Моксарел инструкция по применению

Моксарел

Моксарел: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  10. 10. Применение в детском возрасте
  1. 11. При нарушениях функции почек
  2. 12. При нарушениях функции печени
  3. 13. Применение в пожилом возрасте
  4. 14. Лекарственное взаимодействие
  5. 15. Аналоги
  6. 16. Сроки и условия хранения
  7. 17. Условия отпуска из аптек
  8. 18. Отзывы
  9. 19. Цена в аптеках

Латинское название: Moxarel

Код ATX: C02AC05

Действующее вещество: моксонидин (moxonidine)

Производитель: ВЕРТЕКС ЗАО (Россия)

Актуализация описания и фото: 25.10.2018

Цены в аптеках: от 111 руб.

Моксарел – антигипертензивный препарат.

Форма выпуска и состав

Моксарел выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой: почти белого или белого цвета (по 0,2 мг), розового цвета (по 0,3 мг) или желтого цвета (по 0,4 мг), круглые, двояковыпуклые, на поперечном разрезе выделяется ядро почти белого или белого цвета (в контурных ячейковых упаковках: по 10 шт., в картонной пачке 1, 2 или 3 упаковки; по 14 или 15 шт., в картонной пачке 1, 2 или 4 упаковки; по 30 шт., в картонной пачке 1 или 2 упаковки).

В 1 таблетке содержится:

  • действующее вещество: моксонидин – 0,2; 0,3 или 0,4 мг;
  • вспомогательные компоненты: кремния диоксид коллоидный, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, повидон К30, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая;
  • состав пленочной оболочки: макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000), гипромеллоза, титана диоксид, тальк; таблетки по 0,3 мг – железа оксид красный (железа оксид); таблетки по 0,4 мг – железа оксид желтый (железа оксид).

Фармакологические свойства

Моксарел – гипотензивный препарат, активным веществом которого является моксонидин, обладающий центральным механизмом действия, селективно стимулирующий в ростральном слое боковых желудочков мозга чувствительные к имидазолину рецепторы, которые участвуют в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Результатом стимулирования имидазолиновых рецепторов является понижение периферической симпатической активности и артериального давления (АД).

В отличие от других симпатолитических гипотензивных средств, вероятность развития на фоне применения моксонидина сухости слизистой оболочки рта и седативного эффекта очень низкая.

Действие Моксарела вызывает понижение системного сосудистого сопротивления и АД.

Моксонидин способствует улучшению индекса чувствительности к инсулину у больных с инсулинорезистентностью, ожирением, умеренной степенью артериальной гипертензии.

Абсолютная биодоступность моксонидина составляет примерно 88%. После приема внутрь он почти полностью всасывается в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Tmax) приблизительно 1 час. На фармакокинетику препарата прием пищи влияния не оказывает.

Связывание с белками плазмы крови – 7,2%.

Основной метаболит моксонидина – дегидрированный моксонидин, его фармакодинамическая активность составляет 10%. Период полувыведения моксонидина достигает 2,5 часов, его метаболита – 5 часов.

Более 90% моксонидина (в том числе 78% в неизмененном виде, 13% – в виде дегидромоксонидина, 8% – в виде других метаболитов) от принятой дозы выводится с мочой через почки. В течение 24 часов через кишечник выводится меньше 1% принятой дозы.

У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели моксонидина претерпевают некоторые изменения. Это может быть обусловлено понижением интенсивности метаболизма и/или его более высокой биодоступностью.

Выведение Моксарела в значительной степени взаимосвязано с клиренсом креатинина (КК). При умеренной почечной недостаточности с КК 30–60 мл/мин период полувыведения повышается примерно в 1,5 раза, при тяжелой степени почечной недостаточности (КК меньше 30 мл/мин) показатель в 3 раза выше, чем при нормальной функции почек. У находящихся на гемодиализе больных с терминальной почечной недостаточностью (КК меньше 10 мл/мин) период полувыведения составляет приблизительно 10 часов. А равновесные концентрации моксонидина в плазме крови в 2, 3 и 6 раз соответственно выше, чем у пациентов без нарушений функции почек. Прием многократных доз моксонидина может привести к предсказуемой кумуляции его в организме, максимальная концентрация моксонидина в плазме крови у всех групп больных выше в 1,5–2 раза. Поэтому у пациентов с функциональным нарушением почек дозировку препарата следует подбирать индивидуально.

При проведении гемодиализа моксонидин выводится в незначительной степени.

