Метотрексат

«Методжект» при ревматоидном артрите: отзывы и аналоги

  • 27 Июля, 2018
  • Ревматология
  • Гладких Ася

Ревматоидный артрит – это очень распространенная болезнь, которая поражает около 1,8% жителей страны. Наиболее часто данным заболеванием страдают представительницы слабого пола. Например, на одного заболевшего данным недугом мужчину приходится примерно 4 женщины.

Ревматоидный артрит не является болезнью пожилых людей, просто с каждым годом все больше прогрессирует. Поражение суставов начинается в довольно молодом возрасте – от 35 лет и старше. Так как болезнь быстро развивается, то в дальнейшем она может привести к инвалидности с ограниченной способностью передвигаться. По отзывам, «Методжект» при ревматоидном артрите очень хорошо помогает. Разберемся в этом вопросе подробнее.

Что представляет собой болезнь?

Ревматоидный артрит является одной из разновидностей патологии, имеющей хронический характер, и отличается поражением суставов с обеих сторон тела. Помимо этого, данная болезнь в итоге воздействует на внутренние органы, что отражается на их функциональности.

Несмотря на то что данное заболевание существует достаточно долго, точные причины его возникновения у людей до сих пор остаются неизвестными.

Главными факторами считают генетическую предрасположенность, наличие инфекционных заболеваний, значительные эмоциональные потрясения, а также негативное воздействие окружающей среды. Часто назначают «Методжект» при ревматоидном артрите. Отзывы это подтверждают.

В качестве лечения данного заболевания могут быть применены многочисленные методики, которые зависят от тяжести симптомов, характера протекания и быстроты прогрессирования. К ним может относиться обычный отдых и полноценное питание, носящее рекомендательный характер, а также терапия лекарственными препаратами.

Наиболее значительный лечебный эффект даёт медикаментозная терапия, но только в том случае, если сочетается с лечебной гимнастикой, физиотерапией и криотерапией (воздействием высоких и низких температур). Но бывают случаи, когда необходимо прибегнуть к хирургическому вмешательству. Положительный эффект оказывают водные процедуры.

Так как ревматоидный артрит является заболеванием хроническим, от него невозможно избавиться, тем не менее, вполне реально немного отодвинуть его дальнейшее развитие и предотвратить появление осложнений. Основным способом лечения недуга представляется терапия иммуносупрессорами. Одним из таких является «Методжект». По отзывам, при ревматоидном артрите препарат немецкого происхождения показывает себя с лучшей стороны.

Действие препарата

При данном недуге происходит «нападение» иммунных клеток на ткани собственного организма. В процессе этого первыми страдают суставы. Спустя какое-то время болезнь начинает распространяться на внутренние органы — легкие, сердце, почки.

Инструкция по применению «Методжекта» указывает, что его основное действующее вещество — иммуносупрессор метотрексат, используемый в области ревматологии с 1988 года. Метотрексат останавливает активность иммунной системы, которая после этого прекращает разрушение родных тканей.

Лечебное действие средства заключается в том, что оно способно подавить деление клеток в костном мозге, в котором осуществляется зарождение «киллеров» иммунной системы — Т- и В-лимфоцитов. Кроме этого, препарат оказывает некоторую противовоспалительную активность, что благоприятно действует на состояние пациентов при ревматоидном артрите. «Методжект» (отзывы это подтверждают) – эффективный препарат.

Применение

Разберемся, как правильно применять средство. Раствор для инъекций расфасован в шприцы для одноразового применения объемом по 0,75-2,5 мл. Так, например, 15 мг шприц «Методжекта» – это 1,5 мл препарата. В продаже имеются также таблетки.

При заболевании ревматоидным артритом чаще всего лекарственный препарат вводят внутримышечно, в редких случаях внутривенно. Делать данную процедуру необходимо не более одного раза в неделю. Что касается дозировки, то она назначается врачом индивидуально, с учетом площади поверхности тела больного (с расчетом роста и веса).

Перед применением данного препарата необходимо обязательно пройти медицинское обследование, заключающееся: в сдаче общего и биохимического анализа крови, рентгенографии грудной клетки, исследовании функции почек. Это подтверждает к препарату «Методжект» инструкция по применению.

В течение всего периода лечения требуется постоянно наблюдаться у ревматолога. Каждый месяц сдавать анализ крови, чтобы контролировать ее показатели.

Результаты можно увидеть спустя 4-12 недель. При достижении устойчивого состояния дозировка препарата снижается до поддерживающей. Продолжительность лечения «Методжектом» определяет врач. Его допускается применять в течение 10 лет, иногда больше.

Применение взрослыми

Как использовать правильно уколы «Методжект»? Рекомендуемая доза в начале лечения – 7,5 мг метотрексата, не более одного раза в неделю, постепенно может увеличиваться — до 25 мг в неделю, что обуславливается активностью заболевания и переносимостью метотрексата больными. Наибольшая терапевтическая доза препарата при ревматоидном артрите обычно не превышает недельную — 25 мг. Необходимо учитывать, что при повышении дозы метотрексата до 20 мг в неделю и более может наблюдаться существенное увеличение токсичности. Прежде всего произойдет подавление функций костного мозга.

Дети до 16 лет

Рекомендуется недельная дозировка 10-15 мг на 1 м2 поверхности тела. Когда лечение оказывается не эффективным допускается увеличение недельной дозы до 20 мг на 1 м2 поверхности тела. Если доза увеличивается, то должно увеличиться и частота обследований больного.

Примечание

Если применение метотрексата внутрь заменяется парентеральным способом, то необходимо снизить дозу из-за вероятного различия биодоступности лекарства при применении внутрь и парентерально. Необходимо назначение сопутствующих препаратов фолиевой кислоты.

Лечение «Методжектом» в обязательно порядке проходит под наблюдением врача. Если доктор разрешает, что больной может применять препарат самостоятельно. Допускается такой вариант только в случае, когда пациент обучен специалистом технике введения подкожных инъекций. Так или иначе, при первом самостоятельном применении больным необходимо обязательное присутствие врача. Когда появляются признаки нежелательных явлений, больной должен немедленно обратиться в медицинское учреждение.

Аналоги

У препарата «Методжект», как у многих других лекарственных средств, имеются аналоги, иногда называемые «синонимами». Данное название они получили из-за содержащихся действующих веществ одинакового фармакологического действия. Их может быть от одного или нескольких. При выборе аналогов нужно учитывать не только их стоимость, но и обращать внимание на страну-производителя. От этого зависит качество лекарственного средства.

К самым распространенным аналогам «Методжекта», схожим по своим фармакологическим свойствам, относятся: «Эветрекс», «Триксилем», «Трексан», «Метотрексат», «Метортрит», «Зексат».

«Методжект» и «Метотрексат» — в чем разница? Этот вопрос задают довольно часто.

Рассмотрим наиболее подробно препарат «Метотрексат».

Фармакологические свойства

Является противоопухолевым препаратом, относящимся к группе антиметаболитов, т. е. к аналогам фолиевой кислоты. Помимо противоопухолевого действия обладает иммуносупрессивными свойствами.

Ингибирует дигидрофолатредуктазу, которая участвует в регенерации дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую кислоту. Последняя выступает в роли переносчика углеродных фрагментов, так необходимых для синтезирования пуриновых нуклеотидов и их производных. В чем разница «Методжект» и «Метотрексат», теперь понятно.

Применение препарата «Метотрексат»

Препарат чаще всего назначают при:

• трофобластических опухолях;

• острых лимфобластных и миелобластных лейкозах;

• нейролейкемии;

• неходжкинских лимфомах, лимфосаркомах;

• раке легкого, раке кожи, раке шейки матки, раке вульвы, раке пищевода, раке почки, раке мочевого пузыря, раке яичка, раке яичников, раке полового члена, ретинобластоме, медуллобластоме;

• остеогенной саркоме и саркомах мягких тканей;

• грибовидном микозе (запущенные стадии);

• тяжелых формах псориаза, псориатическом артрите, ревматоидном артрите, дерматомиозите, СКВ, анкилозирующем спондилоартрите (когда стандартная терапия неэффективна).

Дозирование

С медикаментом «Методжект» дозировки схожи. Препарат «Метотрексат» в виде инъекции вводится внутримышечно, внутривенно или интратекально. «Метотрексат» в виде таблеток принимается внутрь перед едой, запивают водой. Не разжевывается. Таблетки «Методжект» используют по той же схеме.

При лечении данным препаратом ревматоидного артрита первоначальная недельная доза составляет 7,5 мг. Вводится он одноразово внутривенно, внутримышечно или внутрь — по 2,5 мг, каждые 12 ч (всего 3 дозы). Для того чтобы достичь наибольшего эффекта, недельная доза должна повыситься, но не более чем до 20 мг. При получении устойчивого клинического результата следует снизить дозировку.

Побочное действие

При приеме препарата «Метотрексат» может появиться множество побочных эффектов. Перечислим некоторые из них: лейкопения, нейтропения, анемия, тромбоцитопения, утомление, слабость, атаксия, раздраженность, судороги, головокружение, неясность зрения, боли в области спины, судороги, паралич, сперматогенез, снижение либидо/импотенция, конъюнктивит, катаракта, кожный зуд, фурункулез, угри, лихорадка, сыпь, анафилаксия, иммуносупрессия, недомогание, остеопороз и др.

Противопоказания к применению «Метотрексата»

К основным причинам, по которым запрещается применять препарат, относятся: почечная недостаточность, выраженные анемия, лейкопения, нейтропения, дисфункция печени, период беременности и грудного вскармливания, чувствительность к метотрексату и/или иному компоненту препарата.

Передозировка

При возможной передозировке необходимо придерживаться следующего лечения: в течение первого часа следует ввести специфический антидот — кальция фолинат в дозе, которая равна или превышает дозу «Метотрексата»; после антидота лекарство вводят по мере необходимости, все зависит от уровня метотрексата в сыворотке крови. Препарат отпускается в аптеках по рецепту.

Мы рассмотрели два популярных препарата от ревматоидного артрита. Принцип действия обоих практически одинаков.

Методжект и Метотрексат в чем разница между препаратами

Состав лекарства и принцип работы

У препарата Метотрексат основным компонентом выступает вещество с одноименным названием. Он представляет собой средство с цитостатическим действием, способным предупредить появление опухолей, осложнить рост или затормозить их развитие.

Эффективность препарата Метотрексат, согласно данным, получаемым из статистики, наблюдается после пройденного курса терапии почти у всех пациентов. Через пару недель уже может отмечаться положительная динамика.

Действие Метотрексата осложняет процессы синтеза, способствует остановке репарации ДНК, влияет на клеточный митоз. К работе, производимой средством, особую чувствительность имеют ткани, относящиеся к быстро пролиферирующим. У Метотрексата отмечаются не только выдающиеся противоопухолевые, но и иммунодепрессивные свойства.

Лекарство может выпускаться в виде раствора или таблеток. В растворе, предназначенным для инъекций, содержится действующее вещество в количестве 10 м/1 мл. В качестве вспомогательных компонентов туда входят натрия хлорид и натрия гидроксид, а также вода для инъекций.

В пилюлях вещество метотрексат может содержаться в количестве 2,5 мг, 5 мг или 10 мг. Дополняется целлюлозой, кукурузным крахмалом, стеаратом магния и другими компонентами, улучшающими результат от использования.

Что такое ревматоидный артрит и в чем заключается лечение

Артрит ревматоидный – это болезнь суставов, которая довольно широко распространена. Если лечением не заняться своевременно, последствия могут стать причиной инвалидности даже для молодых людей.

Болезнь представляет собой системные проблемы с состоянием соединительной ткани хронического характера. Характерны для этого заболевания обширные поражения суставов эрозивно-деструктивного вида. Чаще из-за артрита страдают синовиальные оболочки суставов небольшого размера. Артрит ревматоидный – недуг аутоиммунного происхождения, при котором иммунные клетки могут воспринять составляющие частицы суставов как чужеродные образования.

Это заболевание поддается лечению, но с огромным трудом. Чаще встречается ситуация, когда в течение всей жизни недуг периодически обостряется, затем переходит в стадию ремиссии. Для лечения подбирают терапию, в которой основой может выступать препарат с названием Метотрексат.

Формы производства

Метотрексат представляет распространяемое в России средство, которое действует так же, как создаваемый в Австрии лекарственный препарат Метотрексат Эбеве. Оригинал может выпускаться в разных формах, как и аналогичное вещество. Метотрексат в форме таблеток можно встретить в продаже в разных дозировках действующего компонента – 2,5 мг, 10 мг, 5 мг.

Лекарство помещено в ампулы, сделанные из стекла, помещенные в коробку из картона.

Метотрексат производится в виде не только раствора для уколов, но и как концентрат для инфузий. В этом случае дозировка 100мг/1 мл. Его можно найти в виде флакона емкостью 5 мл, 10 и 50 мл. Для отпуска в аптеках флакон упаковывают в картонную коробку.

Показания встречаются и достаточно специфичны, но основным назначением средства может быть борьба с появившимися опухолями. Прием его рекомендуется при лимфобластных лейкозах в фазе обострений, некоторых видов лимфом. Специалисты могут посчитать необходимым назначить его при грибовидном микозе, опухолях трофобластного происхождения, тяжелой тадии псориаза.

Но чаще Метотрексат используется в лечении артрита ревматоидного. Если прочие лекарства и варианты терапии не оказали желаемого действия на состояние, рекомендуют принимать Метотрексат. Инструкцию, прилагаемую к лекарству, непременно надо изучить заранее. О препарате Метотрексат отзывы встречаются в большинстве своем положительные.

Что касается средства Метотрексат Эбеве, показания для его использования несколько более обширного характера. Его могут назначить к применению, если, к примеру, у больного обнаружится немалое количество злокачественных образований в области разных органов, систем. Например, в случае рака, сарком мягких тканей, ретинобластом и прочих болезней, не менее сложных.

Нельзя назначать для лечения такое лекарство пациентам, у кого отмечена особая чувствительность к действию активного компонента. Не допускается применять его в лечении беременных и в период кормления грудью. Также средство не назначают, если есть отклонения в выполнении свей функции у почек и печени. Проблемы гематологического характера выступают противопоказанием к употреблению Метотрексата.

Не подойдет средство для лечения больных при обострении инфекционной болезни, а также при иммунодефиците.

Оригинальный препарат, как и российские «синонимы», детям моложе трехлетнего возраста подавать нельзя.

Назначение следует проводить крайне осторожно при ряде других болезней. Это язвенные колиты и болезни желудка, инфекции вирусного, грибкового происхождения, обезвоживание и ослабление организма. К той же группе относят ранее проведенную химиотерапию, лучевую терапию.

Лекарство в таблетках и ампулах может спровоцировать побочные эффекты – о них следует знать заранее. Немало проблем может возникать с системой кроветворения, работой ЖКТ – может проявиться анорексия, панкреатит, диспепсия и так далее. С стороны нервной системы –может разболеться голова, появляются судороги, часто клонит в сон. При приеме больших доз лекарства может развиться энцефалопатия. Могут быть отклонения в работе сердечно-сосудистой системы и зрительных органов.

Среди проблем побочек могут встречаться одышка, лихорадочное состояние, сухой кашель, осложненное дыхание, хронические заболевания легких. Мочеполовая система может откликнуться почечной недостаточностью или тяжелой нефропатией. Может отмечаться нарушение овогенеза, сперматогенеза, понижение либидо, появление импотенции.

При беременности Метотрексат не назначают ни в каком виде. Действие лекарства может привести к выкидышу, внутриутробной гибели, уродствам плода.

Очень желательно в период лечения озаботиться мерами предохранения от беременности – велика вероятность патологий у плода.

Если диагностировано наличие злокачественных образований, схему употребления препарата врач будет разрабатывать в индивидуальном порядке. Основным критерием будут состояние больного на момент назначения и схема, выбранная ранее для проведения химиотерапии. При терапии с использованием Метотрексата при ревматоидном артрите отзывы чаще положительные.

Максимальная концентрация действующего вещества в крови наступает спустя полчаса-час. Если у пациента в анамнезе лейкемия, колебания могут растянуться до 3 часов.

Чтобы достигнуть эффекта быстро, недельную дозу препарата могут увеличить – но не более, чем до 20 мг. Когда будет достигнут нужный результат, постепенно снижают количество лекарства для приема до минимального. К сожалению, не удавалось пока выявить наилучший период для проведения лечения курсом.

Проведение инъекций

Чтобы сделать инъекцию с лекарством Метотрексат, необходимо получить рекомендации лечащего врача. Согласно инструкции по применению, уколы Метотрексата начинать следует с дозировки, составляющей 7,5 мг за одну неделю. Можно выполнять инъекции внутривенно, внутримышечно, а также под кожу. Если организм пациента неплохо реагирует на лекарство, можно немного увеличить дозу – каждую неделю можно прибавлять 2,5 мг. Общее количество вещества не должно превысить 25 мг.

После того, как удается достигнуть ожидаемого терапевтического эффекта, как происходит обычно через пару месяцев от начала приема, постепенно снижают дозу до минимальной. Каждый пациент, получивший диагноз «ревматоидный артрит» и проходящий курс терапии Метотрексатом, может убедиться, что возможно подобрать дозировку таким образом, чтобы получить от лечения максимальный эффект.

Проведенные клинические исследования показывают, что лекарство будет намного лучше усваиваться, а побочные проявления будут незначительны, если проведение инъекций выполняется внутримышечно или подкожно.

Если прием лекарства выполняется непрерывно, начальный лечебный эффект будет сохранен на протяжении пары лет. Стоит отменить медикамент, артрит ревматоидный проявится примерно через месяц-полтора.

При превышении количества Метотрексата, отведенного на прием, вне зависимости от формы лекарства, каких-либо особенных симптомов не проявляется. Передозировку устанавливают по уровню концентрации вещества в кровяной плазме.

Для лечения применяют кальция фолинат – это антидот, который следует принять как можно быстрее при передозировке. Очень желательно, чтоб это было сделано в первый же час. Количество вещества, которое будет использовано как антидот, должно равняться объему принятого лекарства или превысить его. По мере необходимости доктор может назначить и другие дозы антидота.

В комплекс мероприятий, цель которого – устранения последствий чрезмерного потребления средства, включают подщелачивание мочи и гидратацию организма. Благодаря таким процедурам ускоряется вывод препарата наружу.

Как Метотрексат сочетается с другими препаратами

Если у пациента одновременно с лечением Метотрексатом идет прием лекарств от псориаза, стоит откорректировать схему приема противоподагрических лекарств. Параллельное лечение с использованием ряда антибиотических веществ, сульфаниламидов, гиполипидемических лекарств способны привести к интоксикации и большим проблемам в работе организма, вплоть до летального исхода. Лечение о необходимости лечения для каждого конкретного случая принимает лечащий врач.

Стоит принимать во внимание, что антибиотики, которые усваиваются с затруднениями – например, хлорамфеникол, тетрациклины – значительно уменьшают полезное действие Метотрексата. Ухудшается и его метаболизм из-за неблагополучной микрофлоры кишечника.

Потребление лекарства в больших объемах при совместной терапии с НПВП иногда приводит к летальному исходу вследствие интоксикации. Кроме этого, при таком сочетании лекарств ожидается снижение скорости выведения Метотрексата из-за влияния на работу почек. Но нет противопоказаний, если при введении лекарства в план лечения ревматоидного артрита обеспечивается строгое соблюдение всех мер предосторожности, проводится регулярная оценка состояния больного, лекарство принимается в небольших дозах – не более 7,5-15 мг в течение одной недели.

При параллельно ведущейся лучевой терапии может оказаться угнетенным функционирование костного мозга. Радиотерапия увеличивает вероятность появления некроза мягких тканей. Препарат способен снизить иммунологический ответ при введении вакцин. При взаимодействии с веществами, содержащими живые вакцины, могут развиваться довольно тяжелые антигенные реакции.

Дополнительные советы

Начиная лечиться Метотрексатом, независимо от его формы, следует провести оценку анализа крови. Выясняется уровень тромбоцитов, проводится биохимия. В дополнение проводится исследование функциональности почек. Иногда доктор может посчитать необходимым выполнить тестирование на туберкулез, гепатит.

Чтобы вовремя заметить интоксикацию, необходимо осуществлять контроль за составом периферической крови, работой почек, уровнем мочевой кислоты в кровяной сыворотке. Перед приемами лекарства визуально осматриваются слизистые оболочки глотки и рта. На них не должно быть язв. Наличие стоматита, диареи язвенного происхождения – повод немедленно прекратить лечение препаратом. Эти признаки могут свидетельствовать о возможном заболевании геморрагическим энтеритом, из-за чего исход болезни может быть самый печальный.

Кроветворение необходимо проконтролировать с самого начала терапии. Также один раз надо повторить процедуру во время осуществления терапии и после того, как окончится курс.

Цена препарата

Форма выпуска

Производитель

Цена, рублей

таблетки №50

Озон

от 220

таблетки №50

Эбеве

от 237

раствор для инъекций 25 мг/мл 2 мл

Нидерланды

от 190

концентрат

Австрия

от 3143

раствор для инъекций 10 мг/мл 0,75 мл

Австрия

от 560

Цена на Метотрексат может быть установлена в зависимости от формы, в которой препарат выпущен, и от дозировки. Эти факторы являются основными, способными повлиять на рост или понижение стоимости.

Одна упаковка, содержащая 50 таблеток с содержанием вещества в количестве 2,5 мг, может иметь стоимость 240-250 рублей, с содержанием 5 мг – 390-420 рулей. Самая большая дозировка, где содержится по 10 мг вещества в одной таблетке, может стоить 530-550 рублей.

Приобрести раствор для проведения инъекций обходится несколько дороже, диапазон разброса цен намного больше. 5 ампул лекарства, у которых дозировка – 50 мг/5 мл, можно купить за 1200-1300 рублей и дороже.

Аналоги лекарственного средства

В день приема Метотрексата специалисты рекомендуют отказаться от тех препаратов, которые снимают аутоиммунное воспаление. Принимать НПВП можно во все остальные дни недели. В инструкции по применению лекарства также обозначены следующие лекарственные комбинации и их последствия:

  • пероральный прием Тетрациклина, Хлорамфеникола снижает всасывание;
  • Фенилбутазон, петлевые диуретики, пенициллины – повышают токсичность препарата;
  • Хлорамфеникол, Пириметамин – негативно воздействуют на костный мозг, нарушают функцию кроветворения;
  • препараты, которые вызывают дефицит фолатов кальция, некоторые гиполипидемические лекарства и антикоагулянты способны усиливать токсичность;
  • назначение медикамента совместно с радиотерапией повышает риск некроза мягких тканей;
  • Амиодарон – увеличивает риск появления язвенных поражений кожи;
  • введение Ацикловира – способствует неврологическим поражениям.

При отсутствии лекарства в аптеке или выявлении непереносимости одного из его компонентов, врач может назначить аналоги. Это могут быть лекарства схожие по структурному строению или лекарственному воздействию. В список препаратов-аналогов входят следующие медикаменты:

  • Эветрекс;
  • Зексат;
  • Веро Метотрексат;
  • Эмтексат;
  • Трексан;
  • Методжект;
  • Метотаб.

Если сравнивать эти два препарата по составу и принципу действия на организм человека, то существенной разницы между лекарствами нет. Однако, судя по отзывам пациентов, меньшей токсичностью и побочными эффектами обладает Метотрексат от австрийской компании Эбеве. Кроме того, есть небольшое различие в форме выпуска данных лекарственных средств. Так, Методжект производится только в виде прозрачного раствора и предназначен для введения под кожу, мышцу или вену. По цене лекарства равны.

У Метотрексата аналогами считают препараты с названиями Веро-Метотрексат, Метотаб и другие, у которых действие примерно одинаково. Некоторые пациенты могут поинтересоваться вопросом, в чем разница между Методжектом и Метотрексатом. Этот препарат-аналог многие считают более эффективным, если речь идет о сравнении с простой разновидностью.

МетотабМетоджект

Если же сравнивают Методжект с разновидностью с названием Эбеве, можно пояснить, что австрийский препарат отличается чистотой и прекрасной результативностью, поэтому количество побочных эффектов оказывается заметно сниженным.

МетотабМетоджект

Отзывы о Метотрексате

Важно начать лечение Метотрексатом как можно раньше, пока болезнь не успела серьезно подействовать на организм. Если доза для приема подобрана правильно, за состоянием пациента внимательно наблюдают, побочные эффекты отсутствуют или оказываются незначительными.

Мнения пациентов о препарате существуют как позитивные, как и негативные. При лечении ревматоидного артрита эффективность многие больные отметили уже в первые месяц-полтора от момента начала лечения. Но можно встретить и не особенно восторженные отзывы – пациенты рассказывают о побочных эффектах, а также о негативных последствиях о стороны разных органов.

Для снижения негативного влияния назначение лекарства должен производить непременно лечащий врач. Ему же надо выбрать схему для проведения лечения и определить оптимальную дозу. Надо соблюсти при начале приема плавное возрастание дозировки. Огромным преимуществом Метотрексата является то, что состояние человека в случае отмены лекарства не станет ухудшаться.

Самолечением с использованием этого препарата заниматься нельзя – дозу должен выбирать специалист с хорошим опытом.

Внимание! Информация, представленная в статье, носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению, исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.

Метки: между, методжект, метотрексат, препарат, разница Об авторе: admin4ik

Метотрексат

Состав

В растворе содержится метотрексат в количестве 10 мг в 1 мл, в концентрате для инъекций 100 мг на 1 мл; дополнительные компоненты: натрия гидроксид, вода для инъекций, натрия хлорид.

Таблетки содержат метотрексат в количестве 2,5 мг; 5 и 10 мг; в виде дополнительных веществ – целлюлоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид, стеарат магния, моногидрат лактозы.

Форма выпуска

Таблетки во флаконах: 2,5; 5 и 10 мг.

В ампулах и флаконах по 1, 5 и 10 мл.

Концентрат во флаконах по 5, 10 и 50 мл.

Фармакологическое действие

Группа антиметаболитов, у которых аналогом является фолиевая кислота. Оказывает противоопухолевое действие и дополнительно имеет иммуносупрессивный эффект.

Лекарство замедляет репарацию ДНК и её синтез, тормозит митоз клеток. К воздействию Метотрексата наиболее чувствительны ткани, обладающие способностью к высокой пролиферации: опухолевая ткань, эмбриональные клетки, костный мозг, эпителий слизистых оболочек.

При пролиферации клеток злокачественных тканей, которая опережает таковую в нормальных, Метотрексат приводит к нарушению роста злокачественных опухолей без нанесения вреда здоровым тканям.

В терапии ревматоидного артрита эффект, предположительно, связан с механизмом иммуносупрессии. Метотрексат при ревматоидном артрите позволяет уменьшить воспаление и вызванные им симптомы – припухлость, боль, скованность.

При лечении псориаза Метотрексат действует на кератиноциты бляшек, у которых увеличена скорость роста в сравнении с нормальной пролиферацией клеток кожи.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Максимальная концентрация в крови Метотрексата наступает через 30-60 минут. У пациентов с лейкемией могут быть колебания до 3 часов.

В плазме крови связывается с альбуминами. При одновременном приеме с салицилатами, хлорамфениколами, сульфаниламидами, тетрациклинами, фенитоином может быть конкурентное замещение.

Метотрексат через гематоэнцефалический барьер не проникает, для этого его необходимо вводить интратекально.

Период полувыведения Метотрексата около 6-7 часов, в случае высоких доз – увеличивается до 17 часов.
Выводится в основном (90%) почками в течение суток. Около 10% выводится с желчью.

В случае тяжелых нарушений почек выведение удлиняется.

Метотрексат может накапливаться в печени, почках и селезенке в виде продуктов метаболизма.

Показания к применению

  • опухоли трофобласта;
  • нейролейкемия;
  • неходжкинская лимфома, в т.ч. лимфосаркома;
  • острые лейкозы (миелобластный и лимфобластный);
  • остеогенная саркома и мягких тканей;
  • рак кожи, рак легкого, рак молочной железы, плоскоклеточный рак, рак половых органов (мужских и женских), рак мочевого пузыря, рак пищевода, рак почки, медуллобластома, ретинобластома;
  • тяжелые стадии грибовидного микоза, псориаза;
  • артрит псориатический и ревматоидный, системная красная волчанка, дерматомиозит, анкилозирующий спондилоартрит.

Противопоказания

  • тяжелые поражения почек и печени;
  • алкоголизм;
  • тяжелые инфекционные заболевания (туберкулез, ВИЧ-инфекция);
  • патология системы кроветворения в анамнезе;
  • прививки живыми вакцинами;
  • язвы ЖКТ и ротовой полости в анамнезе;
  • прием больших доз препарата с ацетилсалициловой кислотой;
  • период грудного вскармливания и беременность;
  • индивидуальная непереносимость.

Метотрексат назначают осторожно при поражениях почек и печени, ожирении, угнетении костномозгового кроветворения, сахарном диабете, применении до начала лечения гепатотоксических препаратов, инфекционных заболеваниях бактериального, вирусного, грибкового происхождения, при асците, перитонеальном и плевральном выпоте, дегидратации, опоясывающем герпесе, предыдущем контакте с больным простым герпесом, при кори, ветряной оспе, стронгилоидозе, амебиазе; при наличии подагры либо уратного нефроуролитиаза, при инфекциях и воспалительных процессах слизистой рта, язвенном колите, язвенной болезни, рвоте, диарее, обструкции ЖКТ, ацидурии, астении, химио- или лучевой терапии, предшествовавшие лечению, пожилым пациентам и детям.

Побочные действия Метотрексата

Система кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения; очень редко – тяжелое нарушение функции костного мозга; мегалобластная анемия.

Центральная нервная система: утомляемость, сонливость, изменения настроения, головная боль, депрессия, бессонница, спутанность сознания; редко – нарушения когнитивных функций, парестезии и боли в конечностях, вкус металла во рту, паралич и эпилептические приступы, симптомы менингизма.

Органы зрения: раздражение, конъюнктивит.

Дыхательная система: пневмонит (симптомами являются кашель сухой, короткое дыхание, повышение температуры тела), плевральный выпот, альвеолит; редко – бронхиальная астма или легочный фиброз, утолщение плевральных листков, отек легких.

Пищеварительная система: тошнота, воспалительные процессы и изъязвления слизистой рта, стоматит, диспепсия, рвота, анорексия, повышение трансаминаз, диарея, фиброз и цирроз печени, стеатоз.

Мочевыделительная система: изъязвление и воспаление мочевого пузыря, нарушение мочеиспускания и функций почек, олигурия и анурия, нарушение электролитного баланса.

Кожа: зуд, эритема, алопеция, фоточувствительность, васкулит, опоясывающий лишай, герпетиформные высыпания; редко – эпидермальный некролиз. Под воздействием ультрафиолета возможно усиление пигментации ногтей, фурункулез, гидраденит, острая паронихия.

Костно-мышечная система: боли в мышцах и суставах, остеопороз.

Система сердца и сосудов: кровотечения, васкулит, выпот в перикардиальную полость; редко – тампонада сердца.

Иммунная система: фарингит, снижение иммунитета; редко – сепсис, увеличение количества ревматоидных узелков, анафилактические реакции.

Репродуктивная система: воспаление и язвы влагалища; очень редко – импотенция, расстройства менструального цикла, выделения из влагалища, снижение влечения.

Другие побочные действия, которые могут возникать: лихорадка, недомогание, озноб, редко – плохая заживляемость ран. В случае внутримышечного введения может быть повреждение тканей в месте введения (абсцесс, деструкция), кисты и полипы, лимфомы. С неизвестной частотой могут возникать метаболические нарушения, диабет.

В случае интратекального введения Метотрексата может остро возникать арахноидит (головная боль, ригидность мышц шеи, лихорадка). В дальнейшем могут возникать парезы и плегии, нарушение мозжечковых функций. Хроническими реакциями на интратекальное введение может быть лейкоэнцефалопатия, проявляющаяся спутанностью сознания, конвульсиями, деменцией, комой, редко – летальный исход.

Инструкция по применению Метотрексата (Способ и дозировка)

Возможно введение Метотрексата — Эбеве внутримышечно, внутриартериально, внутривенно или интратекально. Таблетки не разжевывают, приём перед едой.

Инструкция на Метотрексат предупреждает, что подбор дозы и схем лечения при каждой конкретной патологии должен проводиться строго в соответствии со специальной литературой.

В случае трофобластических опухолей вводят ежедневно до 30 мг внутримышечно курсом в 5 дней. Курсы повторяются через 1 неделю, пока не будет достигнута доза 400 мг.

Лимфомы и лейкозы предполагают внутривенное введение по 200-500 мг на м2 1 раз в месяц.

Нейролейкемия: вводят интратекально 1 – 2 раза в 7 дней в дозе 12 мг на м2.

Детям назначают следующие дозы:

  • младше 1 года по 6 мг;
  • возраст 1 год – 8 мг;
  • до 2-х лет применяют 10 мг;
  • старше 3 лет вводят 12 мг.

Метотрексат при ревматоидном артрите назначают, начиная с дозы 7,5 мг, 1 раз в неделю. По показаниям дозу увеличивают, но не более 20 мг в неделю.

При псориазе назначают дозу до 25 мг в неделю, внутримышечно или внутривенно струйно.

При грибовидном микозе вводят 50 мг в неделю однократно или в 2 приема, внутримышечно.

Главными симптомами передозировки являются признаки угнетения системы кроветворения. Антидотом является фолинат кальция, который вводят не позже, чем через 60 минут, при этом доза должна быть равной или выше дозы Метотрексата. В тяжелых случаях используют ощелачивание мочи и гидратация организма.

В случае превышения дозы при интратекальном введении, наряду с введением антидота, обеспечивают быстрый дренаж спинномозговой жидкости.

Взаимодействие

При злоупотреблении алкоголем и приеме гепатотоксических средств, возрастает токсическое действие Метотрексата на печень.

Одновременный прием с лефлунамидом повышает частоту панцитопении и случаев гепатотоксичности.

Хлорамфеникол, тетрациклин при пероральном применении снижают всасывание Метотрексата.

Ципрофлоксацин, гликопептиды, пенициллины, петлевые диуретики, фенилбутазон снижают клиренс препарата в почках, что повышает его концентрацию в крови и усиливает токсичность на кроветворение.

Также токсичность Метотрексата увеличивается при одновременном применении с салицилатами и нестероидными противовоспалительными препаратами.

Хлорамфеникол, сульфаниламиды, пириметамин оказывают негативное действие на костный мозг, поэтому комбинированный прием с Метотрексатом усугубляет гематологические нарушения.

Триметоприм и сульфаметоксазол, которые вызывают дефицит фолатов, а также гиполипидемические препараты и непрямые антикоагулянты могут усиливать токсический эффект Метотрексата.

Нужно избегать в процессе лечения повышенного потребления кофе, чая и сладких напитков с кофеином, поскольку может снижаться клиренс теофиллина.

При одновременном приеме с цитостатиками клиренс Метотрексата снижается.

Комбинация с радиотерапией повышает вероятность некроза тканей.

Метотрексат угнетает иммунный ответ на вакцинацию, а в случае введения живых вакцин вероятны тяжелые реакции антигенного характера.

Прием амиодарона способствует появлению язв кожи.

При введении ацикловира и одновременное применение Метотрексата интратекально увеличен риск неврологических поражений.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Препарат хранят, соблюдая температурный режим от 15-25°С, в закрытом от света месте и вдали от детей.

Срок годности

3 года.

Особые указания

Препарат назначается только онкологом с опытом химиотерапии.

Больной должен быть извещен о риске развития тяжелых побочных реакций в виде токсических поражений, которые могут приводить к смерти.

В случае наличия у пациента жидкости в полостях (брюшной или плевральной) необходимо до начала лечения жидкость удалить.

Если появляются симптомы стоматита, свидетельствующие о токсическом поражении ЖКТ, необходимо временно прекратить лечение Метотрексатом, так как возрастает риск изъязвлений и перфорации кишечника.

До начала терапии необходимо тщательное исследование лабораторных показателей крови (развернутый клинический и биохимический анализ), тесты функции почек, рентгенография органов грудной полости.

При приеме Метотрексата пациент постоянно находиться под наблюдением врача для своевременного выявления осложнений.

В процессе лечения пациенту ежемесячно проводят обследования, включающие в себя:

  • осмотр ротовой полости;
  • развернутый анализ крови;
  • функциональные пробы печени;
  • исследование мочи и функционального состояния почек;
  • исследование дыхательной системы.

За 1 неделю до оперативных вмешательств терапию Метотрексатом нужно отменить и вновь назначить через 2 недели.

Препарат увеличивает риск развития злокачественных лимфом, в том числе при приеме в низких дозах.

До начала лечения нужно исключить беременность.

Пациентам репродуктивного возраста необходимо сообщить о негативном влиянии Метотрексата на репродуктивную систему и рекомендовать использование контрацепции в период лечения.

При интратекальном введении Метотрексата возможны осложнения, угрожающие жизни, поэтому при появлении первых признаков побочных эффектов необходима отмена препарата.

Препарат не смешивать с другими веществами в одном флаконе.

В случае попадании на кожу или слизистые необходимо сразу же смыть водой.

Во время лечения препаратом нужно проявлять осторожность при занятиях, при которых необходимо повышенное внимание и быстрота реакций.

Аналоги Метотрексата

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Основные аналоги: Веро-Метотрексат, Метотрексат Тева, Методжект, Метотаб.

Что лучше: Метотрексат или Методжект?

Если сравнивать с обычным Метотрексатом, то Методжект некоторые называют более эффективным, но если это Метотрексат Австрия Эбеве – именно австрийский препарат характеризуется хорошим эффектом и чистотой, т.е. с меньшим количеством побочных эффектов. По цене лекарства практически не отличаются.

Детям

Применяют с осторожностью.

С алкоголем

Алкоголь способен усугублять гепатотоксический эффект Метотрексата, поэтому употребление в период лечения противопоказано.

При беременности и лактации

Метотрексат оказывает эмбриотоксическое действие (вызывает пороки плода), применять при беременности противопоказано.

Препарат проникает в грудное молоко в опасных концентрациях. В связи с этим, в период лечения кормление грудью прекращают.

Существуют множественные отзывы о препарате. Почти все отзывы при внематочной беременности рассказывают о побочных эффектах в виде сильной тошноты, болей в животе, болит печень. Обязательно необходим контроль эффективности избавления от внематочной беременности по хорионическому гонадотропину человека.

Отзывы при псориазе в большинстве своем не очень хорошие, многие предпочитают обходиться без Метотрексата. Пациенты сообщают, что при обострении препарат значительно облегчает состояние, однако при отмене происходит ухудшение. Есть упоминания о случаях токсического гепатита.

Отзывы при ревматоидном артрите по поводу эффекта в основном положительные. Отмечают стойкие ремиссии на препарате, но в то же время и частые побочные реакции в виде тошноты. Преимуществом является то, что при отмене состояние не ухудшается. Важно соблюдать плавное увеличение дозировки при начале терапии. Также имеются единичные отзывы о низкой эффективности препарата.

Цена Метотрексата, где купить

Купить Метотрексат Эбеве Австрия в Москве можно в среднем за 1141 руб. в ампулах. Цена в таблетках
составляет около 415 руб. за 50 таб. дозой 5 мг и 480 руб. за 10 мг.

Где купить таблетки в Москве? Купить можно в аптеках по цене от 82 до 195 руб. в зависимости от дозы.

Цена в Украине препарата зависит от объема и количества в упаковке и колеблется от 445 грн. до 814 грн.

Где купить австрийский Метотрексат в Ростове – на — Дону? Приобрести есть возможность в аптеках по средней цене 1205 руб.

Купить в Спб вы можете по цене от 106 до 269 руб. за 1 ампулу или флакон.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина
  • Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЛюксФарма* специальное предложение

  • Метотрексат Эбеве (Австрия) 5мг 50шт 1620 руб.заказать
  • Метотрексат Эбеве (Австрия) 10мг 50шт 2500 руб.заказать
  • Метотрексат Эбеве (Австрия) 2,5мг №50 1290 руб.заказать

ЗдравСити

Аптека Диалог

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Метотрексат-эбеве раствор для инъекций 10 мг/мл 1,5 мл 1 шприцЭбеве Фарма Гес.м.б.Х.Нфг.КГ 998 руб.заказать
  • Метотрексат-эбеве раствор для инъекций 10 мг/мл 2 мл 1 шприцЭбеве Фарма Гес.м.б.Х.Нфг.КГ 1348 руб.заказать
  • Метотрексат-эбеве раствор для инъекций 10 мг/мл 0,75 мл 1 шприцЭбеве Фарма Гес.м.б.Х.Нфг.КГ 669 руб.заказать
  • Метотрексат-эбеве 5 мг 50 таблХаупт Фарма Амарег ГмбХ/Эбеве Фарма Гес. 409 руб.заказать
  • Метотрексат-эбеве раствор для инъекций 10 мг/мл 1 мл 1 шприцЭбеве Фарма Гес.м.б.Х.Нфг.КГ 754 руб.заказать

показать еще

Аптека24

ПаниАптека

  • МЕТОТРЕКСАТ таблетки Метотрексат Эбеве табл. 2.5мг №50 Австрия , Ebewe Pharma 359 грн.заказать
  • МЕТОТРЕКСАТ таблетки Метотрексат Орион табл. 2.5мг №100 Финляндия , Orion 349 грн.заказать
  • МЕТОТРЕКСАТ флакон Метотрексат раствор для инъекций 100мг/мл флакон 10мл №1 Нидерланды , Pharmachemie 721 грн.заказать
  • МЕТОТРЕКСАТ таблетки Метотрексат Орион табл. 2.5мг №30 Финляндия , Orion 173 грн.заказать
  • МЕТОТРЕКСАТ таблетки Метотрексат Эбеве табл. 10мг №50 Австрия , Ebewe Pharma 834 грн.заказать

показать еще

БИОСФЕРА

  • Метотрексат 2,5 мг №50 табл.п.о.Валента Фармацевтика ОАО (Россия) 2 тг.заказать

показать еще

Метотрексат назначается для лечения онкологических заболеваний. Также возможно применение в терапии аутоиммунных патологий. Лекарственное вещество проявляет цитостатические свойства. Разрешено использование для лечения пациентов старше трех лет. Применение проводится под контролем врача.

Лекарственное вещество было открыто более полувека назад, однако в сегодняшней медицинской практике назначение этого средства все еще актуально.

Состав и форма выпуска

Метотрексат — активный компонент, обладающий терапевтическим действием. Концентрация вещества и состав дополнительных компонентов зависят от лекарственной формы.

Препарат изготавливается в виде таблеток, лиофилизата и раствора.

Метотрексат в виде таблеток

Пероральное введение. Специальная пленочная оболочка облегчает всасывание вещества в нужном отделе пищеварительного тракта. Стандартная дозировка в одной таблетке составляет два с половиной миллиграмма.

Упаковка

Метотрексат в виде раствора

Для инъекционного введения. Содержит хлорид натрия, воду и гидроксид натрия. Стандартная дозировка в одном миллилитре составляет десять миллиграммов.

Раствор можно вводить перорально, внутримышечно, внутривенно и интралюмбально.

Метотрексат в виде лиофилизата

Сухая лекарственная форма для приготовления инфузионного раствора. В одном флаконе содержится тысяча миллиграммов действующего компонента.

Терапевтическое действие

По классификации относится к противоопухолевым, цитостатическим и иммуносупрессивным медикаментам. Активный компонент проникает в клетки и подавляет биохимические реакции, ответственные за образование нуклеотидов. Действует на ферментное звено. Нарушается образование новых молекул ДНК, из-за чего клетка не может воспроизводиться (делиться).

Наибольшей чувствительностью к этому химическому соединению обладает быстрорастущие ткани, включая злокачественные новообразования, эмбриональные компоненты, костномозговую ткань, слизистую кишечника, ротовой полости и мочевого пузыря. Снижает интенсивность работы иммунной системы.

Появление злокачественных опухолей обусловлено нарушением регуляции деления и роста отдельных клеток. Появляются быстрорастущие и постоянно делящиеся клетки, не выполняющие тканевых функций. Формируется быстро распространяющийся патологический очаг (опухоль). Цитостатики подавляют размножение таких клеток. В то же время такие медикаменты могут негативно влиять на другие ткани.

Побочные действия

Нежелательные реакции связаны с цитостатической и иммуносупрессивной активностью вещества. Лекарство влияет на анатомические структуры, где происходит активное клеточное деление. Также возможна чувствительность иммунитета к входящим в состав лекарственной формы веществам (аллергия). Для исключения аллергии или непереносимости нужно изучить состав и проконсультироваться у лечащего врача.

Другие нежелательные эффекты:

  • Нервная система: цефалгия, нарушение когнитивных функций (повышенные дозировки), нарушение сна, головокружение, разные формы энцефалопатии, смены настроения, речевые нарушения, нарушение двигательной активности, парезы, судорожные реакции, краниальная невралгия.
  • Пищеварительная система: отсутствие аппетита, истощение, позывы к рвоте, абдоминальный дискомфорт, воспаление поджелудочной железы, нарушение работы печеночной ткани, повышение уровня печеночных ферментов, воспаление глотки или десен, воспаление желудочно-кишечного тракта, изъязвление слизистых оболочек, кровоизлияния, снижение альбуминов, воспаление печени, печеночный цирроз.
  • Кожа: высыпания, покраснение покровных тканей, зудение кожи, синдром Лайелла, жжение покровных тканей, болезненность в области бляшек (псориаз), крапивница, выпадение волос, дерматиты, некротизирование кожного покрова, изъязвление тканей, расширение подкожных сосудов, угревая сыпь, эритемные реакции, гнойники, синдром Стивенса-Джонсона.
  • Система кроветворения: разные формы анемии, увеличение лимфатических узлов, снижение уровня лейкоцитов, нейтрофилов и тромбоцитов, повышение уровня эозинофилов, онкологические патологии лимфоидной ткани, панцитопения, значительное снижение гранулоцитов и гипогаммаглобулинемия.
  • Респираторная система: повышение температуры тела, нарушение дыхания, кашель, нарушение функции легких, воспаление легочной ткани, поражение альвеол, хроническая обструктивная болезнь легких,
  • Выделительная и половая системы: опасное поражение почечной ткани, гипертрофия железистой ткани груди, выделение белка с мочой, нарушение выработки половых клеток, нарушение фертильности, нарушение внутриутробного развития плода, повышение уровня азотистых продуктов в крови, выкидыш, воспаление мочевого пузыря, недостаток сперматозоидов в эякуляте, снижение полового влечения, менструальные боли, снижение потенции, выделения из влагалища, смерть эмбриона, наличие крови в моче, нарушение работы почек.
  • Сердце и сосуды: воспаление околосердечной сумки, снижение кровяного давления, выпот в перикарде, формирование тромбов с закупориванием разных сосудов, включая сосуды головного мозга, органа зрения, легочной ткани и других анатомических структур.
  • Разные негативные проявления: анафилактический шок и другие аллергические реакции, летальный исход, цитомегаловирусные заболевания разных органов, проактиномикоз, грибковые патологии, сахарный диабет, усиленное потоотделение, септическая инфекция, иммунопатологическое воспаление вен, деструкция опухолевой ткани, некротизирование тканей, другие инфекции.
  • Кости и мышцы: болезненность в области суставов и костей, боли в мышечной ткани, нарушение костной структуры, разрушение костей, переломы.
  • Орган зрения: воспаление конъюнктивы, снижение остроты зрения, обратимая утрата зрения.

В этом списке перечислено много опасных патологий, однако далеко не у всех пациентов во время лечения возникают серьезные осложнения. Лечащий врач постарается подобрать безопасную схему терапии и объяснит, каких реакций стоит опасаться.

Усвоение и выведение

Прием внутрь сопровождается быстрым усвоением активного компонента в пищеварительном тракте. Средний показатель биологической доступности составляет шестьдесят процентов. При повышении дозы эффективность усвоения снижается. Также усвоение зависит от диагноза. Максимальная концентрация вещества достигается за несколько часов. Наблюдается связывание препарата с белками крови. Химическое соединение попадает в кровоток и распространяется в разных анатомических структурах.

Видоизменяется кишечным микробиомом и печеночной тканью. Выводится в основном почечной тканью и частично пищеварительным трактом. При нарушении работы выделительной системы замедляется выход лекарства из организма. Производные лекарственного вещества накапливаются в тканях.

Показания к применению метотрексата

  • Тяжелые формы злокачественного опухолевого поражения лимфоидно-ретикулярной системы.
  • Устойчивый к основным методам лечения ревматоидный артрит.
  • Острое злокачественное поражение системы кроветворения.
  • Неходжкинские лимфомы.
  • Трофобластическая болезнь.
  • Другие злокачественные новообразования.
  • Тяжелое течение псориаза.

Только врач определяет целесообразность назначения лекарственного вещества. Самолечение запрещено.

Иногда на фоне медикаментозной терапии возникают опасные осложнения. Существуют ограничения к применению средства. В первую очередь это чувствительность иммунитета к компонентам лекарственной формы. Врач должен исключить аллергию или непереносимость перед назначением.

Назначает специалист

Другие противопоказания:

  • Вынашивание ребенка.
  • Период кормления грудью.
  • Острые инфекции.
  • Возраст до трех лет.
  • Нарушение работы печеночной или почечной ткани.
  • Гематологические патологии.

Терапия проводится осторожно и под строгим наблюдением при наличии следующих факторов: брюшная водянка, проведение радиотерапии вместе с химиотерапией в анамнезе, недостаток жидкости в организме, плевральный выпот, изъязвление слизистой оболочки желудка и кишечника, мочекаменная болезнь, подагра, инфекционные патологии в анамнезе.

Инструкция по использованию метотрексата

Средство назначает специалист после оценки анамнеза и проведения тщательной диагностики. Подбирается индивидуальная схема приема на основании поставленного диагноза и состояния больного. Способ применения зависит от лекарственной формы. Таблетированная форма предназначена для приема внутрь. Способ использования раствора выбирает врач.

Схемы применения описаны в справочных целях. Во время приема лекарства пациент должен ориентироваться на указания лечащего врача и официальную инструкцию.

Прием таблеток

  • Трофобластическая болезнь: от пятнадцати до тридцати миллиграммов каждый день на протяжении пяти суток. Интервал в одну или несколько недель. Проводится несколько курсов терапии. Также возможен разовый прием пятидесяти миллиграммов за пять суток с интервалом в месяц. До четырехсот миллиграммов за курс.
  • Ревматоидный артрит: первично применяется семь с половиной миллиграммов раз в семь суток. Либо сразу, либо доза делится на несколько приемов с интервалом в двенадцать часов. При необходимости дозировка повышается до двадцати миллиграммов. При возникновении необходимого лекарственного эффекта дозировка снижается. Детям обычно назначается доза из расчета: от 0.3 до 1 миллиграмма на килограмм веса в неделю.
  • Псориаз: от десяти до двадцати пяти миллиграммов в неделю. Постепенное увеличение дозировки с последующим снижением до максимально эффективной.
  • Острый лимфобластный лейкоз с другими медикаментами: 3,3 миллиграмма/м2 с преднизолоном до ослабления течения.
  • Злокачественное опухолевое поражение лимфоидно-ретикулярной системы: по двадцать пять миллиграммов два раза в неделю. Врач корректирует дозировку по состоянию больного.
  • Неходжкинские лимфомы с другими медикаментами: 15-20 миллиграммов/м2 два раза в неделю или 7.5 миллиграммов/м2 каждый день на протяжении пяти суток.

Схема использования всегда зависит от состава и особенностей комбинированной химиотерапии.

Дополнительные сведения

  • Возможны многочисленные взаимодействия с другими медикаментами. Полный список можно найти в официальной инструкции. Применение лекарства с другими медикаментами нужно обсудить с лечащим врачом.
  • Возможны негативные эффекты передозировки. При приеме нетерапевтической дозы нужно обратиться к лечащему врачу.
  • До терапии специалист оценивает биохимический анализ крови, в том числе форменные элементы, показатели работы почек и печени. Проводится визуализация грудной клетки. Проводятся лабораторные и инструментальные исследования для исключения инфекционных процессов, патологий ЖКТ и других заболеваний.
  • Во время терапии регулярно проводится врачебный контроль. Средство способно токсично влиять на организм и вызывать серьезные осложнения. Специалист проводит лабораторную и инструментальную диагностику.
  • При появлении жидкого стула и повреждении слизистой ЖКТ лечение рекомендуется прервать из-за риска кровоизлияния.
  • Во время лечения нужно оберегать кожный покров от избыточного ультрафиолетового воздействия.

Полную (официальную) инструкцию можно найти в упаковке.

Аналоги препарата

Метотрексат — название активного компонента и торгового наименования в разных лекарственных формах. В аптеке можно приобрести другие медикаменты на основе этого химического соединения.

Примеры аналогов:

  • Веро-Метотрексат.
  • Методжект.
  • Метотрексат-Тева.

Аналог

Любые аналоги можно использовать только с разрешения врача.

Отзывы и цены

Противоопухолевые средства относятся к серьезным медикаментам, действие которых не рекомендуется оценивать по отзывам пациентов. Онкологи и ревматологи хорошо отзываются о терапевтическом действии лекарства. Отмечается низкая гематологическая токсичность малых доз вещества.

Средняя цена 50 таблеток по 2.5 миллиграммов составляет 180 рублей. Средняя цена одного флакона на 7.5 миллиграммов составляет 570 рублей.

Видео

Метотрексат относится к эффективным средствам для терапии онкологических и иммунопатологических болезней. Терапия проводится под контролем врача.

Метотрексат (Methotrexate)

  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Метотрексат
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Метотрексат
  • Особые указания
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Метотрексат

Латинское название вещества Метотрексат

Methotrexatum (род. Methotrexati)

Химическое название

N-метиламино]бензоил]-L-глутаминовая кислота (и в виде динатриевой соли)

Брутто-формула

C20H22N8O5

Фармакологическая группа вещества Метотрексат

  • Антиметаболиты

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • C00-C14 Злокачественные новообразования губы, полости рта и глотки
  • C15-C26 Злокачественные новообразования органов пищеварения
  • C16 Злокачественное новообразование желудка
  • C30 Злокачественное новообразование полости носа и среднего уха
  • C30-C39 Злокачественные новообразования органов дыхания и грудной клетки
  • C31 Злокачественное новообразование придаточных пазух
  • C32 Злокачественное новообразование гортани
  • C34 Злокачественное новообразование бронхов и легкого
  • C40 Злокачественное новообразование костей и суставных хрящей конечностей
  • C41 Злокачественное новообразование костей и суставных хрящей других и неуточненных локализаций (остеосаркома, рак остеогенный)
  • C44 Другие злокачественные новообразования кожи
  • C45 Мезотелиома
  • C45-C49 Злокачественные новообразования мезотелиальной и мягких тканей
  • C49 Злокачественное новообразование других типов соединительной и мягких тканей
  • C50 Злокачественные новообразования молочной железы
  • C53 Злокачественное новообразование шейки матки
  • C54 Злокачественное новообразование тела матки
  • C56 Злокачественное новообразование яичника
  • C58 Злокачественное новообразование плаценты
  • C62 Злокачественное новообразование яичка
  • C67 Злокачественное новообразование мочевого пузыря
  • C69.2 Злокачественное новообразование сетчатки
  • C71 Злокачественное новообразование головного мозга
  • C76.0 Злокачественное новообразование головы, лица и шеи
  • C81 Болезнь Ходжкина
  • C81-C96 Злокачественные новообразования лимфоидной, кроветворной и родственных им тканей
  • C82 Фолликулярная неходжкинская лимфома
  • C83 Диффузная неходжкинская лимфома
  • C83.3 Крупноклеточная (диффузная) неходжкинская лимфома
  • C83.7 Опухоль Беркитта
  • C84.0 Грибовидный микоз
  • C84.1 Болезнь Сезари
  • C85 Другие и неуточненные типы неходжкинской лимфомы
  • C85.0 Лимфосаркома
  • C91.0 Острый лимфобластный лейкоз
  • L40 Псориаз
  • M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный

Код CAS

59-05-2

Характеристика вещества Метотрексат

Антиметаболит группы структурных аналогов фолиевой кислоты. Желтый или оранжево-желтый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде и спирте, гигроскопичен и неустойчив к действию света. Выпускается в виде лиофилизированной пористой массы от желтого до желто-коричневого цвета, растворимой в воде. Молекулярная масса 454,45.

Фармакология

Фармакологическое действие — противоопухолевое, цитостатическое, иммунодепрессивное.

Ингибирует дигидрофолатредуктазу (ДГФ), превращающую дигидрофолиевую кислоту в тетрагидрофолиевую, являющуюся донором одноуглеродных групп в синтезе пуриновых нуклеотидов и тимидилата, необходимых для синтеза ДНК. Кроме того, в клетке метотрексат подвергается полиглутаминированию с образованием метаболитов, оказывающих ингибиторное действие не только на ДГФ, но и на другие фолатзависимые ферменты, включая тимидилатсинтетазу, 5-аминоимидазол−4-карбоксамидорибонуклеотид(АИКАР)трансамилазу.

Подавляет синтез и репарацию ДНК, клеточный митоз, в меньшей степени влияет на синтез РНК и белка. Обладает S-фазовой специфичностью, активен в отношении тканей с высокой пролиферативной активностью клеток, тормозит рост злокачественных новообразований. Наиболее чувствительны активно делящиеся клетки опухолей, а также костного мозга, эмбриона, слизистых оболочек полости рта, кишечника, мочевого пузыря.

Оказывает цитотоксическое действие, обладает тератогенными свойствами.

В исследованиях на канцерогенность обнаружено, что метотрексат вызывает хромосомные повреждения в соматических клетках животных и клетках костного мозга человека, но это не позволило сделать окончательные выводы о канцерогенности препарата.

Показана эффективность метотрексата при лечении бронхиальной астмы (стероидзависимой), болезни Крона, хронических язвенных колитов, грибовидного микоза (поздние стадии), синдрома Рейтера, ретикулярной эритродермии (синдром Сезари), псориатического артрита, ювенильного ревматоидного артрита, для предотвращения реакций «трансплантат против хозяина».

После приема внутрь в дозе 30 мг/м2 и ниже быстро и полностью всасывается из ЖКТ (биодоступность около 60%). У детей с лейкемией показатель абсорбции колеблется от 23 до 95%. Абсорбция значительно снижается при превышении дозы 80 мг/м2 (возможно из-за эффекта насыщения). Cmax достигается через 1–2 ч при пероральном и через 30–60 мин при в/м введении. Прием с пищей замедляет время, необходимое для достижения Сmax, примерно на 30 мин, но уровень абсорбции и биодоступность не меняются.

После в/в введения быстро распределяется в пределах объема, эквивалентного общему объему жидкостей организма. Первоначальный объем распределения — 0,18 л/кг (18% массы тела), равновесный объем распределения составляет 0,4–0,8 л/кг (40–80% массы тела).

50–60% циркулирующего в сосудистом русле метотрексата связано с белками (главным образом с альбумином).

Через ГЭБ при приеме внутрь или парентерально проходит только в ограниченной степени (дозозависимо); после интратекального введения в значительных количествах поступает в системный кровоток. Секретируется в грудное молоко, проходит через плаценту (оказывает тератогенное действие на плод).

Метаболизируется в клетках печени и других клетках с образованием полиглутаматов (ингибиторы ДГФ и тимидилатсинтетазы), которые могут конвертироваться в метотрексат под действием гидролаз. Частично метаболизируется кишечной микрофлорой (после приема внутрь). Незначительное количество полиглутаминированных производных удерживается в тканях длительное время. Время удерживания и продолжительность действия этих активных метаболитов зависит от типа клеток, ткани и вида опухоли. Незначительно метаболизируется (при приеме обычных доз) до 7-гидроксиметотрексата (растворимость в воде в 3–5 раз ниже, чем у метотрексата). Аккумуляция этого метаболита происходит при приеме высоких доз метотрексата, назначаемых для лечения остеосаркомы.

Конечный T1/2 дозозависимый и составляет 3–10 ч при введении низких и 8–15 ч — высоких доз метотрексата. 80–90% в/в введенной дозы выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции в течение 24 ч, и менее 10% — с желчью. Клиренс метотрексата варьирует широко, снижается при высоких дозах.

Выведение препарата у больных с выраженным асцитом или выпотом в плевральную жидкость замедленно.

Применение вещества Метотрексат

Хорионкарцинома матки, острый лимфолейкоз, опухоли ЦНС (лейкемоидная инфильтрация мозговых оболочек), рак молочной железы, рак головы и шеи, рак легких, мочевого пузыря, желудка; болезнь Ходжкина, неходжкинская лимфома, ретинобластома, остеосаркома, саркома Юинга, саркома мягких тканей; рефрактерный псориаз (только при установленном диагнозе в случае резистентности к другим видам терапии), ревматоидный артрит.

Гиперчувствительность, иммунодефицит, анемия (в т.ч. гипо- и апластическая), лейкопения, тромбоцитопения, лейкоз с геморрагическим синдромом, печеночная или почечная недостаточность.

Ограничения к применению

Инфекционные заболевания, язвы полости рта и ЖКТ, перенесенные недавно операции, подагра или почечные конкременты в анамнезе (риск гиперурикемии), пожилой и детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности (может вызвать гибель плода или стать причиной врожденных уродств).

Категория действия на плод по FDA — X.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Метотрексат

Со стороны нервной системы и органов чувств: энцефалопатия (особенно при введении множественных доз интратекально, а также у больных после облучения головного мозга), головокружение, головная боль, нарушение зрения, сонливость, афазия, боль в области спины, ригидность мышц задней части шеи, судороги, паралич, гемипарез; в отдельных случаях — утомление, слабость, спутанность сознания, атаксия, тремор, раздражительность, кома; конъюнктивит, избыточное слезотечение, катаракта, светобоязнь, корковая слепота (при высоких дозах).

Со стороны сердечно-сосудистой системы (кроветворение, гемостаз): анемия, лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, лимфопения (особенно Т-лимфоциты), гипогаммаглобулинемия, геморрагия, септицемия вследствие лейкопении; редко — перикардит, экссудативный перикардит, гипотензия, тромбоэмболические изменения (артериальный тромбоз, церебральный тромбоз, тромбоз глубоких вен, тромбоз почечной вены, тромбофлебит, легочная эмболия).

Со стороны респираторной системы: редко — интерстициальный пневмонит, фиброз легких, обострение легочных инфекций.

Со стороны органов ЖКТ: гингивит, фарингит, язвенный стоматит, анорексия, тошнота, рвота, диарея, затрудненное глотание, мелена, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, желудочно-кишечное кровотечение, энтерит, поражение печени, фиброз и цирроз печени (вероятность повышена у больных, получающих непрерывную или длительную терапию).

Со стороны мочеполовой системы: цистит, нефропатия, азотемия, гематурия, гиперурикемия или выраженная нефропатия, дисменорея, нестойкая олигоспермия, нарушение процесса оогенеза и сперматогенеза, фетальные дефекты.

Со стороны кожных покровов: кожная эритема, зуд, выпадение волос (редко), фотосенсибилизация, экхимоз, угревидное высыпание, фурункулез, шелушение, де- или гиперпигментация кожи, образование волдырей, фолликулит, телеангиэктазия, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса — Джонсона.

Аллергические реакции: лихорадка, озноб, сыпь, крапивница, анафилаксия.

Прочие: иммуносупрессия, редко — оппортунистическая инфекция (бактериальная, вирусная, грибковая, протозойная), остеопороз, васкулит.

Усиленному и пролонгированному действию метотрексата, приводящему к интоксикации, способствует одновременное применение НПВС, барбитуратов, сульфаниламидов, кортикостероидов, тетрациклинов, триметоприма, хлорамфеникола, парааминобензойной и парааминогиппуровой кислот, пробенецида. Фолиевая кислота и ее производные снижают эффективность. Усиливает действие непрямых антикоагулянтов (производные кумарина или индандиона) и повышает риск кровотечений. Препараты группы пенициллина снижают почечный клиренс метотрексата. При одновременном применении метотрексата и аспарагиназы возможно блокирование действия метотрексата. Неомицин (для приема внутрь) может снижать всасывание метотрексата (для приема внутрь). Препараты, вызывающие патологические изменения крови, усиливают лейкопению и/или тромбоцитопению, если эти препараты оказывают такое же, как и метотрексат, действие в отношении функции костного мозга. Другие препараты, вызывающие угнетение функции костного мозга, или лучевая терапия потенцируют эффект и аддитивно угнетают функцию костного мозга. Возможен синергический цитотоксический эффект с цитарабином при одновременном использовании. При одновременном применении метотрексата (интратекально) с ацикловиром (парентерально) возможны неврологические нарушения. В сочетании с живыми вирусными вакцинами может вызывать интенсификацию процесса репликации вакцинного вируса, усиление побочного действия вакцины и снижение выработки антител в ответ на введение как живых, так и инактивированных вакцин.

Симптомы: специфические симптомы отсутствуют.

Лечение: немедленное введение кальция фолината для нейтрализации миелотоксического действия метотрексата (внутрь, в/м или в/в). Доза кальция фолината должна быть по меньшей мере равна дозе метотрексата, ее необходимо ввести в течение первого часа; последующие дозы вводят по мере надобности. Увеличивают гидратацию организма, проводят ощелачивание мочи во избежание выпадения в осадок препарата и его метаболитов в мочевых путях.

Пути введения

Внутрь, парентерально (в/м, в/в, внутриартериально, интратекально), в зависимости от показаний.

Меры предосторожности вещества Метотрексат

Применяют под тщательным врачебным контролем. Для своевременного выявления симптомов интоксикации необходимо контролировать состояние периферической крови (количество лейкоцитов и тромбоцитов: сначала через день, затем каждые 3–5 дней в течение первого месяца, далее 1 раз в 7–10 дней, в период ремиссии — 1 раз в 1–2 нед), активность печеночных трансаминаз, функцию почек, периодически проводить рентгеноскопию органов грудной клетки. Терапию метотрексатом прекращают, если число лимфоцитов в крови составляет менее 1,5·109/л, количество нейтрофилов — менее 0,2·109/л, количество тромбоцитов менее 75·109/л. Повышение уровня креатинина на 50% и более первоначального содержания требует повторного измерения клиренса креатинина. Возрастание уровня билирубина требует интенсивной дезинтоксикационной терапии. Исследование костномозгового кроветворения рекомендуется проводить до лечения, 1 раз в период лечения и по окончании курса. Уровень метотрексата в плазме определяют сразу же после окончания инфузии, а также через 24, 48 и 72 ч (для выявления признаков интоксикации, которую купируют введением кальция фолината).

Во время лечения в повышенных и высоких дозах необходимо следить за рН мочи (реакция должна быть щелочной в день введения и в последующие 2–3 дня). Для этого в/в (капельно) вводят смесь из 40 мл 4,2% раствора натрия гидрокарбоната и 400–800 мл изотонического раствора натрия хлорида накануне, в день лечения и в последующие 2–3 дня. Лечение метотрексатом в повышенных и высоких дозах сочетают с усиленной гидратацией (до 2 л жидкости в сутки).

Следует обратить особое внимание на случаи снижения кроветворной функции костного мозга, вызванные применением лучевой терапии, химиотерапии или длительным применением некоторых препаратов (сульфаниламиды, производные амидопирина, хлорамфеникол, индометацин). В таких случаях обычно ухудшается общее состояние, что представляет наибольшую опасность для больных молодого и пожилого возраста.

При развитии диареи и язвенного стоматита терапию метотрексатом необходимо прервать, в противном случае это может привести к развитию геморрагического энтерита. При появлении признаков пульмональной токсичности (особенно сухой кашель без мокроты) лечение метотрексатом рекомендуется прекратить из-за риска, возможно, необратимого токсического действия на легкие. С осторожностью назначают больным с нарушенной функцией печени и/или почек (дозы снижают).

Следует избегать применения алкоголя и препаратов, обладающих гепатотоксичностью, т.к. их использование при лечении метотрексатом увеличивает риск поражения печени; длительного пребывания на солнце. При комбинированном лечении следует принимать каждый препарат в назначенное время; при пропущенной дозе препарат не принимают, дозу не удваивают.

В период лечения не рекомендуется проведение вакцинации вирусными вакцинами, следует избегать контакта с людьми, получившими вакцину против полиомиелита, с больными бактериальными инфекциями. Применять живые вирусные вакцины у больных лейкозом в стадии ремиссии не следует по крайней мере в течение 3 мес после последнего курса химиотерапии. Иммунизацию пероральной вакциной против полиомиелита людей, находящихся в близком контакте с таким больным, особенно членов семьи, следует отсрочить.

Появление признаков угнетения функции костного мозга, необычных кровотечений или кровоизлияний, черного дегтеобразного стула, крови в моче или кале или точечных красных пятен на коже требует немедленной консультации врача.

Соблюдать осторожность во избежание случайных порезов острыми предметами (безопасной бритвой, ножницами), избегать занятий контактными видами спорта или других ситуаций, при которых возможны кровоизлияние или травмы.

Наличие асцита, плевральных экссудатов, выпота в области операционных ран способствует накоплению метотрексата в тканях и усилению его действия, что может привести к интоксикации организма.

Стоматологические вмешательства следует по возможности завершить до начала терапии или отложить до нормализации картины крови (возможно повышение риска микробных инфекций, замедление процессов заживления, кровоточивость десен). В ходе лечения соблюдать осторожность при использовании зубных щеток, нитей или зубочисток.

У больных с развившейся в результате применения метотрексата тромбоцитопенией рекомендуется соблюдать особые меры предосторожности (ограничение частоты венопункций, отказ от в/м инъекций, проведение анализов мочи, кала и секретов на скрытую кровь; предотвращение запоров, отказ от употребления ацетилсалициловой кислоты и т.д.), при лейкопении — тщательно следить за развитием инфекций. У больных с нейтропенией при повышении температуры применение антибиотиков необходимо начинать эмпирически.

Метотрексат для инъекций в виде лиофилизированного порошка в связи с присутствием консерванта не пригоден для интратекального введения.

Следует избегать зачатия во время лечения метотрексатом и после него (мужчинам — 3 мес после лечения, женщинам — не менее одного овуляционного цикла). После проведения курса лечения метотрексатом рекомендуется применение кальция фолината для уменьшения токсических эффектов высоких доз препарата.

Следует соблюдать необходимые правила использования и уничтожения препарата.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Название Значение Индекса Вышковского ®
Методжект® 0.0699
Метотрексат-Эбеве 0.0293
Метотрексат 0.0068
Метортрит 0.0046
Метотрексат для инъекций 0.0026
Трексан 0.0024
Метотрексат-Тева 0.002
Веро-Метотрексат 0.0011
Эветрекс 0.0009
Метотрексат Лахема 0.0009
Метотрексат для инъекций 0,005 г 0.0007
Метотрексат натрия 0.0005
Метотрексат (Эмтексат) 0.0004
Метотрексат-ЛЭНС 0.0004
Зексат 0.0003
Метотрексат-РОНЦ® 0.0003
Метотрексат-СЗ 0.0001
Метотрексата таблетки, покрытые оболочкой, 0,0025 г 0
Метопролол-ВЕРТЕКС 0

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *