов и пробовать возобновить терапию только после восстановления организма.

Принимая «Сотрет» перорально, следует регулярно контролировать количество липидов в крови, а при подозрении на сахарный диабет сдавать анализы на уровень глюкозы.

Следует строго учитывать все рекомендации по взаимодействию действующего вещества с другими медикаментами.

Отзывы о «Сотрете» (фото медикамента представлено в начале статьи) от профессиональных дерматологов свидетельствуют о возможном эффекте непереносимости линз во время терапии. Также пациентам нельзя долго пребывать под прямыми солнечными лучами и проходить УФ-терапию. Больным нельзя во время лечения и некоторое время после него быть донорами крови для женщин, способных к деторождению.

Осторожность следует соблюдать при лечении пациентов с ожирением, диабетом и алкоголизмом.

Действия вещества, присутствующего в «Сотрете»

Стереоизомер является активным веществом, которое оказывает противовоспалительное действие на кожу. Воздействуя на акне, оно восстанавливает правильную дифференцировку клеток. Чем выше концентрация кожного сала, тем сильнее проявляется угревая сыпь. Компоненты препарата «Сотрет» эффективно влияют на уменьшение акне и помогают подавить бактериальную проточную колонизацию. За счет такого действия уменьшается выработка кожного сала, его выделение облегчается, состав приходит в норму, и воспаление вокруг желез уменьшается. Если его применять наружно и внутрь, то он оказывает антисеборейное, иммуномодулирующее действие, также усиливаются процессы регенерации кожи.

Только грамотные специалисты дерматологи могут назначить «Сотрет». Описание этих таблеток необходимо спросить у врачей, которые уже имели дело с системными ретиноидами. Бывают случаи, когда это средство не полностью вылечивает проблему угревой сыпи, но помогает уменьшить высыпания и убрать с кожных покровов большую часть акне.

Активный компонент средства после перорального применения быстро попадает в организм из пищеварительной системы.

Это действие может усиливаться одновременным приемом пищи. Предельная концентрация в плазме крови достигается спустя 4 часа.

После употребления препарат отличается низкой биодоступностью. При этом наблюдается высокое связывание с белковыми компонентами плазмы. Метаболизм средства осуществляется в печени. На полувыведение главных метаболитов может потребоваться около 20 часов.

Роаккутан и Сотрет: сходства и различия

Роаккутан (Roaccutane) – препарат швейцарской компании Roche, предназначенный для лечения сложных форм угревой сыпи: узелково-кистозных и атипичных акне, высыпаний со склонностью к рубцеванию.

Еще одним критерием выступает площадь поражения – вовлеченность в процесс не только кожи лица, но и других частей тела.

Выпускается препарат в виде капсул – по 30 штук в упаковке. Действующее вещество – изотретиноин (витамин А) в дозировке 10 или 20 мг.

Сотрет (Sotrat) – индийский дженерик (аналог) Роаккутана, производится компанией Ranbaxy. Продается в той же форме и дозировке.

Состав

Разница Сотрета и Роаккутана в химической формуле практически незаметна. В качестве регуляторов в них применяется соевое масло. Однако в составе Роаккутана его немного больше, а желатина, наоборот, меньше.

Пчелиный воск в Сотрете белый, а не желтого цвета, как у оригинала. В Роаккутане дополнительно содержится крахмал и многоатомные спирты, которых нет в Сотрете.

Действие препаратов

Изотретиноин блокирует сальные железы, и в них сокращается выработка кожного сала. Пока вы принимаете препарат (рекомендуемый курс лечения – 6–9 месяцев), сальные железы уменьшаются в размере и больше не увеличиваются.

Этим объясняется устойчивый результат от лечения. Тип кожи тоже поменяется – из жирной она перейдет в нормальную.

Изотретиноин полностью выводится из организма печенью за 2–4 недели. Поэтому нарушение ее функций – одно из главных противопоказаний.

В чем опасность?

Прием препаратов запрещен без наблюдения врача даже в малых дозах, так как существует ряд ограничений к применению, кроме того, могут возникнуть довольно серьезные побочные эффекты:

• сухость и шелушение кожи,
• повышенная чувствительность к солнцу,
• выпадение волос,
• сухость слизистой рта,
• боль в суставах,
• высокая утомляемость, депрессия.

Некоторым людям лечение изотретиноином категорически запрещено. Противопоказания:

1. Беременность и период кормления грудью. Сотрет и Роаккутан относятся к группе самых высоко-тератогенных препаратов – способны вызывать уродства развития эмбриона. Лекарство не рекомендуется принимать, если вы планируете беременность (в течение нескольких месяцев до зачатия). Во время лечения необходимо тщательно предохраняться.
2. Острая печеночная недостаточность. Иногда пациентам назначается параллельные препараты для улучшения работы печени.
3. Детский возраст. Детям до 13 лет лечение Роаккутаном и Сотретом запрещено.
4. С особой осторожностью терапия назначается при сахарном диабете и депрессии.

Во время приема медикаментов необходимо каждый месяц контролировать печеночные анализы, мочевину, содержание глюкозы в крови, плотность в ней ретинола.

Сравнение Роаккутана и Сотрета базируется и на главном отличии медикаментов: Роаккутан – оригинальный препарат, Сотрет – дженерик. Единого мнения об эффективности оригиналов и аналогов не существует.

Считается, что у них примерно одинаковое действие. У вас может быть и собственное мнение по этому вопросу. Для этого достаточно разобраться в определениях.

Оригиналы или дженерики?

Оригинальным лекарством (в нашем случае это Роаккутан) называется препарат, который разрабатывается в фармацевтической компании путем молекулярного синтеза. Дальше препарат испытывается на животных и специальных искусственных организмах.

Третий этап длится около 10 лет – лекарство тестируется на людях. Стоимость таких исследований очень велика – более 1 млрд. долларов. После проверки препарат патентуется и поступает в аптеки.

Длительность патентов составляет около 10 лет. За это время фармацевтическая компания должна окупить затраты на разработку.

Спустя 8–10 лет лицензия на производство препарата продается всем желающим. Конкурирующие фирмы начинают выпускать точные копии медикамента – дженерики, которые гораздо доступнее по цене, чем оригиналы.

Выбирая из аналогов, отдайте предпочтение препаратам, изготовленным в Европе и Америке. Они считаются лучшими по качеству.

За что платить больше?

Дженерическое лекарство должно быть фармацевтическим эквивалентом исходного препарата – содержать тот же действующий компонент и быть эффективным в аналогичных дозах.

Однако опыт показывает, что результаты лечения оригинальным препаратом и дженериком отличаются.

Сотрет выгоднее по цене, но побочных эффектов у него больше. И действует он медленнее Роаккутана.

Или – или. Третьего не дано?

В последнее время в продажу поступил еще один аналог Роаккутана – бельгийский препарат Акнекутан. Вернее, это даже не совсем аналог.

Акнекутан производится по другой, более современной технологии. Препарат обладает очень весомыми преимуществами:

1. Инновационная технология Lidose (“твердый раствор”) и два дополнительных компонента повышают биодоступность изотретиноина на 20 %. Получается, что 16 мг Акнекутана эквивалентны 20 мг Роаккутана. Количество поступающего в организм изотретиноина снижается на 20 %. Результат от лечения сохраняется, а количество побочных эффектов уменьшается.
2. Акнекутан лучше усваивается без пищи. Роаккутан принимается во время еды, его необходимо “закусывать” жирной пищей. Это не всегда бывает удобно.
3. Качество Акнекутана отвечает лучшим европейским стандартам.
4. Акнекутан дешевле Роаккутана. Но разница в цене не так велика, как у Сотрета.

Так что же выбрать?

От пациентов можно услышать как положительные, так и отрицательные отзывы обо всех предложенных препаратах. Назначая лечение, дерматологи опираются на достоверные факты.

Роаккутан

Преимущества:

1. Надежность – оригинальные препараты проверены временем и многочисленными испытаниями, аналоги обычно не тестируются.
2. Качество – в оригиналах используются только самые качественные компоненты.

Недостатки: высокая цена.

Преимущества: демократичная цена – если экономическая составляющая терапии играет решающую роль, смело выбирайте Сотрет.

Недостатки: лечение может переноситься тяжелее и занимать больше времени.

Акнекутан

Преимущества: лучшее соотношение цена-качество.

Недостатки: специальные исследования по использованию Акнекутана не проводились.

Терапия системными ретиноидами очень часто творит чудеса с кожей пациентов. Но необходимо соизмерять действенность лекарства с риском его влияния на организм.

Безопасен только правильно назначенный препарат. Не пытайтесь лечиться самостоятельно! Изменить свою жизнь к лучшему получится, только если процесс выздоровления будет проходить под контролем квалифицированного специалиста.