Фармакокинетические исследования у пациентов моложе 18 лет не проводились, поскольку Моксарел не рекомендуется для применения у детей.

Показания к применению

Согласно инструкции, Моксарел показан для лечения артериальной гипертензии.

Противопоказания

  • выраженные нарушения ритма сердца;
  • острая и хроническая сердечная недостаточность ;
  • синдром слабости синусного узла;
  • атриовентрикулярная (AV) блокада II–III степени;
  • брадикардия с частотой сердечных сокращений (ЧСС) меньше 50 ударов в минуту;
  • тяжелая почечная недостаточность (КК меньше 30 мл/мин), включая находящихся на гемодиализе больных;
  • сопутствующая терапия трициклическими антидепрессантами;
  • синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефицит лактазы, непереносимость лактозы;
  • период грудного вскармливания;
  • пожилой возраст старше 75 лет;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • гиперчувствительность к компонентам препарата.

Следует соблюдать осторожность при назначении таблеток Моксарел пациентам с AV-блокадой I степени, тяжелыми заболеваниями коронарных сосудов, хронической сердечной недостаточностью, тяжелой формой ишемической болезни сердца, нестабильной стенокардией, нарушениями функции почек (КК более 30 мл/мин), тяжелой степенью печеночной недостаточности (более 9 баллов по классификации Чайлд-Пью).

В период беременности применение Моксарела возможно только в исключительных случаях, когда, по заключению врача, ожидаемый эффект от терапии гораздо выше потенциального риска для плода.

Инструкция по применению Моксарела: способ и дозировка

Таблетки Моксарел принимают внутрь, независимо от режима питания.

Рекомендованное дозирование: начальная доза – 0,2 мг в сутки. Для достижения желаемого терапевтического эффекта дозу можно увеличивать. Разовая доза не должна превышать 0,4 мг. Максимальная суточная доза – 0,6 мг, которую в случае назначения делят на 2 приема.

Начальную дозу Моксарела при умеренной или тяжелой почечной недостаточности и для находящихся на гемодиализе пациентов назначают в размере 0,2 мг в сутки. При хорошей переносимости ее по мере необходимости можно увеличить до 0,4 мг в сутки.

Побочные действия

  • со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – ортостатическая гипотензия, выраженное понижение АД, брадикардия;
  • со стороны центральной нервной системы: часто – головная боль, вертиго (головокружение), сонливость; нечасто – обморок;
  • со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто – сухость слизистой оболочки рта; часто – диспепсия, диарея, тошнота, рвота;
  • нарушения психики: часто – бессонница; нечасто – нервозность;
  • дерматологические реакции: часто – сыпь, кожный зуд; нечасто – ангионевротический отек;
  • со стороны соединительной и скелетно-мышечной ткани: часто – боль в спине; нечасто – болевые ощущения в области шеи;
  • со стороны органа слуха и лабиринтных нарушений: нечасто – звон в ушах;
  • прочие реакции: часто – астения; нечасто – периферические отеки.

Передозировка

Симптомы: сухость слизистой оболочки рта, рвота, боль в эпигастральной области, сонливость, выраженное понижение АД, седативный эффект, головная боль, головокружение, астения, повышенная утомляемость, угнетение дыхания, нарушение сознания, брадикардия, возможно появление тахикардии, кратковременного повышения АД, гипергликемии.

Лечение: поскольку специфический антидот препарата отсутствует, то при выраженном понижении АД рекомендуется введение допамина и проведение мероприятий по восстановлению у больного объема циркулирующей крови. Для купирования брадикардии используют атропин. Показано использование антагонистов альфа-адренорецепторов, действие которых при передозировке моксонидина может снижать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты. При тяжелых формах передозировки необходимо не допускать угнетения дыхания, тщательно контролируя нарушение сознания. Применение гемодиализа лишь в незначительной степени способствует выведению моксонидина.

Особые указания

Отмену препарата рекомендуется проводить путем постепенного, в течение двух недель, уменьшения принимаемой дозы моксонидина. Если необходимо отменить одновременно принимаемый бета-адреноблокатор и Моксарел, то сначала прекращают прием бета-адреноблокатора и только спустя несколько дней моксонидина.

Применение таблеток следует сопровождать регулярным контролем АД, ЧСС, проведением электрокардиографии.

В период приема Моксарела противопоказано употребление алкоголя.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Рекомендуется соблюдать осторожность при выполнении пациентами потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций, включая управление автотранспортом и работу со сложными механизмами. Это связано с возможным возникновением головокружения или сонливости на фоне терапии.

Применение при беременности и лактации

С осторожностью, только после тщательной оценки пользы и риска, следует назначать Моксарел в период вынашивания, из-за отсутствия клинических данных об опыте его применения у беременных. Начинать прием таблеток можно только в случае, если ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальную угрозу для плода.

Противопоказано применение моксонидина в период грудного вскармливания. При необходимости приема Моксарела в период лактации кормление грудью следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение Моксарела в возрасте до 18 лет, поскольку безопасность и эффективность применения моксонидина у детей и подростков не установлена.

При нарушениях функции почек

Противопоказано применение Моксарела при выраженной почечной недостаточности с КК меньше 30 мл/мин, включая находящихся на гемодиализе пациентов.

С осторожностью следует принимать препарат при нарушении функции почек с КК больше 30 мл/мин.

Начальная доза для больных с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью, включая находящихся на гемодиализе пациентов, составляет 0,2 мг в сутки. При хорошей переносимости дозу по мере необходимости можно увеличить до 0,4 мг в сутки.

При нарушениях функции печени

Следует соблюдать осторожность при назначении Моксарела пациентам с тяжелой степенью (более 9 баллов по классификации Чайлд-Пью) печеночной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

Противопоказано применение Моксарела в возрасте старше 75 лет.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Моксарела:

  • трициклические антидепрессанты: снижают гипотензивный эффект препарата;
  • другие лекарственные средства с гипотензивным действием: вызывают аддитивный эффект;
  • транквилизаторы, этанол, трициклические антидепрессанты, снотворные и седативные средства: могут усиливать свое действие;
  • бета-адреноблокаторы: вызывают усиление брадикардии, степени выраженности инотропного или дромотропного действия;
  • производные бензодиазепина: могут усиливать свой седативный эффект;
  • лекарственные средства, выделяющиеся путем канальцевой секреции: могут вступать во взаимодействие с моксонидином;
  • моклобемид: не вызывает фармакодинамического взаимодействия с препаратом;
  • лоразепам: возможно умеренное улучшение ослабленных когнитивных функций.

Аналоги

Аналогами Моксарела являются: Альбарел, Клофелин, Моксогамма, Моксонидин, Моксарел, Тензотран, Физиотенз, Цинт и др.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от света месте.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Моксареле

Немногочисленные отзывы о Моксареле в основном положительные. Регулярный прием таблеток обеспечивает устойчивый терапевтический эффект.

Цена на Моксарел в аптеках

Цена на Моксарел за упаковку, содержащую 14 таблеток: в дозе 0,2 мг может составлять 116 рублей, в дозе 0,4 мг – 244 рубля; за упаковку, содержащую 30 таблеток: в дозе 0,2 мг – от 244 рублей, в дозе 0,4 мг – от 382 рублей.

Моксарел – препарат на основе моксонидина, который относится к веществам с выраженным гипотензивным свойством и характеризуется центральным механизмом воздействия. В ростральном слое боковых желудочков мозга вещество селективно воздействует на имидазолиновые рецепторы, которые являются участниками рефлекторной и тонической регуляции симпатической нервной системы. Стимулирование рецепторов имидазола понижает периферическую симпатическую активность и значения кровяного давления.

Лекарственная форма

Моксарел производится в таблетированном варианте. Таблетки покрыты оболочкой белого, розового либо желтого цвета – в зависимости от содержания ключевого активного компонента:

  • белый – 0,2мг;
  • розовый – 0,3мг;
  • желтый – 04,мг.

Таблетки двояковыпуклые, круглой формы с поперечным прорезом. Расфасованы в контурные ячейковые блистеры, в 1 пластинке – 10 штук, в пачке из картона может быть 1,2 либо 3 пластинки.

Описание и состав

В 1 таблетке Моксарела, за исключением действующего компонента, который представлен моксонидином, содержатся такие вспомогательные соединения:

  • коллоидный диоксид кремния;
  • моногидрат лактозы;
  • повидонК30;
  • натрия кроскармеллоза;
  • стеарат магния;
  • микрокристаллическая целлюлоза.

Пленочная оболочка таблеток представлена следующим составом:

  • оксид железа;
  • гипромеллоза;
  • макрогол4000, иначе – пропиленгликоль4000;
  • диоксид титана;
  • тальк.

Фармакологическая группа

Моксарел относится к антигипертензивным медикаментам, характеризующимся центральным механизмом воздействия. Препарат отличается от прочих симпатических средств такой группы тем, что моксонидин более близок к альфа-адренорецепторам, что обуславливает пониженную возможность наступления седативного эффекта и пересушенности слизистых покровов ротовой полости.

Применение препарата ведет к понижению системного сопротивления сосудов и кровяного давления. Также, препарат повышает индекс инсулиновой восприимчивости у людей с ожирением, умеренной степенью АГ и инсулинорезистентностью.

Всасывание компонента выполняется организмом на 90%, степень всасываемости не имеет зависимости от еды. Биодоступность представлена 88%, 7% связывается белками крови. Большая часть полученного компонента по истечению нескольких часов выводится посредством почек, а 10% в варианте метаболитов.

Моксарел прописывается лечащим врачом в случае наличия у пациента артериальной гипертензии. Иных показаний к применению описываемого препарата не имеется – он узкоспециализирован.

для взрослых

Медикамент относится к рецептурным препаратам и назначается пациентам взрослой возрастной группы исключительно лечащим специалистом. Самоназначение и пренебрежение врачебными предписаниями недопустимо.

для детей

Фармакологическое антигипертензивное средство не назначается пациентам, чей возраст не достиг 18 лет. Он не применяется, так как степень его терапевтического действия и безопасность в данной возрастной группе не устанавливались.

для беременных и в период лактации

Сведения касательно опта лечения Моксарелом беременных отсутствуют, что делает нежелательным его применение в этот период. В период грудного вскармливания запрещено продолжать кормление, так как компонент моксонидин проникает в грудное молоко.

У медикаментозного препарата имеется ряд абсолютных противопоказаний, при наличии которых его применение под запретом:

  1. Чрезмерная восприимчивость организма какого-либо компонента, присутствующего в составе препарата.
  2. Синдром слабости синусного узла.
  3. Расстройства верхней атриовентрикулярной и предсердной проводимости 2-3 степени.
  4. Брадикардия на фоне ЧСС, которое меньше 50уд./мин.
  5. Сложные варианты аритмии, недостаточность сердца;
  6. Глаукома.
  7. Ангионевротический отек в прошлом.
  8. Явные расстройства работы почек и печени.
  9. Разнообразные расстройства периферического тока крови, в том числе облитерирующий атеросклероз, болезни Рейно и Паркинсона, синдром хромоты перемежающейся.
  10. Депрессивные состояния, эпилепсия.
  11. Стенокардия, непереносимость галактозы, недостаточность лактозы или мальабсорбция галактозы и глюкозы.
  12. Возраст до 18 лет, период вынашивания плода либо кормление грудью.

Применения и дозы

Препарат отпускается строго по рецепту, что делает невозможным его использование без назначения лечащего врача. Требующиеся дозы и кратность приемов также определяется лечащим специалистом.

Препарат принимают перорально, стартовая доза представлена 200мкг 1раз/сутки. Наибольшая принимаемая доза не должна превышать 400мкг, но допустимая суточная дозировка представлена 600мкг, которые разделяются на 2 приема.

Суточная доза корректируется в соответствии с клинической картиной пациента и его индивидуальными потребностями и переносимостью медикамента.

В педиатрической практике Моксарел не применяется. Это обуславливается тем, что исследований о его воздействии на детский организм не проводилось.

Прописывать Моксарел в период вынашивания плода врач имеет право только в случае потенциальной пользы для матери, превышающей возможные риски для ребенка. Кормящим матерям на период лечения эти препаратом требуется прекратить вскармливание грудным молоком ребенка либо подобрать иной медикамент с аналогичными свойствами.

Фармакологический препарат способен провоцировать определенные негативные реакции организма, которые наиболее часто выражаются такими состояниями:

  • периферические отеки;
  • мигрени, головокружения;
  • расстройства сна и сонливость;
  • астения;
  • увеличение степени утомляемости;
  • высыпания на коже, зуд;
  • диспепсия, диарея;
  • пересушенность слизистых покровов ротовой полости;
  • приступы тошноты, позывы ко рвоте;
  • нервозность;
  • брадикардия либо ортостатическая гипотензия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Совмещение Моксарела с прочими средствами гипотензивного характера ведет к аддитивному эффекту.

Антидепрессанты трициклического ряда способны понижать терапевтический эффект гипотензивных медикаментов центрального воздействия, что делает нежелательным их совмещение с препаратами на основе моксонидина.

Моксарел способен повышать эффект от приема этанола, снотворных, седативных средств, транквилизаторов и антидепрессантов.

Препарат умеренно повышает ослабленные когнитивные возможности пациентов, принимающих лоразепам.

Совмещение препаратов с моксонидинов вместе с производными бензодиазепима способно дополняться усилением седативного воздействия последних.

Единовременное использование с бета-адреноблокаторами ведет к большей выраженности брадикардии, дромо- и инотропного воздействий.

При совмещении с моклобемидом фармакологическое взаимодействие не выявлено.

Не рекомендуется резкое завершение приема Моксарела, невзирая, что не подтверждены сведения касательно повышения значений АД вследствие его резкой отмены.

В ходе применения Моксарела требуется отказаться от спиртосодержащей продукции.

Отрицательного влияния Моксарела на способности к управлению сложными механизмами установлено не было, но требуется учитывать вероятность развития сонливости и головокружения.

В случае передозировки фармакологическим средством у пациента развиваются следующие состояния:

  • спазмы желудка;
  • позывы ко рвоте;
  • сонливость;
  • боли головы;
  • головокружения;
  • слабость общего характера;
  • пересушенность слизистых покровов ротовой полости;
  • чрезмерно сильное понижение значений кровяного давления.

В случае возникновения симптомов передозировки требуется промывание желудка, прием активированного угля либо подобного средства и использование слабительного. Пониженные значения АД требуют В/В инфузий физраствора, брадикардия нивелируется Атропином. У препарата также существует специфический антидот – Идазоксан.

Условия хранения

Медикамент требуется хранить в месте, недоступном детям, в помещении, где температура не превышает 25 ̊С. Фармакологическое средство годно на протяжении 3 лет с момента изготовления.

У Моксарела имеется определенный ряд аналогов, которые имеют сходство по активному компоненту либо оказываемому им терапевтическому воздействию.

Физиотенз

Выпускается в таблетированной форме, таблетки круглые, с разной дозировкой главного активного компонента моксонидина – 0,2, 0,3 и 0,4мг. Различаются по окраске пленочной оболочки, от меньшего содержания к большему: розовая оболочка, неинтенсивный красный, красный. На каждой таблетке имеется маркировка с содержанием моксонидина. Срок годности Физиотенза – 2 года.

Метопролол

Этот аналог Моксарела имеет избирательный тип действия и воздействует на бета-адреналовые рецепторы, за счет чего выравнивает сердечный ритм и понижает показатели кровяного давления.

Моксонидин

Данный препарат максимально близок по собственному составу и типу воздействия на организм пациента с Моксарелом. Могут присутствовать незначительные различия по требуемым к приему концентрациям.

Цена

Стоимость Моксарела составляет в среднем 254 рубля. Цены колеблются от 99 до 430 рублей.

Моксарел®

Последняя актуализация описания производителем 13.09.2017 Фильтруемый список 13.09.2017

Действующее вещество:

Моксонидин* (Moxonidine*)

АТХ

C02AC05 Моксонидин

  • Гипотензивное средство центрального действия

Состав

Описание лекарственной формы

Таблетки, 0,2 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

Таблетки, 0,3 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой розового цвета.

Таблетки, 0,4 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета.

На поперечном разрезе — ядро белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — гипотензивное.

Фармакодинамика

Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолинчувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и АД.

Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости слизистой оболочки полости рта.

Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД.

Моксонидин улучшает индекс чувствительности к инсулину у пациентов с ожирением, инсулинорезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Tmax — около 1 ч. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.

Распределение. Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.

Метаболизм. Основной метаболит — дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина — около 10% по сравнению с моксонидином.

Выведение. T1/2 моксонидина и метаболита составляет 2,5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13% — в виде дегидромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.

Особые группы пациентов

Пожилой возраст. Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Дети. Моксонидин не рекомендуется для применения у пациентов моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.

Нарушение функции почек. Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с Cl креатинина. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (Cl креатинина 30–60 мл/мин) Css в плазме крови и конечный T1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек (Cl креатинина более 90 мл/мин). У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин) Css в плазме крови и конечный T1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, Css в плазме крови и конечный T1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.

Во всех группах Cmax моксонидина в плазме крови выше в 1,5–2 раза. У пациентов с нарушением функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Показания препарата Моксарел®

Артериальная гипертензия.

повышенная чувствительность к активному веществу, другим компонентам препарата;

выраженные нарушения ритма сердца;

синдром слабости синусного узла;

AV-блокада II и III степени;

выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин);

острая и хроническая сердечная недостаточность (III–IV функциональный класс по классификации NYHA);

одновременное применение с трициклическими антидепрессантами (см. «Взаимодействие»);

тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл/мин), включая пациентов, находящихся на гемодиализе;

непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

период грудного вскармливания;

пациенты старше 75 лет;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность моксонидина не установлены).

С осторожностью: нарушения функции почек (Cl креатинина более 30 мл/мин); тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по классификации Чайлд-Пью); AV-блокада I степени; тяжелые заболевания коронарных сосудов; тяжелая ишемическая болезнь сердца или нестабильная стенокардия (опыт применения недостаточен); хроническая сердечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Клинические данные о лечении беременных препаратом Моксарел® отсутствуют.

Назначать препарат Моксарел® беременным следует с осторожностью только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Моксонидин проникает в грудное молоко. Кормящим женщинам в период лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание или отменить препарат.

Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение (вертиго), сонливость; нечасто — обморок.

Со стороны ССС: нечасто — выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, брадикардия.

Со стороны ЖКТ: очень часто — сухость слизистой оболочки полости рта; часто — тошнота, диарея, рвота, диспепсия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожная сыпь, зуд; нечасто — ангионевротический отек.

Нарушения психики: часто — бессонница; нечасто — нервозность.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — звон в ушах.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — боль в спине; нечасто — боль в области шеи.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения; нечасто — периферические отеки.

Взаимодействие

Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.

Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.

Моксонидин может усиливать действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.

Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.

Назначение моксонидина совместно с производными бензодиазепина может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.

Одновременное применение моксонидина с β-адреноблокаторами приводит к усилению брадикардии, выраженности ино- и дромотропного действия.

При назначении моксонидина совместно с моклобемидом ФДВ отсутствует. Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции, поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.

В большинстве случаев начальная доза препарата Моксарел® составляет 0,2 мг/сут. Максимальная разовая доза составляет 0,4 мг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0,6 мг. Начальная доза для пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью, а также для пациентов, находящихся на гемодиализе, составляет 0,2 мг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до 0,4 мг.

Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, повышенная утомляемость, астения, брадикардия, сухость слизистой оболочки полости рта, рвота и боль в эпигастральной области, угнетение дыхания, нарушение сознания. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.

Лечение: специфический антидот препарата не существует. В случае выраженного снижения АД рекомендуется введение жидкости для восстановления ОЦК и допамина. Брадикардия может быть купирована атропином. Антагонисты α-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидина. В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушение сознания и не допускать угнетения дыхания. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема препарата Моксарел® приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется прекращать прием препарата Моксарел® резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение 2 нед.

При необходимости отмены одновременно принимаемых β-адреноблокаторов и препарата Моксарел® сначала отменяют β-адреноблокаторы и лишь через несколько дней — моксонидин.

Во время лечения необходим регулярный контроль АД, ЧСС и регистрация ЭКГ. Прекращать прием препарата Моксарел® следует постепенно.

Во время лечения препаратом Моксарел® следует исключить употребление алкоголя.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Влияние препарата Моксарел® на способность к вождению транспортных средств или управлению техникой изучено не было. Однако, принимая во внимание возможное возникновение головокружения и сонливости, пациентам следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, таких как вождение автотранспорта или управление техникой.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,2 мг, 0,3 мг или 0,4 мг. В контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой, 10, 14, 15 или 30 шт. 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки по 10 табл., 1, 2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 14 табл., 1, 2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 15 табл., 1 или 2 контурные ячейковые упаковки по 30 табл. в пачке из картона.

Производитель

ЗАО «ВЕРТЕКС», Россия.

Юридический адрес: 196135, Санкт-Петербург, ул. Типанова, 8-100.

Адрес производства: 1. 199106, Санкт-Петербург, В.О., 24-я линия, 27, лит. А.

2. Санкт-Петербург, дорога в Каменку, 62, лит. А.

Адрес для направления претензий потребителей: 199106, Санкт-Петербург, В. О., 24-я линия, 27, лит. А.

Тел./факс: (812) 322-76-38.

По рецепту.

Условия хранения препарата Моксарел®

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Моксарел®

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия Артериальная гипертония
Артериальная гипертензия
Артериальная гипертензия кризового течения
Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
Артериальная гипертония
Внезапное повышение АД
Гипертензивное нарушение кровообращения
Гипертензивное состояние
Гипертензивные кризы
Гипертензия
Гипертензия артериальная
Гипертензия злокачественная
Гипертензия эссенциальная
Гипертоническая болезнь
Гипертонические кризы
Гипертонический криз
Гипертония
Злокачественная гипертензия
Злокачественная гипертония
Изолированная систолическая гипертензия
Криз гипертензивный
Обострение гипертонической болезни
Первичная артериальная гипертензия
Транзиторная артериальная гипертензия
Эссенциальная артериальная гипертензия
Эссенциальная артериальная гипертония
Эссенциальная гипертензия
Эссенциальная гипертония
I15 Вторичная гипертензия Артериальная гипертония
Артериальная гипертензия
Артериальная гипертензия кризового течения
Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
Артериальная гипертония
Вазоренальная гипертензия
Внезапное повышение АД
Гипертензивное нарушение кровообращения
Гипертензивное состояние
Гипертензивные кризы
Гипертензия
Гипертензия артериальная
Гипертензия злокачественная
Гипертензия симптоматическая
Гипертонические кризы
Гипертонический криз
Гипертония
Злокачественная гипертензия
Злокачественная гипертония
Криз гипертензивный
Обострение гипертонической болезни
Почечная гипертензия
Реноваскулярная артериальная гипертензия
Реноваскулярная гипертония
Симптоматическая артериальная гипертензия
Транзиторная артериальная гипертензия

Моксарел: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Данный препарат является гипотензивным средством. Активный компонент является высокоселективным агонистом имидазолиновых рецепторов. Лекарственное средство стимулирует указанные рецепторы, что приводит к снижению нейрональной активности и подавлению эфферентной симпатической активности.

За счет указанного механизма действия снижается тонус сосудов на периферии и артериального давления. Фармакологический препарат не влияет на сердечный выброс и частоту сердечных сокращений. Действующее вещество в отличии от прочих гипотензивных препаратов центрального действия обладает селективностью к имидазолиновым рецепторам примерно в 70 раз больше по отношению к его сродству к α2-адренорецепторам.

Состав и форма выпуска

Основное действующее вещество: 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит моксонидина 0,2 мг или 0,4 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К-30, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Показания

Препарат назначают при эссенциальной артериальной гипертензии.

Рассматриваемое лекарственное средство противопоказано применять в случаях, когда у пациента имеется выраженная гиперчувствительность (аллергия) к основному или к одному из вспомогательных компонентов.

Препарат противопоказан в следующих случаях:

  • ангионевротический отек в анамнезе;

  • синдром слабости синусового узла или синоаурикулярная блокада сердца;

  • блокада сердца II или III степени;

  • брадикардия (ниже 50 уд / мин в состоянии покоя);

  • злокачественная аритмия;

  • тяжелая сердечная недостаточность;

  • тяжелая коронарная болезнь сердца или нестабильная стенокардия;

  • тяжелые нарушение функции печени или почек (скорость клубочковой фильтрации ниже 30 мл / мин, концентрация креатинина в сыворотке выше 160 мкмоль / л);

  • перемежающаяся хромота;

  • болезнь Рейно;

  • болезнь Паркинсона;

  • эпилептические расстройства;

  • глаукома;

  • депрессия.

В педиатрии препарат не применяют.

Данный препарат противопоказано применять беременным женщинам – только по строгим показаниям, определяемым лечащим врачом.

Если необходимо производить прием препарата в период грудного кормления, следует прекратить лактацию.

Дозу препарата следует подбирать индивидуально, в зависимости от реакции пациента.

Лечение начинают с дозы 0,2 мг 1 раз в сутки, которую необходимо принимать утром.

При недостаточном эффекте через 3 недели дозу увеличивают путем титрации до 0,4 мг, принятой 1 или 2 раза в сутки.

Максимальная разовая доза составляет 0,4 мг, максимальная суточная доза — 0,6 мг.

Начальная суточная доза для пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина — 30 — 60 мл / мин) и пациентов, находящихся на гемодиализе, составляет 0,2 мг, максимальная суточная доза — 0,4 мг.

При передозировке могут наблюдаться следующие симптомы:

  • седативный эффект;

  • кома;

  • гипотония;

  • ортостатическая дисрегуляция;

  • брадикардия;

  • сухость во рту;

  • рвота;

  • парадоксальная гипертензия.

Побочные эффекты

Препарат обычно хорошо переносится, если используется в рекомендованных дозах.

В качестве побочных эффектов могут наблюдаться:

  • головная боль;

  • астения;

  • головокружение;

  • тошнота;

  • нарушения сна и вазодилатация.

Условия и сроки хранения

Срок годности – до 3 лет от даты производства, указанной на упаковке. Не следует превышать сроки хранения.

Температура хранения не должна превышать 25 °С. Температурные отклонения могут изменить свойства препарата, поэтому его следует хранить всегда в оригинальной упаковке.

После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Время достижения максимальной концентрации — около 1 часа. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.
Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.
Основной метаболит — дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина — около 10% по сравнению с моксонидином.
Период полувыведения (Т½) моксонидина и метаболита составляет 2,5 и 5 часов соответственно. В течение 24 часов свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13% в виде дегидромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.

Препарат Моксарел применяется для лечения артериальной гипертензии.

Способ применения

Таблетки Моксарел принимать внутрь, независимо от приема пищи.
В большинстве случаев начальная доза препарата Моксарел составляет 0,2 мг в сутки. Максимальная разовая доза составляет 0,4 мг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0,6 мг.
Начальная доза для пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью, а также для пациентов, находящихся на гемодиализе, составляет 0,2 мг/сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до 0,4 мг.

Частота развития побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто — не менее 10%; часто — не менее 1%, но менее 10%; нечасто — не менее 0,1%, но менее 1%; редко — не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко — менее 0,01% (включая единичные случаи).
Со стороны центральной нервной системы: часто — головная боль, головокружение (вертиго), сонливость; нечасто — обморок.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, брадикардия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — сухость слизистой оболочки полости рта; часто — тошнота, диарея, рвота, диспепсия.
Со стороны колеи и подкожных тканей: часто — кожная сыпь, зуд; нечасто — ангионевротический отек.
Нарушения психики: часто — бессонница; нечасто — нервозность.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — звон в ушах.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной тканы: часто — боль в спине; нечасто — боль в области шеи.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения; нечасто — периферические отеки.

Противопоказаниями к применению препарата Моксарел являются: повышенная чувствительность к активному веществу, другим компонентам препарата; выраженные нарушения ритма сердца; синдром слабости синусового узла; атриовентрикулярная блокада II и III степени; выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) менее 50 уд/мин); острая и хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA); одновременное применение с трициклическими антидепрессантами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»); тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), включая пациентов, находящихся на гемодиализе; возраст старше 75 лет; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность моксонидина не установлены); период грудного вскармливания; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью: нарушения функции почек (КК более 30 мл/мин); тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по классификации Чайлд-Пью); атриовентрикулярная блокада I степени; тяжелые заболевания коронарных сосудов; тяжелая ишемическая болезнь сердца или нестабильная стенокардия (опыт применения недостаточен); хроническая сердечная недостаточность.

Симптомы передозировки препаратом Моксарел: головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, повышенная утомляемость, астения, брадикардия, сухость слизистой оболочки полости рта, рвота и боль в эпигастральной области, угнетение дыхания, нарушение сознания. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.
Лечение.
Специфического антидота не существует. В случае выраженного снижения АД рекомендуется введение жидкости для восстановления объема циркулирующей крови и допамина. Брадикардия может быть купирована атропином. Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидином.
В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания.
Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Моксарел — таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,2 мг, 0,3 мг или 0,4 мг.
10, 14, 15 или 30 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток, 1, 2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 14 таблеток, 1, 2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток, 1 или
2 контурные ячейковые упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит активное вещество: моксонидин — 0,20 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 64,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 29,80 мг, кремния диоксид коллоидный — 1,00 мг, повидон К-30 — 2,00 мг, кроскармеллоза натрия — 2,00 мг, магния стеарат — 1,00 мг.
Пленочная оболочка: или — 3,00 мг.
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит активное вещество: моксонидин — 0,30 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 64,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 29,70 мг, кремния диоксид коллоидный — 1,00 мг, повидон К-30 — 2,00 мг, кроскармеллоза натрия — 2,00 мг, магния стеарат — 1,00 мг.
Пленочная оболочка: или — 3,00 мг.
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит активное вещество: моксонидин — 0,40 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 64,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 29,60 мг, кремния диоксид коллоидный — 1,00 мг, повидон К-30 — 2,00 мг, кроскармеллоза натрия — 2,00 мг, магния стеарат — 1,00 мг.
Пленочная оболочка: или — 3,00 мг.

Основные параметры

Название: МОКСАРЕЛ

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *