Лекарство брилинта инструкция

Брилинта

Брилинта: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  10. 10. Применение в детском возрасте
  1. 11. При нарушениях функции почек
  2. 12. При нарушениях функции печени
  3. 13. Применение в пожилом возрасте
  4. 14. Лекарственное взаимодействие
  5. 15. Аналоги
  6. 16. Сроки и условия хранения
  7. 17. Условия отпуска из аптек
  8. 18. Отзывы
  9. 19. Цена в аптеках

Латинское название: Brilinta

Код ATX: B01AC24

Действующее вещество: тикагрелор (Ticagrelor)

Производитель: АстраЗенека АБ (AstraZeneca AB) (Швеция); ЗиО-Здоровье, ЗАО (Россия)

Актуализация описания и фото: 27.08.2019

Цены в аптеках: от 2597 руб.

Брилинта – лекарственное средство, угнетающее агрегацию тромбоцитов.

Форма выпуска и состав

Выпускают препарат в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, пленочная оболочка розового или желтого цвета (по 60 или 90 мг соответственно), на одной стороне гравировка – цифра «60» или «90» над буквой Т (по 14 шт. в блистерах из Al/ПВХ/ПВДХ, в пачке картонной с контролем первого вскрытия 1, 4 или 12 блистеров и инструкция по применению Брилинты).

В 1 таблетке содержатся:

  • действующее вещество: тикагрелор – 60 или 90 мг;
  • вспомогательные компоненты: маннитол, кальция гидрофосфат, карбоксиметилкрахмал натрия, гипролоза, магния стеарат;
  • пленочная оболочка: гипромеллоза 2910, титана диоксид (E171), макрогол 400; дополнительно для 60 мг – краситель железа оксид черный, краситель железа оксид красный; дополнительно для 90 мг – тальк, краситель железа оксид желтый.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активный компонент Брилинты – тикагрелор, является представителем химического класса циклопентилтриазолопиримидинов, селективным и обратимым антагонистом Р2Y12-рецепторов прямого действия. Вещество предотвращает АДФ-опосредованную (аденозиндифосфат-опосредованную) Р2Y12-зависимую активацию и агрегацию тромбоцитов. Тикагрелор связывание АДФ не предотвращает, но при его взаимодействии с Р2Y12-рецептором тромбоцитов предотвращается АДФ-индуцированная трансдукция сигналов. Поскольку тромбоциты принимают участие в инициировании и/или возникновении тромботических осложнений атеросклероза, показано, что на фоне ингибирования функции тромбоцитов уменьшается вероятность появления сердечно-сосудистых явлений, таких как инсульт, инфаркт миокарда или летальный исход.

У тикагрелора есть дополнительный механизм действия, при этом возрастают локальные концентрации эндогенного аденозина (ингибированием эндогенного равновесного нуклеозидного транспортера 1 типа – ENT-1).

Образование аденозина происходит локально в местах гипоксии и повреждения тканей, что обеспечивается высвобождением из АТФ (аденозинтрифосфата) и АДФ. Поскольку в природе расщепление аденозина ограничивается внутриклеточным пространством, ингибирование ENT-1 веществом приводит к увеличению Т1/2 (периода полувыведения) аденозина и, тем самым, к возрастанию его локальной внеклеточной концентрации на фоне усиления локального аденозинового ответа. Клинически значимого прямого воздействия на аденозиновые рецепторы (А1, А2А, А2В, А3) тикагрелор не имеет, также вещество не метаболизируется до аденозина.

Основные эффекты аденозина: вазодилатация, кардиопротекция, ингибирование агрегации тромбоцитов, модуляция воспаления и появление одышки, что может оказывать влияние на клинический профиль тикагрелора.

Тикагрелор у здоровых добровольцев и у пациентов с ОКС (острым коронарным синдромом) усиливает такие эффекты аденозина, как вазодилатация (оценивается по увеличению коронарного кровотока), ингибирование функции тромбоцитов и одышка. Несмотря на это, связь увеличенных локальных концентраций аденозина и клинических исходов (показатели заболеваемости и смертности) доказана не была.

У пациентов со стабильным течением ИБС (ишемической болезни сердца) на фоне применения АСК (ацетилсалициловой кислоты) тикагрелор начинает оказывать быстрое действие. Это подтверждено результатами определения среднего значения ИАТ (ингибирования агрегации тромбоцитов).

При планировании АКШ (аортокоронарного шунтирования) нужно учитывать, что вероятность кровотечений увеличивается в случаях, когда тикагрелор прекращают применять меньше чем за 96 часов до процедуры.

При переходе с клопидогрела (1 раз в день по 75 мг) на Брилинту (2 раза в день по 90 мг) наблюдается увеличение абсолютного значения ИАТ на 26,4%, а при изменении с тикагрелора на клопидогрел происходит снижение абсолютного значения ИАТ на 24,5%. Терапию с клопидогрела на тикагрелор можно менять без прерывания антитромботического эффекта.

Клиническая эффективность Брилинты была подтверждена результатами двух исследований фазы 3: исследование PLATO (острый коронарный синдром), исследование PEGASUS (отягощенный анамнез по инфаркту миокарда).

В процессе сопоставления эффективности тикагрелора в дозах 90 и 60 мг, лучшую переносимость и профиль безопасности по отношению к риску развития кровотечения и одышки показало применение тикагрелора в дозе 60 мг. В связи с этим с целью предотвращения возникновения атеротромботических осложнений (сердечно-сосудистой смерти, инфаркта миокарда и инсульта) больным с отягощенным анамнезом по инфаркту миокарда (инфаркт миокарда перенесен один год назад и более) и наличием высокого риска развития атеротромботических осложнений рекомендовано принимать по 60 мг Брилинты 2 раза в день в сочетании с АСК.

При терапии 2 раза в день по 60 мг существенно снижается первичная комбинированная конечная точка сердечно-сосудистой смерти, инсульта и инфаркта миокарда.

При сочетанном применении с АСК наблюдается уменьшение числа смертей от сердечно-сосудистых причин и смертей от других причин (статистическая значимость достигнута не была).

Применение тикагрелора можно продолжать, пока у больного сохраняется высокий риск возникновения атеротромботических осложнений.

Эффективность Брилинты в дозе 60 мг 2 раза в день была продемонстрирована у различных подгрупп больных, вне зависимости от пола, массы тела, региона, анамнеза. Также она не зависит от применения прочих сердечно-сосудистых препаратов, в т. ч. гиполипидемических средств, бета-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ (ангиотензинпревращающего фермента), антагонистов рецепторов ангиотензина II, блокаторов кальциевых каналов, ингибиторов протоновой помпы и нитратов.

Фармакокинетика

Тикагрелор характеризует линейная фармакокинетика; экспозиция вещества и его активного метаболита (AR-C124910XX) приблизительно пропорциональна дозе вплоть до 1260 мг.

Всасывание тикагрелора происходит быстро, среднее значение Tmax (времени достижения максимальной концентрации вещества) – около 1,5 часов. Образование главного (также активного) метаболита AR-C124910XX, циркулирующего в крови, происходит быстро со средним Tmax приблизительно 2,5 часа. После приема натощак дозе 90 мг Сmах (максимальная концентрация вещества) составляет 529 нг/мл, AUC (площадь под кривой «концентрация – время») – 3451 нг × ч/мл. Соотношение значение Сmах и AUC метаболита к тикагрелору – 0,28 и 0,42 соответственно.

Средняя абсолютная биологическая доступность вещества – 36%. Повышение AUC тикагрелора на 21% и снижение Сmах активного метаболита на 22% отмечается из-за приема жирной пищи. Эти изменения имеют минимальную клиническую значимость, в связи с чем Брилинта может применяться вне зависимости от режима и рациона питания.

Тикагрелор в виде суспензии, полученной при растворении в питьевой воде измельченных таблеток, принятой внутрь либо введенной через назогастральный зонд в желудок, биоэквивалентен веществу, принятому внутрь в форме таблеток (AUC и Cmax тикагрелора и его главного метаболита находятся в пределах от 80 до 125%). Первоначальная экспозиция в случае приема суспензии (через 30 и 60 минут после приема) выше, чем при приеме тикагрелора в форме таблеток Брилинты, но в дальнейшем (в диапазоне 2–48 часов) профиль концентраций практически одинаковый.

Тикагрелор и его активный метаболит имеют высокий уровень связывания с белками плазмы (> 99%). Vd (объем распределения) тикагрелора в равновесном состоянии – 87,5 л.

Основной изофермент, отвечающий за метаболизм тикагрелора и образование активного метаболита – CYP3A4, их взаимодействие с прочими субстратами CYP3А может варьировать от активации до ингибирования. Тикагрелор и его активный метаболит – слабые ингибиторы Р-гликопротеина (P-gp).

Активность основного метаболита подтверждена результатами оценки связывания с Р2Y12 АДФ-рецептором тромбоцитов. Системная экспозиция AR-C124910XX составляет около 30–40% экспозиции тикагрелора.

Основным путем выведения вещества является печеночный метаболизм. При экскреции тикагрелора, меченного изотопом, в среднем выделяется около 84% радиоактивности (с калом – 57,8%, с мочой – 26,5%). Выведение тикагрелора и AR-C124910XX с мочой составляет меньше 1% дозы. Активный метаболит экскретируется преимущественно с желчью. Средний T1/2 тикагрелора и AR-C124910XX составляет 7 и 8,5 часов соответственно.

У пациентов пожилого возраста (от 75 лет и старше) с ОКС отмечается более высокая экспозиция тикагрелора (значения Сmах и AUC выше примерно на 25%) и активного метаболита в сравнении с молодыми пациентами. Клинически значимыми эти различия не считаются.

Сведений по применению тикагрелора у детей нет.

У женщин отмечается более высокая экспозиция тикагрелора и AR-C124910XX в сравнении с мужчинами. Клинически значимыми эти различия не считаются.

У пациентов с тяжелыми нарушениями почечной функции (при клиренсе креатинина < 30 мл/мин) в сравнении с пациентами с отсутствием нарушений функции почек экспозиция тикагрелора приблизительно на 20% ниже, а активного метаболита – выше примерно на 17%.

У пациентов с легкими нарушениями печеночной функции значения Сmах и AUC тикагрелора возрастают (на 12 и 23% соответственно в сравнении со здоровыми добровольцами), при этом влияние Брилинты на ИАТ сопоставимо в обеих группах. Этой категории пациентов коррекция дозы не требуется. Опыт применения препарата у пациентов со средней и тяжелой степенью нарушений функции печени недостаточен/отсутствует.

Значение средней биодоступности тикагрелора у пациентов-азиатов выше, чем у пациентов европеоидной расы, на 39%, а у больных негроидной расы – ниже на 18%. В исследованиях клинической фармакологии Сmах и AUC вещества у японцев приблизительно на 40% (после коррекции на массу тела – на 20%) выше, чем у европеоидов.

Показания к применению

Брилинта применяется в составе комплексной терапии с ацетилсалициловой кислотой для профилактики атеротромботических событий (сердечно-сосудистая смерть, инфаркт миокарда или инсульт) при остром коронарном синдроме (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда с/без подъема сегмента ST), в т. ч. у пациентов после аортокоронарного шунтирования (АКШ), чрескожного коронарного вмешательства (ЧКВ) либо фармакотерапии.

Противопоказания

Абсолютные:

  • патологические кровотечения в активной фазе;
  • данные в анамнезе о кровоизлиянии в мозг;
  • печеночная недостаточность: для 60 мг – тяжелой степени; для 90 мг – умеренной и тяжелой степени;
  • гемодиализ (отсутствуют данные о безопасности и эффективности применения Брилинты);
  • комплексное применение с мощными ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, кларитромицин, нефазодон, ритонавир, атазанавир);
  • беременность и период грудного вскармливания (данные перинатальных исследований отсутствуют или ограничены);
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (отсутствуют данные о безопасности и эффективности применения Брилинты у данной возрастной группы);
  • гиперчувствительность к действующему веществу или вспомогательным компонентам препарата.

Относительные (таблетки Брилинта следует принимать с осторожностью):

  • предрасположенность к развитию кровотечений (недавно полученные травмы, недавно проведенные операции, нарушения свертываемости крови, активные или недавние желудочно-кишечные кровотечения);
  • сопутствующая терапия препаратами, повышающими риск кровотечений , на протяжении 24 ч до приема тикагрелора;
  • повышенный риск развития брадикардии , т. к. опыт клинического применения Брилинты недостаточен;
  • совместное применение с препаратами, вызывающими брадикардию;
  • хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) и бронхиальная астма (при длительной одышке, возникновении нового эпизода или ухудшении одышки требуется провести обследование, в случае непереносимости терапию тикагрелором необходимо прекратить);
  • нарушения печеночной функции средней степени тяжести (для 60 мг);
  • гиперурикемия или подагрический артрит в анамнезе (применения тикагрелора при гиперурикемической нефропатии следует избегать);
  • совместное применение с дигоксином ;
  • совместное применение с мощными ингибиторами Р-гликопротеина (хинидин и верапамил), т. к. отсутствуют данные клинических наблюдений.

Применение тикагрелора с ацетилсалициловой кислотой в высокой поддерживающей дозе ≥ 300 мг не рекомендуется.

При применении Брилинты может наблюдаться увеличение содержания креатинина в сыворотке, в связи с чем требуется проведение оценки почечной функции в соответствии с рутинной клинической практикой, в особом внимании нуждаются пациенты от 75 лет, больные со средней и тяжелой степенью тяжести почечной недостаточности, а также осторожность необходима при сочетанной терапии с антагонистами рецепторов ангиотензина.

Брилинта, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Брилинта принимают внутрь, независимо от приема пищи.

При затруднениях с глотанием таблетки следует измельчить до состояния мелкого порошка, размешать в 1/2 стакана питьевой воды и полученную суспензию сразу же выпить. Затем залить в стакан такой же объем питьевой воды и снова выпить, чтобы получить полную дозу препарата. Допускается вводить суспензию через назогастральный зонд, после введения его повторно промывают водой, чтобы доза препарата полностью попала в желудок пациента.

При отягощенном анамнезе по инфаркту миокарда (перенесен один год назад и более) нагрузочная доза не требуется, рекомендуемая доза составляет 60 мг 2 раза в сутки. Начинать терапию можно независимо от того, применялись ли ранее антиагреганты и были ли перерывы в лечении.

Рекомендован длительный прием препарата, за исключением случаев клинической необходимости в его досрочной отмене. Опыт применения Брилинты в разовой дозе 60 мг продолжительнее 3 лет у пациентов с инфарктом миокарда в анамнезе отсутствует.

При терапии острого коронарного синдрома (при нестабильной стенокардии, инфаркте миокарда без/с подъемом сегмента ST), в начале применения назначается однократная нагрузочная доза – 180 мг (две таблетки Брилинта 90 мг), далее – два раза в сутки по 90 мг. Одновременно требуется ежедневно принимать ацетилсалициловую кислоту в дозе от 75 мг до 150 мг (при отсутствии специфических противопоказаний).

Рекомендуемая продолжительность терапии препаратом Брилинта – 12 месяцев, кроме случаев доказанной необходимости досрочной отмены препарата. Данные об использовании тикагрелора более 12 месяцев ограничены.

Пациенты, которые начали прием с дозы Брилинты 90 мг 2 раза в сутки в период острого состояния, через 1 год могут снизить разовую дозу до 60 мг без перерыва.

Желательно избегать перерывов в терапии, но при пропуске очередной дозы принимать только следующую дозу (1таблетку 90 мг) в положенное время.

При остром коронарном синдроме досрочная отмена любой антиагрегантной терапии, в т. ч. препаратом Брилинта, может увеличить вероятность инфаркта миокарда или сердечно-сосудистой смерти вследствие основного заболевания. Поэтому преждевременного прекращения приема лекарственного средства следует избегать.

В случае необходимости на прием тикагрелора могут быть переведены пациенты, принимающие клопидогрел.

Побочные действия

Наиболее частыми нежелательными побочными реакциями при приеме тикагрелора являются: синяки, носовые кровотечения, одышка.

  • обмен веществ: редко – гиперурикемия, увеличение плазменной концентрации мочевой кислоты;
  • нервная система: нечасто – кровоизлияние в мозг/внутричерепное, геморрагический инсульт, головная боль, головокружение; редко – спутанность сознания, парестезия;
  • орган зрения: нечасто – кровоизлияния (интраокулярные, конъюнктивальные, ретинальные);
  • орган слуха: редко – вертиго, кровоизлияние в ухо;
  • дыхательная система: часто – носовое кровотечение, одышка (при нагрузке, в состоянии покоя, ночная); нечасто – кровохарканье;
  • пищеварительная система: часто – желудочно-кишечное кровотечение, ректальное кровотечение, кишечное кровотечение, мелена, положительный анализ на скрытую кровь; нечасто – кровотечение из язв (ЖКТ, желудка, двенадцатиперстной кишки, пептической язвы), геморроидальные кровотечения, гастрит, кровотечения в ротовой полости (включая гингивальные), рвота, диарея, абдоминальная боль, тошнота, диспепсия; редко – запор, ретроперитонеальные кровотечения;
  • кожа и подкожные ткани: часто – подкожные или кожные геморрагии (подкожная гематома, петехии), синяки (ушиб, гематома, экхимоз, повышенная тенденция к синякам, травматическая гематома); нечасто – сыпь, зуд;
  • костно-мышечная система: редко – гемартроз;
  • мочевыделительная система: нечасто – гематурия, кровотечение из мочевыводящих путей;
  • репродуктивная система: нечасто – вагинальные кровотечения (в т. ч. метроррагии);
  • результаты лабораторных исследований: редко – увеличение содержания креатинина в крови;
  • другие реакции: редко – травматическое кровотечение, кровотечение из раны.

Передозировка

Однократный прием тикагрелора в дозе до 900 мг обычно переносится хорошо.

Основные симптомы передозировки: неблагоприятное воздействие на желудочно-кишечный тракт (дозолимитирующее); желудочковые паузы и одышка. В связи с ингибированием тромбоцитов, увеличение длительности кровотечения считается предполагаемым фармакологическим действием Брилинты.

Терапия: контроль состояния с целью выявления нежелательных реакций, возможен мониторинг ЭКГ; симптоматическое лечение в соответствии с местными стандартами. При возникновении кровотечения требуются соответствующие поддерживающие мероприятия.

Антидот неизвестен. Маловероятно, что тикагрелор выводится при гемодиализе.

Особые указания

Препарат Брилинта назначают после тщательной оценки соотношения пользы от проведения профилактики атеротромботических событий с риском повышенной вероятности развития кровотечений.

Данные о кровоостанавливающей эффективности трансфузий тромбоцитов при приеме тикагрелора отсутствуют. Брилинта может ингибировать в крови трансфузированные тромбоциты.

Усиливать гемостаз может лечение антифибринолитиками (аминокапроновая или транексамовая кислоты) и/или рекомбинантным активированным фактором VIIa. После диагностирования причины кровотечения и его купирования допускается возобновление терапии препаратом Брилинта.

Пациент обязан проинформировать лечащего врача о терапии Брилинтой перед началом приема новых лекарственных средств или запланированной операцией.

При АКШ частота развития больших кровотечений в случае приема тикагрелора во все дни после отмены терапии такая же, как при применении клопидогрела, кроме первого дня, когда вероятность развития больших кровотечений выше при приеме Брилинты.

Назначение плановой операции, при которой нежелателен антитромботический эффект, требует отмены терапии препаратом Брилинта за 7 дней до хирургического вмешательства.

Одышка вследствие применения Брилинты обычно по своей интенсивности слабая либо умеренная и часто проходит по мере продолжения лечения.

Применение тикагрелора может способствовать росту уровня креатинина; механизм такого эффекта неизвестен. Но в связи с этим требуется произвести оценку почечной функции спустя месяц от начала приема Брилинты, и далее в соответствии с рутинной клинической практикой. Особое внимание при этом необходимо обращать на пациентов старше 75 лет, больных с почечной недостаточностью умеренной или тяжелой степени и получающих терапию антагонистами рецепторов ангиотензина.

При терапии тикагрелором риск гиперурикемии более высокий, чем при приеме клопидогрела.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Влияние Брилинты на способность к управлению сложными механизмами и вождению автотранспорта не изучалось. Но следует учитывать, что при терапии острого коронарного синдрома наблюдались головокружение и спутанность сознания. В случае развития таких побочных эффектов пациентам требуется соблюдать осторожность при выполнении видов работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Брилинта во время беременности/лактации не назначается.

Женщины репродуктивного возраста во избежание беременности во время терапии должны использовать соответствующие методы контрацепции.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 18 лет Брилинта не назначается.

При нарушениях функции почек

Прием Брилинты противопоказан больным, пребывающим на гемодиализе.

При нарушениях функции печени

Таблетки в дозировке 60 мг:

  • тяжелая степень печеночной недостаточности: терапия противопоказана;
  • средняя степень печеночной недостаточности: Брилинта должна применяться с осторожностью под контролем врача.

Таблетки в дозировке 90 мг: при умеренной или тяжелой печеночной недостаточности проводить терапию противопоказано.

Применение в пожилом возрасте

В связи с тем, что терапия Брилинтой может сопровождаться увеличением сывороточного содержания креатинина, при проведении оценки почечной функции в соответствии с рутинной клинической практикой, особое внимание следует уделять пациентам старше 75 лет.

Лекарственное взаимодействие

  • кларитромицин, кетоконазол, нефазодон, атазанавир, ритонавир (мощные ингибиторы CYP3A4): совместное применение противопоказано, поскольку оно может привести к значительному увеличению экспозиции тикагрелора;
  • рифампицин, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал (мощные индукторы CYP3A4): совместный прием может уменьшать экспозицию и эффективность тикагрелора;
  • цизаприд и алкалоиды спорыньи (субстраты CYP3A4 с узким терапевтическим индексом): тикагрелор может увеличить экспозицию этих веществ;
  • симвастатин, ловастатин: не рекомендуется применение в дозе более 40 мг в сутки совместно с тикагрелором;
  • верапамил, хинидин (мощные ингибиторы Р-гликопротеина): теоретически способны повысить экспозицию тикагрелора, но достоверных данных такого взаимодействия нет; при необходимости данной комбинации терапию следует проводить с осторожностью;
  • левоноргестрел, этинилэстрадиол (оральные контрацептивы): тикагрелор на 20% увеличивает экспозицию этинилэстрадиола, но на фармакокинетику левоноргестрела не влияет; на эффективность контрацепции клинически значимого влияния не оказывает;
  • ацетилсалициловая кислота, ингибиторы протонной помпы, статины, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, антагонисты рецепторов ангиотензина (в рамках длительного приема), гепарин, низкомолекулярные гепарины, ингибиторы гликопротеиновых IIЬ/IIIа рецепторов для внутривенного введения (при краткосрочной терапии): не выявлено клинически значимых нежелательных взаимодействий по результатам проведенных исследований;
  • эноксапарин, десмопрессин, гепарин (препараты, влияющие на гемостаз): влияния на активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ), активированное время свертывания (АВС) и исследование фактора Ха не зарегистрировано, однако требуется соблюдать осторожность при применении с тикагрелором вследствие потенциального фармакодинамического взаимодействия;
  • сертралин, пароксетин, циталопрам (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина): следует соблюдать осторожность в связи с сообщениями о подкожных кровоизлияниях на фоне их совместного применения с Брилинтой;
  • грейпфрутовый сок: при ежедневном употреблении в больших объемах (от 200 мл 3 раза в день) отмечалось увеличение в 2 раза экспозиции тикагрелора; прогнозируется, что такое увеличение экспозиции тикагрелора клинически незначимо для большинства пациентов.

Аналоги

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, при температуре не выше 30 °C.

Срок годности: таблетки 60 мг – 2 года; таблетки 90 мг – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Брилинте

Согласно отзывам, Брилинта является эффективным препаратом, редко вызывающим побочные эффекты. Основным недостатком считают высокую стоимость средства, при этом обычно назначается длительный курс приема, а аналогов по действующему веществу нет.

Цена на Брилинту в аптеках

Брилинта – лекарственное средство антиагрегантного действия.

Брилинту выпускают в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые; 90 мг – желтого цвета, на одной из сторон с гравировкой «90» над буквой T; 60 мг – розового цвета, на одной из сторон с гравировкой «60» (по 14 шт. в блистере из Ал/ПВХ/ПВДХ; 90 мг – 1, 4 или 12 блистеров, 60 мг – 4 или 12 блистеров в картонной пачке с контролем первого вскрытия);

Состав 1 таблетки:

  • действующее вещество: тикагрелор – 60 или 90 мг;
  • дополнительные компоненты: карбоксиметилкрахмал натрия, маннитол, магния стеарат, кальция гидрофосфат, гипролоза;
  • пленочная оболочка: титана диоксид (E171), макрогол 400, тальк, гипромеллоза, 90 мг – краситель железа оксид желтый, 60 мг – краситель железа оксид красный и оксид черный.

Активное вещество препарата, тикагрелор – пероральный, селективный и обратимый антагонист P2Y12 рецепторов прямого действия, входящий в химический класс циклопентилтриазолопиримидинов и предупреждающий АДФ(аденозиндифосфат)-опосредованную Р2Y12-зависимую агрегацию и активацию тромбоцитов. Взаимодействие тикагрелора с P2Y12 рецептором тромбоцитов препятствует АДФ-индуцированной трансдукции сигналов. Ингибируя функции тромбоцитов препарат способствует снижению риска возникновения таких сердечно-сосудистых явлений, как инсульт, инфаркт миокарда, летальный исход.

Тикагрелор также обладает дополнительным механизмом действия путем повышения локальных концентраций эндогенного аденозина посредством ингибирования эндогенного равновесного нуклеозидного транспортера I типа (ENT-1).

У больных с острым коронарным синдромом (ОКС) и у здоровых добровольцев тикагрелор усиливал такие эффекты аденозина как вазодилатация, подавление функции тромбоцитов и одышка. Однако связь показателей заболеваемости и смертности с повышенными локальными концентрациями аденозина не доказана.

На фоне использования ацетилсалициловой кислоты (АСК) у больных с ишемической болезнью сердца (ИБС) стабильного течения отмечается быстрое действие тикагрелора: спустя ½ часа после приема нагрузочной дозы 180 мг среднее значение ингибирования агрегации тромбоцитов (ИАТ) составляет около 41%, а его максимальное значение (89%) достигается спустя 2–4 часа и поддерживается на протяжении 2–8 часов.

При планировании аортокоронарного шунтирования в случае отмены приема тикагрелора менее чем за 96 часов до начала процедуры возрастает риск кровотечений.

В течение всего периода исследований в сочетании с АСК тикагрелор при кратности применения 2 раза в сутки Брилинты 60 мг, а также 90 мг, продемонстрировал эффективность в предотвращении атеротромботических осложнений, а именно: 60 мг – снижение абсолютного риска (САР) на 1,27% и относительного риска (СОР) на 16%, 90 мг – снижение САР на 1,19% и СОР на 15%.

Тикагрелор 60 мг показал лучшие переносимость и профиль безопасности в отношении угрозы развития кровотечения и одышки при сравнении с эффективностью дозы 90 мг. Вследствие чего при инфаркте миокарда в анамнезе (1 год и более после операции) для предотвращения атеротромботических осложнений рекомендован прием 60 мг тикагрелора в комбинации с АСК.

Тикагрелор отличается линейной зависимостью изменения фармакокинетических показателей; экспозиция тикагрелора и его активного метаболита (AR-C124910XX) практически пропорциональны получаемой дозе, вплоть до 1260 мг.

Тикагрелор быстро абсорбируется со средней величиной Tmax (время достижения максимальной концентрацией в плазме) около 1,5 часов. Образование циркулирующего в крови основного активного метаболита совершается со средним Tmax примерно 2,5 часа. Максимальная концентрация в плазме (Cmax) тикагрелора после его приема натощак в дозе 90 мг составляет 529 нг/мл, а суммарная концентрация в течение времени наблюдения (AUC) – 3451 нг×ч/мл.

Среднее значение абсолютной биодоступности тикагрелора составляет 36%. Прием жирной пищи не оказывает влияния на AUC активного метаболита и Сmах тикагрелора. Препарат, принятый перорально или введенный в желудок через назогастральный зонд в виде суспензии из измельченных в питьевой воде таблеток, биоэквивалентен тикагрелору, принятому перорально в форме таблеток.

Основной путь выведения тикагрелора – метаболизация в печени. При введении меченного изотопом тикагрелора приблизительно 57,8% радиоактивности выделяется с фекалиями и 26,5% – с мочой. Выведение активного метаболита и препарата с мочой соответствует менее 1% дозы. Активный метаболит преимущественно выводится с желчью.

Средний период полувыведения тикагрелора и активного метаболита – 7 и 8,5 часов, соответственно.

Применение Брилинты рекомендовано в сочетании с АСК для профилактики атеротромботических событий у взрослых:

  • 90 мг – при наличии острого коронарного синдрома (инфаркт миокарда с/без подъемом сегмента ST, нестабильная стенокардия), включая пациентов, получавших лекарственную терапию, и пациентов, после проведения чрезкожного коронарного вмешательства (ЧКВ) или аортокоронарного шунтирования (АКШ);
  • 60 мг – при перенесенном инфаркте миокарда один год и более назад и высоком риске развития атеротромботического осложнения.

Абсолютные:

  • печеночная недостаточность средней (для 90 мг) и тяжелой степени;
  • указания в анамнезе на внутричерепное кровоизлияние;
  • активная фаза патологического кровотечения;
  • возраст до 18 лет;
  • беременность и период кормления грудью;
  • гемодиализ;
  • сочетанное применение с мощными ингибиторами CYP3A4, такими как кетоконазол, ритонавир, нефазодон, кларитромицин и атазанавир (из-за значительного возрастания экспозиции тикагрелора);
  • гиперчувствительность к любому из составляющих препарата.

Не рекомендуется сочетанное применение Брилинты с АСК в высокой поддерживающей дозе, превышающей 300 мг.

Относительные (тикагрелор принимают с особой осторожностью):

  • предрасположенность к возникновению кровотечения (в т. ч. активные/недавние желудочно-кишечные кровотечения, недавно полученная травма либо проведенная операция, нарушения свертываемости крови);
  • функциональные нарушения печени средней тяжести (для 60 мг);
  • сопутствующее лечение препаратами, усугубляющими риск кровотечений, такими как пероральные антикоагулянты и/или фибринолитики, нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) на протяжении 24 часов до приема тикагрелора;
  • повышенный риск развития брадикардии, включая наличие атриовентрикулярной блокады (АВ-блокады) II или III степени, синдрома слабости синусового узла (больные без кардиостимулятора), обмороки, обусловленные брадикардией;
  • комбинированное использование препаратов, вызывающих брадикардию;
  • инфаркт миокарда в анамнезе с предшествующим ишемическим инсультом, при курсе лечения более одного года (для 60 мг);
  • бронхиальная астма и/или хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) в анамнезе (при ухудшении одышки, появлении длительной одышки или возникновении нового эпизода следует провести обследование и прекратить прием в случае непереносимости);
  • почечная недостаточность в тяжелой или умеренной степени, из-за риска повышения уровня креатинина;
  • гиперурикемия или подагрический артрит в анамнезе (следует избегать приема тикагрелора при гиперурикемической нефропатии);
  • возраст старше 75 лет (для 90 мг);
  • комбинация с дигоксином ;
  • совместный прием с мощными ингибиторами Р-гликопротеина (хинидин, циклоспорин, верапамил), в связи с отсутствием данных клинических наблюдений;
  • сочетанное использование со средствами, влияющими на гемостаз (десмопрессин, эноксапарин, гепарин);
  • комбинация с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (сертралин, пароксетин, циталопрам) ввиду возможного развития подкожных кровоизлияний.

Способ применения и дозировка

Брилинту принимают перорально. Прием пищи не влияет на эффективность препарата.

Терапию тикагрелором 90 мг требуется начинать с приема однократной нагрузочной дозы 180 мг (две таблетки по 90 мг), а в дальнейшем использовать 2 раза в сутки по 90 мг (1 таблетке). Лечение препаратом в данной дозе следует проводить в течение 1 года за исключением случаев, при которых необходима досрочная отмена средства. Информация об использовании тикагрелора 90 мг дольше этого периода ограничена.

При необходимости допускается переход с терапии клопидогрелом 75 мг 1 раз в сутки на прием тикагрелора 2 раза в сутки по 90 мг, в этом случае не происходит прерывание антитромботического действия.

Пациенты, получавшие Брилинту 90 мг дважды в сутки на протяжении 1 года (во время острого состояния) могут без перерывов продолжить лечение препаратом в дозе 60 мг при той же частоте приема.

Спустя год после инфаркта миокарда тикагрелор 60 мг рекомендуется принимать 2 раза в сутки независимо от наличия перерывов в лечении или предшествовавшего применения антиагрегантных препаратов. Начинать использование тикагрелора при этом с нагрузочной дозы не требуется. После завершения предыдущей терапии перерыв между последним приемом антиагрегантного препарата и первым приемом Брилинты 60 мг должен составлять 24 часа.

Одновременно с тикагрелором (90 или 60 мг), при отсутствии специфических противопоказаний, необходимо ежедневно использовать АСК в низкой поддерживающей дозе от 75 до 150 мг.

Проводить терапию Брилинтой 60 мг следует длительно, опыт использования препарата дольше 3 лет у больных с инфарктом миокарда в анамнезе отсутствует.

Необходимо избегать пропуска в приеме, если же очередная доза была пропущена, в положенное время нужно принять только следующую таблетку (90 или 60 мг), не используя двойную дозу.

Также следует избегать преждевременного прекращения антиагрегантной терапии (включая прием тикагрелора), т. к. на фоне ОКС это может усугубить угрозу инфаркта миокарда или сердечно-сосудистой смерти.

Пациентам, испытывающим затруднения при глотании таблетки, рекомендуется ее измельчить до состояния мелкого порошка и затем развести в ½ стакана воды. Приготовленную суспензию следует сразу же принять, остатки нужно залить таким же количеством воды и снова выпить. Также суспензию можно вводить посредством назогастрального зонда, который после введения требуется промыть водой в целях получения полной дозы.

Брилинта 90 мг:

  • нервная система: нечасто – головокружение, головная боль, кровоизлияние внутричерепное/в мозг, геморрагический инсульт; редко – спутанность сознания, парестезия;
  • пищеварительная система: часто – желудочно-кишечное кровотечение (положительный анализ на скрытую кровь, кишечное кровотечение, ректальное кровотечение, мелена); нечасто – кровотечения в ротовой полости (в т. ч. гингивальные), геморроидальные кровотечения, гастрит, абдоминальная боль, диарея, рвота, диспепсия, тошнота, кровотечение из язв (желудка, пептической язвы, двенадцатиперстной кишки, пищеварительного тракта); редко – запор, ретроперитонеальные кровотечения;
  • орган слуха: редко – вертиго, кровоизлияние в ухо;
  • орган зрения: нечасто – кровоизлияния (конъюнктивальные, интраокулярные, ретинальные);
  • дыхательная система: часто – одышка (в состоянии покоя, при нагрузке, ночная), носовое кровотечение; нечасто – кровохарканье;
  • обмен веществ: редко – гиперурикемия, увеличение плазменной концентрации мочевой кислоты;
  • скелетно-мышечная система: редко – гемартроз;
  • кожа и подкожные ткани: часто – подкожные или кожные геморрагии (петехии, подкожная гематома,), синяки (экхимоз, гематома, ушиб, травматическая гематома, повышенная тенденция к синякам); нечасто – зуд, сыпь;
  • репродуктивная система: нечасто – вагинальные кровотечения (в т. ч. метроррагии);
  • мочевыделительная система: нечасто – кровотечение из мочевыводящих путей, гематурия;
  • лабораторные исследования: редко – повышение концентрации креатинина в крови;
  • прочие: часто – кровотечение из места инъекции/пункции, гематома в месте пункции, кровотечение из места катетеризации; нечасто – кровотечение после процедуры; редко – травматическое кровотечение, кровотечение из раны.

Брилинта 60 мг:

  • нервная система: часто – головная боль, головокружение, обморок; нечасто: внутричерепное кровоизлияние;
  • пищеварительная система: часто – кровотечение из язвы желудка, ректальное кровотечение, гингивальное кровотечение, тошнота, запор, диарея, диспепсия; нечасто – ретроперитонеальное кровотечение;
  • злокачественные, доброкачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы): нечасто – кровотечения из опухоли (в т. ч. толстой кишки, желудка, мочевого пузыря);
  • иммунная система: нечасто – реакции гиперчувствительности (в т. ч. ангионевротический отек);
  • орган слуха и лабиринтные нарушения: часто – вертиго, нечасто – кровоизлияние в ухо;
  • орган зрения: нечасто – кровоизлияния (конъюнктивальные, интраокулярные, ретинальные);
  • дыхательная система: очень часто – одышка, часто – кровотечения из органов дыхательной системы (в т. ч. носовое, кровохарканье);
  • обмен веществ и питание: очень часто – гиперурикемия; часто – подагрический артрит/ подагра;
  • костно-мышечная система и соединительная ткань: нечасто – мышечные кровотечения (кровоизлияние в мышцу, гемартроз);
  • нарушения психики: нечасто – спутанность сознания;
  • лимфатическая система и кровь: очень часто – кровотечения, обусловленные заболеваниями крови (спонтанная гематома, повышенная тенденция к возникновению синяков, геморрагический диатез);
  • кожа и подкожные ткани: часто – подкожное или кожное кровотечение (кожная геморрагия, экхимоз, петехии) зуд, сыпь;
  • сосуды: часто – артериальная гипотензия;
  • репродуктивная система: нечасто – кровотечение из половых органов (постменопаузальное кровотечение, гематоспермия, вагинальное кровотечение);
  • почки и мочевыводящие пути: часто – геморрагический цистит, гематурия;
  • интоксикации, травмы, и осложнения манипуляций: часто – травматическое кровотечение (травматические гематома или кровотечение, ушиб), кровотечение после манипуляций;
  • лабораторные и инструментальные данные: часто – повышение уровня креатинина в крови.

Отмечалась хорошая переносимость Брилинты при приеме однократной дозы до 900 мг. Неблагоприятные эффекты со стороны пищеварительного тракта в период единственного исследования были дозолимитирующими, также при передозировке наблюдались желудочковые паузы и одышка. К предполагаемым фармакологическим действиям может относиться увеличение продолжительности кровотечения.

При данном состоянии рекомендуется проведение симптоматической терапии под контролем клинических симптомов и ЭКГ. Препарат не выводится при гемодиализе, антидот неизвестен. В случае появления кровотечений назначают соответствующие поддерживающие мероприятия.

Перед началом терапии Брилинтой требуется провести тщательную оценку соотношения пользы от профилактики атеротромботических событий и возможной угрозы развития кровотечений.

Данных, подтверждающих кровоостанавливающую эффективность трансфузий тромбоцитов на фоне использования тикагрелора, не имеется. Брилинта способна угнетать трансфузированные тромбоциты в крови.

Привести к усилению гемостаза может использование рекомбинантного активированного фактора VIIa и/или антифибринолитическое лечение (аминокапроновой или транексамовой кислотой). После определения причины кровотечения и его купирования возможно возобновление приема Брилинты.

До начала проведения плановой хирургической операции или применения новых препаратов лечащего врача необходимо проинформировать о терапии тикагрелором. Если назначено хирургическое вмешательство при котором не желателен антитромботический эффект, прием Брилинты следует отменить за 7 дней до операции.

При проведении АКШ, частота развития больших кровотечений на фоне использования тикагрелора была такой же, как и при приеме клопидогрела во все дни после прекращения терапии, за исключением первого дня, когда вероятность возникновения больших кровотечений была выше при применении Брилинты.

Возникающая при проведении лечения одышка обычно носит слабый или умеренный характер и проходит в процессе терапии.

В период терапии Брилинтой возможно повышение уровня креатинина, в связи с чем рекомендуется с особой осторожностью (оценивая почечную функцию) использовать препарат при сопутствующем лечении антагонистами рецепторов к ангиотензину.

Влияние, оказываемое Брилинтой на способность к управлению автотранспортом и другими сложными механизмами, не изучалось.

Учитывая вероятность развития на фоне терапии ОКС головокружения и спутанности сознания, рекомендуется соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и управлении любыми механизмами.

Применение препарата во время беременности противопоказано вследствие отсутствия достаточной информации о его использовании беременными женщинами.

Из-за существующего потенциального риска для здоровья ребенка принимать тикагрелор в период кормления грудью не рекомендуется.

Безопасность и эффективность Брилинты у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

При наличии почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.

Так как сведений, подтверждающих безопасность приема препарата у больных на гемодиализе не имеется, его использование у данной группы пациентов не показано.

Пациентам с печеночной недостаточностью в легкой степени (для 60 мг также и в умеренной) коррекция дозы не требуется.

Пациентам с печеночной недостаточностью в тяжелой и умеренной степени (для 60 мг только в тяжелой), из-за отсутствия исследований у данной категории лиц, применение препарата противопоказано.

Пациентам преклонного возраста корректировать дозу не требуется.

Из-за возможно повышения уровня креатинина в сыворотке пациентам старше 75 лет рекомендуется производить оценку функции почек.

  • карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал, фенитоин (индукторы CYP3A4) – возможно снижение экспозиции и эффективности тикагрелора;
  • этинилэстрадиол, левоноргестрел (оральные контрацептивы) – не отмечено клинически значимого влияния на эффективность контрацепции;
  • ловастатин, симвастатин – при приеме тикагрелора в дозе превышающей 40 мг в сутки возможно усугубление побочных реакций этих препаратов; сочетанный прием не рекомендуется;
  • алкалоиды спорыньи, цизаприд (субстраты CYP3A4 с узким терапевтическим индексом) – возможно увеличение экспозиции этих средств;
  • ингибиторы протонной помпы, бета-адреноблокаторы, АСК, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, статины, антагонисты рецепторов ангиотензина (при длительном приеме), ингибиторы гликопротеиновых IIb/IIIa рецепторов для внутривенного введения (при кратком курсе терапии), низкомолекулярные гепарины – нежелательных клинически значимых взаимодействий не выявлено;
  • грейпфрутовый сок (при ежедневном употреблении в объеме от 200 мл 3 раза в сутки) – экспозиция тикагрелора увеличивается в 2 раза, что является клинически незначимым для большинства пациентов.

Хранить при температуре не превышающей 30 °C в месте, недоступном для детей.

Срок годности: таблетки 90 мг – 3 года; таблетки 60 мг – 2 года.

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Брилинте в основном положительные, отмечается эффективность препарата, в т. ч. после перенесенного инфаркта миокарда. Однако многие пациенты высказывают недовольство его высокой стоимостью.

К нежелательным эффектам терапии наиболее часто относят одышку, боли в суставах или слабость.

Стоимость Брилинты 90 мг: 56 шт. в упаковке – от 4000 до 5500 руб.; 168 шт. – от 13300 до 15030 руб. Данные о цене Брилинты 60 мг на сегодня недоступны в связи с отсутствием препарата в продаже.

Состав

В одной таблетке Брилинта содержится 90 мг действующего вещества тикагрелора + маннитол, карбоксиметилкрахмал натрия, стеарат магния, диоксид титана, макрогол 400, гидрофосфат кальция, гипролоза, гипромеллоза, тальк, желтый краситель оксид железа.

Форма выпуска

Лекарство выпускают в виде круглых желтых двояковыпуклых таблеток. На одной из сторон есть гравировка “90/T”. Таблетки продаются в блистерах по 14 штук, в картонных пачках по 4 блистера.

Фармакологическое действие

Антиагрегатное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Тикагрелор относится к химическому классу циклопентил триазоло пиримидинов, является селективным антагонистом P2Y12-рецепторов АДФ. Вещество предотвращает АДФ-активированную агрегацию тромбоцитов. Препарат взаимодействует с аденозинтрифосфат-рецептором тромбоцитов P2Y12 и блокирует передачу сигнала.

У пациентов со стабильной ишемической болезнью сердца на фоне лечения препаратом улучшения в состоянии больного наступают быстро. ПАТ снижается примерно на 40% уже через полчаса после приема средства в дозировке 180 мг. Через 3 часа этот показатель достигает своего максимального значения. Действие лекарства длится до 8 часов.

При отмене тикагрелора накануне операции (менее чем за 96 часов) риск развития кровотечения выше, чем при приеме Клопидогреля.

Во время проведения клинических исследований было доказано, что, по сравнению с Клопидогрелем, наиболее эффективной оказалась терапия тикагрелором (по 180 мг в день). Терапевтический эффект проявлялся быстро и сохранялся на протяжении годового курса лечения. Лечение препаратом Брилинта снижало частоту первичной комбинированной конечной точки, по сравнению с лечением Клопидогрелем. Данный эффект сохранялся как у пациентов с нестабильной стенокардией без повышения сегмента ST, так и лиц с инфарктом миокарда с повышением сегмента ST.

Фармакокинетика у препарата линейная. Плазменная концентрация действующего вещества и его активного метаболита пропорциональны дозировке до 1260 мг.

При пероральном приеме тикагрелор быстро всасывается. Максимальная концентрация вещества в плазме крови достигается через 1,5 часа, Т макс активного метаболита AR-C124910XX – через 2,5 часа. Биологическая доступность лекарства достигает 37%. Одновременный прием жирной пищи приводит к снижению концентрации активного метаболита и AUC тикагрелора. Однако клинического значения эти показатели не имеют.

Сам тикагрелор и его активный метаболит практически полностью связываются с белками плазмы крови.

Метаболизм действующего вещества осуществляется с помощью фермента CYP3A4 в тканях печени. Выводятся препарат в неизмененном виде или в виде метаболитов с желчью, период полувыведения от 7 до 8,5 часов.

Фармакокинетические показатели у лиц пожилого возраста и женщин несколько отличаются от прочих групп пациентов. Однако коррекция дозировки не требуется.

У лиц с тяжелой и средней степенью печеночной недостаточности применение лекарства противопоказано.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью содержание в крови активного метаболита и действующего вещества ниже примерно на 20%, чем у здоровых людей.

Лекарство Брилинта назначают в сочетании с ацетилсалициловой кислотой в качестве профилактики атеротромботических событий у взрослых с нестабильной стенокардией, инфарктом миокарда, после аортокоронарного шунтирования и подкожного коронарного вмешательства.

Препарат противопоказан к приему:

  • при аллергии на какой-либо из компонентов средства;
  • если в анамнезе имеются внутричерепные кровотечения;
  • при активном патологическом кровотечении;
  • лицам с умеренной и тяжелой печеночной недостаточностью;
  • детям, беременным и кормящим женщинам;
  • при одновременном приеме ингибиторов фермента CYP3A4 (нефазодона, атазанавира, кетоконазола, ритонавира, кларитромицина).

Побочные эффекты

Для данного препарата наиболее распространенные побочные эффекты – одышка, синяки на коже, носовые кровотечения.

В процессе исследования препарата были выявлены следующие побочные реакции:

  • диспноэ, в том числе ночное, во время физ. нагрузок ив состоянии покоя;
  • носовое кровотечение, кровотечения в ЖКТ;
  • синяки, подкожные кровотечения, подкожные гематомы, петехии;
  • гематомы в месте пункции, местах инъекций, там, где установлен катетер.

Редко проявлялись:

  • кровохаркание;
  • головная боль, головокружение, внутричерепное кровотечение, геморрагический инсульт, церебральное кровотечение;
  • высыпания на коже и зуд;
  • внутриглазное, конъюнктивальное кровотечения;
  • гастрит, кровоточивость десен;
  • гематурия, кровь в моче;
  • тошнота, понос, рвота, боли в эпигастральной области, несварение желудка;
  • вагинальные кровотечения, метроррагия.

Очень редко в отдельных случаях наблюдались:

  • травматические кровотечения, гемартроз, повышение уровня креатинина в крови;
  • запор, парестезия, вертиго;
  • ушное кровотечение;
  • спутанность сознания;
  • гиперурикемия.

Какой-либо клинически значимой разницы между частотой и характером возникших кровотечений при приеме клопидогреля или тикагрелора выявлено не было. Однако, внутричерепные кровотечения чаще происходили при лечении тикагрелором.

Диспноэ, как правило, возникает на короткий промежуток времени, имеет слабую или умеренную интенсивность и не требует отмены таблеток.

У пациентов, страдающих бронхиальной астмой, диспноэ развивается чаще и имеет большую степень тяжести. Поэтому, при назначении лекарства больным астмой следует соблюдать особую осторожность.

Приблизительно у 8% пациентов, употребляющих препарат, повышалась концентрация креатинина на 50%, а у четверти больных – на 30%. Сильное снижение концентрации практически на 50% происходило у лиц, старше 75 лет.

Инструкция на Брилинту (способ и дозировка)

Лекарство принимают перорально, вне зависимости от приема пищи.

Инструкция по применению Брилинты

Лечение начинают с дозировки 180 мг (2 таблетки Брилинта 90 мг). Затем со 2-ого дня принимают по одной таблетке 2 раза в день.

Также дополнительно, если отсутствуют прямые противопоказания, рекомендуется назначить ацетилсалициловую кислоту.

Поддерживающая дозировка Аспирина составляет от 75 до 150 мг, в зависимости от рекомендаций врача.

Максимальная суточная дозировка лекарства Брилинта составляет 180 мг.

Курс лечения, как правило, составляет один год.

У пациентов с острым коронарным синдромом резкая отмена препарата может привести к повышению риска развития инфаркта миокарда или сердечно-сосудистой смерти.

По той же причине нельзя пропускать очередной прием лекарства. Если пациент забыл выпить таблетку, то следующую можно будет принять только в назначенное время.

В случае необходимости перехода с препаратов-аналогов на Брилинту рекомендуется проконсультироваться с врачом. Пациентам, которые длительное время принимали Клопидогрел, можно сразу переходить на Тикагрелор. Процесс перевода с Празугрела на данный препарат не изучался.

В ходе проведения клинических исследований препарат хорошо переносился даже при разовых дозировках по 900 мг. В случае передозировки могут развиться диспноэ, асистолия желудочков сердца, желудочно-кишечная токсичность (усиливается с повышением дозы).

В случае передозировки рекомендуется следить за состоянием пациента, при необходимости сделать ЭКГ.

Специфического антидота препарат не имеет. Диализ, скорее всего, окажется малоэффективным. Терапия – симптоматическая.

Взаимодействие

Тикагрелор является субстратом фермента CYP3A4 и Р-гликопротеина и ингибитором этих же ферментов.

На метаболизм и эффективность лекарства влияют:

  • ингибиторы CYP3A4 (Кетоконазол, Нефазодон, Кларитромицин, Ритонавир, Атазанавир) снижают содержание Тикагрелора и его активного метаболита в крови;
  • умеренные ингибиторы фермента CYP3A4 (Дилтиазем, Ампренавир, Эритромицин, Апрепитант, Флуконазол) повышали концентрацию Тикагрелора на 69% и снижали кон-цию активного метаболита на 40%, однако разрешены к совместному применению с лекарством;
  • индукторы CYP3A (Рифампицин, Фенитоин, Дексаметазон, Фенобарбитал, Карбамазепин) снижают содержание препарата в крови и его эффективность.

Лекарство можно сочетать с Гепарином, Ацетилсалициловой кислотой, Эноксапарином, Десмопрессином.

В связи с ограниченностью данных о совместном приеме Брилинты с Верапамилом, Циклоспорином, Хинидином и другими мощными ингибиторами Р-гликопротеина, одновременно проводить терапию данными средствами рекомендуется с особой осторожностью.

Данное лекарственное средство оказывает влияние на препараты, метаболизм которых протекает под воздействием системы цитохрома CYP3A4.

Клинически значимых изменений при сочетании средства в пероральными контрацептивами (Левоноргестрел, Этинилэстрадиол) не происходит.

При сочетании данных таблеток с Симвастатином или Ловастатином, плазменная концентрация лекарств значительно повышается, повышается и вероятность развития нежелательных побочных эффектов. Крайне не рекомендуется принимать препараты в дозировке более 40 мг, если параллельно пациент проходит лечение Тикагрелором.

Препарат можно сочетать с Варфарином, Толбутамидом и прочими ингибиторами фермента CYP2C9.

Нельзя сочетать данное средство с субстратами CYP3A4 с низким терапевтическим индексом (цизаприд, алкалоиды спорыньи), так как лекарство может значительно повысить их плазменную концентрацию.

При сочетании Р-гликопротеин зависимых средств, таких как Дигоксин или Циклоспорин с Брилинтой необходим соответствующий контроль плазменных концентраций препаратов.

Из-за возможности фармакодинамического взаимодействия препарата со средствами, влияющими на гомеостаз, при таком сочетании следует соблюдать осторожность.

Сочетанный прием лекарства с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (Циталопрам, Пароксетин, Сертралин) может привести к развитию кровотечений.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

При температуре не выше 30 градусов, вдали от детей.

Срок годности

3 года.

Лекарство необходимо с осторожностью назначать лицам, с повышенной вероятностью развития кровотечений, нужно внимательно изучить соотношение польза-риск.

Также к группе риска относятся:

  • пациенты, недавно получившие травмы, после проведения операций, недавними кровотечениями из ЖКТ;
  • лица, принимающие прочие средства, не сочетаемые с Тикагрелором (см. лекарственное взаимодействие);
  • пациенты с повышенным риском развития брадикардии.

В ходе исследований было выяснено, что у пациентов, получавших терапию ацетилсалициловой кислотой и лекарством Брилинта, несколько повышался риск развития больших и малых кровотечений, однако вероятность возникновения угрожающих жизни человека, летальных кровотечений не изменялась. Не следует повышать дозировку АСК до 300 мг и более.

Перед проведением операций пациент должен сообщить врачу о том, что принимает данное лекарство. В случае необходимости нужно перестать пить таблетки за 7 дней до планируемого оперативного вмешательства.

Механизм развития одышки на фоне приема таблеток Брилинта до сих пор не до конца изучен. Одышка, как правило, бывает умеренная или слабая и проходит в процессе лечения. Если ситуация усложняется, одышка становится более выраженной и не проходит после нескольких недель лечения, то следует провести дополнительные исследования и, возможно, заменить лекарство.

У пациентов может повышаться уровень мочевой кислоты. В связи с этим, если у больного в анамнезе был подагрический артрит или гиперурикемия, назначать ему данное лекарство не рекомендуется.

Если во время лечения у человека развились нежелательные побочные реакции в виде головокружения или спутанности сознания, то рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля.

Аналоги Брилинты

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

При беременности и лактации

Лекарство нельзя назначать беременным женщинам.

Активные метаболиты и действующее вещество средства выделяется с грудным молоком, поэтому грудное вскармливание нужно прекратить.

Отзываются о препарате в основном хорошо. Некоторые считают его очень действенным, и даже после перенесенного инфаркта миокарда, после нескольких недель приема лекарства очень хорошо себя чувствуют. Из побочных реакций чаще всего жалуются на одышку, слабость или боли в суставах. Многих не устраивает высокая стоимость таблеток. Отзывы врачей о таблетках Брилинта тоже хорошие. Некоторые считают это лекарство более эффективным, чем его аналоги.

Цена Брилинты

Цена Брилинты составляет порядка 13 000 рублей за 168 таблеток.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина
  • Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЛюксФарма* специальное предложение

  • Брилинта таб. 90мг №56 4700 руб.заказать

ЗдравСити

  • Брилинта таблетки п.п.о. 60мг 168 шт.АстраЗенека 8800 руб.заказать
  • Брилинта таблетки п.п.о. 60мг 56 шт.AstraZeneca AB 2908 руб.заказать
  • Брилинта таблетки п.п.о. 90мг 168 шт.Астра Зенека АБ/ООО Астра Зенека Индастриз 14453 руб.заказать

Аптека Диалог

  • Брилинта таблетки 60мг №168Astra Zeneсa 8199 руб.заказать
  • Брилинта (таб. п/о 90мг №56)Astra Zeneсa 4718 руб.заказать
  • Брилинта (таб.п.пл/об.90мг №56)Astra Zeneсa/АстраЗенека Индастриз 4378 руб.заказать
  • Брилинта (таб. п/о 90мг №168)Astra Zeneсa/АстраЗенека Индастриз 13157 руб.заказать

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Брилинта 90 мг 56 таблАстраЗенека АБ/ООО АстраЗенека И 5235 руб.заказать
  • Брилинта 60 мг N168 табл 9713 руб.заказать
  • Брилинта 90 мг N168 табл 15880 руб.заказать

показать еще

Аптека24

  • Брилинта 90 мг N56 таблетки Астра Зенека АБ, Швеція 1716 грн.заказать
  • Брилинта 60мг №56 таблетки Астра Зенека АБ, Швеція 1712 грн.заказать

ПаниАптека

  • Брилинта таблетки Брилинта табл. 90мг №56 Швеция , AstraZeneca 1764 грн.заказать
  • Брилинта табл. п/о 60мг №56 1892 грн.заказать

показать еще

БИОСФЕРА

  • Брилинта™ 90 мг №56 табл.п.п.о.Астра Зенека АБ (Швеция) 25 тг.заказать

показать еще

После хирургических вмешательств на сердце нередко возникает угроза тромбообразования, что приводит к летальному исходу. Для предотвращения такого развития событий назначают приём антиагрегантных препаратов. Одному из них посвящён наш сегодняшний обзор. Это средство под названием Брилинта. Когда ещё следует принимать Брилинту, какая существует дозировка, есть ли подводные камни при таком лечении? Это лишь часть того, что вы узнаете из представленной статьи.

Брилинта 90 мг: описание и характеристики препарата

Брилинта – это таблетированное противотромботическое средство. Выпускается в упаковках по 56 и 168 шт. Каждая пилюля укрыта плёночной оболочкой и содержит в составе тикагрелор в дозировке 60 и 90 мг.

Конкурируют между собой два производителя Брилинты:

  • Великобритания;
  • Швеция.

И англичане, и шведы производят высококачественный продукт.

Тикагрелор – активный элемент, ингибирующий эритроцитную и тромбоцитарную агрегацию. Он уменьшает склеивание и адгезию тромбоцитов с эндотелием кровеносных сосудов. Натяжение эритроцитарных мембран послабляется, облегчая деформацию при проникновении сквозь капилляры. Тем самым обеспечивается свободный кровоток.

Брилинта не просто оказывает антиагрегантный эффект, она способна дезагрегировать уже слипшиеся кровепластинки.

Показания и ограничения к применению

Брилинтой пользуются, чтобы предотвращать атеротромботические события при остром коронарном синдроме.

Лекарство нужно назначать:

  • при ишемии;
  • после перенесённого инфаркта миокарда, сопровождаемого подъёмом ST-сегмента;
  • после ИМ, не сопровождаемого подъёмом ST-сегмента;
  • пациентам, перенесшим аортокоронарное шунтирование или чрескожное коронарное вмешательство.

Препарат недостаточно тестирован на предмет опасных для здоровья и жизни патологических реакций на фоне лечения им несовершеннолетних пациентов. Поэтому дети и подростки до 18 лет не могут принимать Брилинту.

Противопоказания:

  • Предрасположенность к спонтанным патологическим кровотечениям.
  • Индивидуальная непереносимость тикагрелора и прочих антиагрегантных веществ.
  • Внутричерепные кровоизлияния.
  • Брадикардия в анамнезе.
  • Тяжело протекающие печёночные патологии.

Брилинта при беременности — безусловное табу. Влияние на плод мало изучено. Исследования проводились лишь на подопытных животных, результаты слабо утешительны – жизнеспособность звериных детёнышей понижалась, замедлялся их рост, а набор веса вынашивающих самочек слабел.

Вещество свободно проникает в молоко, поэтому одним из факторов, запрещающих приём таблеток, является кормление грудничков материнским молоком.

Систематическим медицинским обследованиям положено подвергать сердечников, принимающих Брилинту, если совместно с коронарными нарушениями они страдают:

  • подагрой;
  • гиперурикемической нефропатией;
  • тяжёлыми формами артрита;
  • бронхиальной астмой;
  • обструкцией лёгких.

Опасным для жизни считается параллельно ведущийся приём Брилинты и ингибиторов CYP3A4, таких как Кларитромицин, Атазанавир и т.п.

Инструкция по применению и последствия приёма таблеток Брилинта

Лекарство всегда используется в комплексе с другим антиагрегантом – ацетилсалициловой кислотой, суточная доза которой не может быть более 300 мг.

Брилинту принимают внутрь. Если затруднены глотательные рефлексы, таблетку можно раскрошить и запить водой.

Время приёма медикамента не привязано к употреблению пищи.

Первоначальная доза должна быть высоко-нагрузочной, поэтому однократно выпиваются сразу 2 таблетки по 90 мг (или 3 по 60). Начиная со следующего дня, приём потребуется разделить на утренний и вечерний – по 90 мг за раз. Количество ацетилсалициловой кислоты для разового приёма варьируется от 75 до 150 мг и устанавливается врачом.

Как долго принимать Брилинту, устанавливает инструкция. В ней значится, что такая терапия должна продолжаться в течении целого года, сокращать или превышать этот срок не рекомендуется. Если был пропущен приём таблетки, следует просто принять следующую в назначенный час, компенсировать забытую пилюлю дополнительной нельзя.

Преждевременная отмена препарата может произойти только по клиническим показаниям. В остальных случаях это грозит инфарктом миокарда с возможным летальным исходом. При невозможности приобретения Брилинты следует немедленно сообщить об этом своему доктору для получения рецепта на заменяющий её антиагрегантный медикамент.

Побочные реакции и последствия передозировки

Брилинта, несмотря на свои сильнейшие терапевтические свойства, может также негативно воздействовать на различные системы жизнеобеспечения организма. Однако побочные эффекты в большинстве случаев проявляют себя при несоблюдении правил приёма и превышении установленных дневных норм.

Метаболические и пищеварительные расстройства:

  • Кровавая и обычная рвота.
  • Диарея.
  • Изъязвления стенок ЖКТ.
  • Кровотечения в пищеварительном тракте.
  • Кровоточащий гингивит.
  • Ретроперитониальные кровотечения.
  • Диспепсия.
  • Тошнота.
  • Эпигастральные боли.
  • Запоры.
  • Геморроидальное кровотечение.
  • Гиперурикемия.

Повреждения органов чувств:

  • вертиго (простонародным языком – «вертолёты» и головокружение);
  • кровоизлияние в уши;
  • ретинальные кровоизлияния;
  • конъюнктивальное либо интраокулярное кровоизлияние.

Патологии дыхательных путей проявляются кровохарканьем, течением крови из носовых ходов, реже – одышкой.

Нестабильность нервной системы может проявить себя:

  • Головной болью.
  • Кровоизлияниями в мозг.
  • Спутанностью сознания.
  • Парестезией.

Мочеполовые органы также могут пострадать. Возможно:

  • начало кровотечения из мочеточников;
  • появление кровавых выделений из влагалища.

Чаще всего встречаются травматические кровотечения, высыпания с зудом и синяки по коже, а также подкожный и кожный экстравазат.

Передозировка представляет угрозу для жизни, так как она – катализатор для проявления побочных эффектов, при этом негативное влияние усиливается. Тикагрелор невозможно вывести гемодиализом. Терапия симптоматическая.

Брилинта: цена и условия отпуска

Брилинта – весьма серьёзный препарат. Просто по желанию его нельзя приобрести, для покупки необходим заверенный по всем стандартам и регламенту рецепт. Получить его можно только по месту лечения. Если аптекарь не запрашивает этот документ, лучше не приобретать лекарство в этом месте продаж – оно может быть не лицензированной подделкой.

Сомневаться в подлинности средства есть основания ещё и в случае подозрительно низкой цены. Настоящие таблетки Брилинта купить дёшево нельзя – упаковка 180 шт в дозировке 90 мг приравнивается по своей стоимости к среднемесячной зарплате рядового рабочего не крупного городка. Одной такой пачки хватит практически на 3 месяца, но и в этом случае цена для многих заоблачная.

Брилинта или аналоги – что лучше?

Брилинта – единственное средство, в активе которого присутствует тикагрелор, и в этом её преимущество перед другими лекарствами с аналогичным действием.

Эффект от медикаментов, способных заменить Брилинту, обеспечивает основное вещество, на базе которого и произведены все эти средства. Это – клопидогрел. Он свободно заменит описываемое средство, если организм пациента не принимает тикагрелор. Это выясняется лишь после пробной дозы – при знакомстве с Брилинтой стоит купить одну пластинку для тестового приёма.

Аналоги:

  • Клопидогрел.
  • Плогрель.
  • Лопирел.
  • Эгитромб.
  • Лирта.
  • Клапитакс.
  • Плавикс.
  • Зилт.

Во всех этих средствах дозировка клопидогреля – 75 мг. Ценовая категория гораздо ниже, то есть препараты доступны. Переход с Клопидогреля на Брилинту производится сразу, без подготовки, как и наоборот.

Тикагрелор

Химическое название

Химические свойства

Антиагрегантное средство. Молекулярная масса вещества = 522,6 грамм на моль.

Антиагрегантное.

Тикагрелор выступает в роли селективного антагониста P2Y12-рецепторов АДФ. Средство препятствует развитию АДФ-активированной агрегации тромбоцитов, воздействуя на специфические рецепторы и блокируя передачу сигналов. Лекарство снижает ПАТ в течение получаса, после приема в дозировке 0,18 г.

После приема внутрь вещество хорошо и быстро усваивается, достигая максимальной концентрации в течение 1,5 часа. Метаболизируется до активных метаболитов в течение 2,5 часов в печени. У средства высокая степень связывания с белками в крови. Биодоступность порядка 35%. Период полувыведения активного метаболита составляет 8,5 часов. Выводится лекарство с желчью.

Тикагрелор назначают в комбинации с аспирином для профилактики тромбоза пациентам с острым коронарным синдромом, при нестабильной стенокардии, при инфаркте миокарда.

Лекарство противопоказано к приему:

  • при внутричерепном кровоизлиянии, в том числе в анамнезе;
  • пациентам с тяжелыми или средней тяжести заболеваниями печени;
  • в сочетании с сильными ингибиторами CYP3A4 (кларитромицин, кетоконазол, ритонавир, нефазодон, атазанавир);
  • в детском и подростковом возрасте;
  • при аллергии на данное вещество.

Чаще всего при лечении данным веществом проявляются:

  • одышка, синяки на теле и кровотечение из носа;
  • кровотечение в месте инъекционного введения средства.

Реже могут возникнуть:

  • кровоизлияние внутричерепное, интраокулярное, ретинальное, конъюнктивальное, головокружение;
  • головная боль, кровохаркание, тошнота, язвы и кровотечения из пищеварительного тракта;
  • рвота и примесью крови, гастрит, гингивальные кровотечения;
  • понос, боли в абдоминальной области, несварение желудка;
  • кровотечение из мочевыводящих путей, вагинальное кровотечение.

Редко возникают:

  • парестезия, гиперурикемия, спутанность сознания;
  • вертиго, кровь из ушей, запор, ретроперитонеальные кровотечения;
  • аллергические высыпания и зуд;
  • гемартроз, рост уровня креатинина в крови;
  • травматические кровотечения, в особенности из ран.

Тикагрелор, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Чаще всего препараты Тикагрелора выпускают в виде таблеток и капсул для перорального приема.

Однократная начальная нагрузочная дозировка составляет 0,18 г. Далее рекомендуется принимать по 90 мг средства, 2 раза в день.

Данное вещество, при отсутствии противопоказаний, применяется в комплексе с ацетилсалициловой кислотой (0,075-0,15 г).

Лечение препаратом длительное, его не стоит прерывать раньше положенного срока. Курс лечения составляет врач.

Лекарство обычно хорошо переносится, причем прием высоких дозировок (до 1 грамма) не вызвал каких-либо серьезных побочных действий. Могут наблюдаться побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой и пищеварительной системы, диспноэ.

Сочетанный прием лек. средства с гепарином, аспирином, эноксапарином или десмопрессином не приводит к изменению фармакокинетики Тикагрелора.

Тикагрелор в сочетании с сильными ингибиторами фермента CYP3A4 (кларитромицин, кетоконазол, нефазодон, атазанавир, ритонавир) не назначают.

Не рекомендуется использовать вещество в сочетании с рифампицином, фенитоином, фенобарбиталом, дексаметазоном, карбамазепином и другими индукторами CYP3A4, это может привести к снижению эффективности средства.

Приемлемо назначать Тикагрелор совместно с умеренными ингибиторами CYP3A4, с апрепитантом, ампренавиром, эритромицином, флуконазолом.

Особую осторожность рекомендуется соблюдать при проведении комбинированной терапии данным веществом в сочетании с мощными ингибиторами гликопротеина Р, верапамилом, циклоспорином, хинидином.

Лекарство не рекомендуется сочетать с симвастатином, это может привести к возникновению побочных эффектов симвастатина. Также, в крайнем случае, можно к этой комбинации добавлять ловастатин (более 40 мг). Наблюдается повышение максимальной концентрации метаболитов аторвастатиновой кислоты в крови, однако этот эффект не имеет клинического значения.

Учитывая то, что Тикагрелор является умеренным ингибитором CYP3A4, его не рекомендуется сочетать с субстратами CYP3A4, алкалоидами спорыньи, с цизапридом. Вещество может привести к увеличению экспозиции этих средств.

Комбинация Тикагрелор, этинилэстрадиол и левоноргестрел возможна. При этом не снижается эффективность контрацепции.

Сочетанный прием лекарства с дигоксином приводит к росту максимальной концентрации дигоксина в крови на 75%. Рекомендуется контролировать показатели крови при таком лечении.

С осторожностью сочетают средство с селективными ингибиторами серотонина (с пароксетином, циталопрамом, сертралином). Такая комбинация повышает риск возникновения подкожных кровоизлияний.

Необходимо иметь рецепт.

В течение трех лет.

С особой осторожностью лекарство назначают:

  • при повышенном риске кровотечений;
  • в комбинации с препаратами, повышающими риск развития кровотечений;
  • при предрасположенности к брадикардии;
  • больным бронхиальной астмой и ХОБЛ.

На фоне лечения средством может повыситься уровень креатинина в крови, рекомендуется контролировать работу почек, особенно в преклонном возрасте.

Если ранее у больного был подагрический артрит или гиперурикемия, то лечение препаратом проводится с особой осторожностью.

Нельзя принимать данное вещество с ацетилсалициловой кислотой в дозировке более 0,3 грамм.

При сочетании лекарства с аспирином, если у пациента острый коронарный синдром, это не приводит к росту числа летальных, угрожающих жизни кровотечений.

Вещество способно угнетать трансфузированные тромбоциты в крови.

Известны случаи, когда антифибринолитическая терапия и применение рекомбинантного фактора VIIa усиливали гемостаз. После того, как кровотечение было купировано, терапию Такагрелором можно прервать.

Если лечение лекарственным средством не вызывает развития головокружения и спутанности сознания, то пациенту можно управлять механизмами и водить автомобиль.

Препараты Тикагрелора не назначают при беременности. Вещество и его активные метаболиты имеют свойство экскретироваться с грудным молоком. Поэтому во время лактации терапия данным средством нежелательна. Рекомендуется перейти на искусственное вскармливание.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги Тикагрелора: Brilique, Брилинта, Possia.

Отзывы

Чаще всего лечение проводится средством под торговым названием Брилинта. Многие придерживаются мнения, что этот препарат наиболее эффективный и безопасный в применении из данной группы лекарственных средств. Отзывы в основном положительные. Препарат редко вызывает побочные реакций, чаще всего это общая слабость, одышка или боли в суставах. Некоторых не устраивает высокая стоимость препарата.

Цена Тикагрелора, где купить

Цена Тикагрелора, 90 мг, в виде таблеток Брилинта составляет примерно 4500 рублей за 56 штук.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *