Ко тримоксазол таблетки инструкция

Ко-Тримоксазол

Состав

  • Одна таблетка препарата Ко-Тримоксазол может содержать 20 мг триметоприма и 100 мг сульфаметоксазола или 80 мг триметоприма и 400 мг сульфаметоксазола. Дополнительные составляющие: стеарат магния, картофельный крахмал, кроскармелоза натрия.
  • В 5 мл суспензии препарата Ко-Тримоксазол содержится 40 мг триметоприма и 200 мг сульфаметоксазола. Дополнительные составляющие: метилпарагидроксибензоат, сорбитол, пропилпарагидроксибензоат, банановый ароматизатор, диспергируемая целлюлоза, полисорбат 80, ванильный ароматизатор, вода.

Форма выпуска

Таблетки дозировкой 100/20 выпускаются:

  • 20 штук в банке; одна банка в пачке из картона;
  • 10 штук в ячейковой упаковке; три упаковки в пачке из картона;
  • 10 штук в безъячейковой упаковке; сто упаковок в пачке из картона.

Таблетки дозировкой 400/80 выпускаются:

  • 10 штук в блистере; 1или 2 блистера в пачке из картона;
  • 20 штук в банке; одна банка в пачке из картона;
  • 10 штук в ячейковой упаковке; три упаковки в пачке из картона;
  • 10 штук в безъячейковой упаковке; сто упаковок в пачке из картона.

Формы выпуска суспензии:

  • 100, 50 или 125 грамм суспензии в стеклянном флаконе; один с мерной ложкой в пачке из картона.

Фармакологическое действие

Антибактериальное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Бикомпонентный противомикробный препарат, включающий сульфаметоксазол и триметоприм. Триметоприм стимулирует действие сульфаметоксазола, тормозя превращение дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую кислоту (активная форма), ответственную за обмен белков и деление клетки бактерии. Сульфаметоксазол, похожий по структуре с пара-аминобензойной кислотой, подавляет биосинтез дигидрофолиевой кислоты в клетках бактерий.

Резистентные к препарату микроорганизмы родов Corynebacterium, Treponema, Leptospira, Mycobacterium tuberculosis, Pseudomonas aeruginosa, вирусы.

Препарат подавляет жизнедеятельность кишечной палочки, что вызывает уменьшение биосинтеза рибофлавина, тимина, никотиновой кислоты и витаминов В в кишечнике.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбция достигает 90%. Время наступления максимальной концентрации составляет 2-4 часа. Проникает сквозь гистогематичечкие барьеры, выделяется в грудное молоко. Наибольшие концентрации создаются в легких и моче. Связь с протеинами плазмы составляет 65% у сульфаметоксазола и 46% — у триметоприма.

Сульфаметоксазол трансформируется с образованием ацетилированных метаболитов. Метаболиты не имеют противомикробной активности.

Выводится с мочой в виде метаболитов и в первоначальном виде; малое количество выделяется с калом. Время полувыведения сульфаметоксазола составляет 9-10 часов, триметоприма – 11-12 ч. У пожилых больных или больных с нарушением работы почек данный показатель увеличивается.

Показания к применению

Показания к применению Ко-Тримоксазола:

  • инфекции респираторного тракта: бронхоэктатическая болезнь, пневмоцистная пневмония, бронхит, бронхопневмония, крупозная пневмония;
  • инфекции органов мочеполовой сферы: цистит, уретрит, пиелонефрит, пиелит, эпидидимит, венерическая лимфогранулема, простатит, мягкий шанкр, паховая гранулема, гонорея;
  • инфекции ЛОР-органов: синусит, средний отит, ангина, ларингит, скарлатина;
  • инфекции кожи: фурункулез, акне, раневые инфекции, пиодермия.
  • кишечные инфекции: паратиф, брюшной тиф, холера, сальмонеллоносительство, холецистит, дизентерия, гастроэнтериты, холангит;
  • южноамериканский бластомикоз, остеомиелит, малярия, бруцеллез, токсоплазмоз.

Противопоказания

  • Апластическая анемия.
  • Печеночная либо почечная недостаточность.
  • Гиперчувствительность к компонентам препарат и иным сульфаниламидам.
  • Агранулоцитоз, лейкопения.
  • Недостаток глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
  • Возраст менее 6 лет при введении внутримышечно.
  • Возраст менее 3 месяцев при пероральном приеме.
  • B12-дефицитная анемия.
  • Беременность или лактация.
  • Гипербилирубинемия у детей.

Рекомендовано с осторожностью использовать препарат при бронхиальной астме, поражениях щитовидной железы, недостатке фолиевой кислоты.

Побочные действия

  • Расстройства со стороны нервной деятельности: головокружение, депрессия, асептический менингит, апатия, головная боль, тремор, периферические невриты.
  • Расстройства со стороны дыхания: легочные инфильтраты, бронхоспазм.
  • Расстройства со стороны пищеварения: рвота, тошнота, боль в животе, диарея, снижение аппетита, стоматит, гастрит, глоссит, холестаз, гепатит, повышение содержания трансаминаз печени, псевдомембранозный энтероколит, гепатонекроз.
  • Расстройства со стороны кроветворения: нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия.
  • Расстройства со стороны выделительной системы: кристаллурия, полиурия, нарушение работы почек, гематурия, гиперкреатининемия, увеличение содержания мочевины, интерстициальный нефрит, токсическая нефропатия.
  • Расстройства со стороны костно-мышечного аппарата: боли в мышцах и суставах.
  • Аллергические реакции: зуд, сыпь, синдром Лайелла, аллергический миокардит, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек, экссудативная мультиформная эритема, увеличение температуры тела, фотосенсибилизация, гиперемия склер.
  • Локальные реакции: болезненность в области введения, тромбофлебит.
  • Прочие расстройства: гипогликемия.

Инструкция по применению Ко-Тримоксазола (Способ и дозировка)

Препарат применяется перорально.

Ко-Тримоксазол, инструкция по применению

Взрослым и детям от 12 лет обычно назначают 960 мг (суммарная доза двух составляющих) препарата в таблетках однократно либо 480 мг дважды в день.

При тяжелых инфекциях рекомендуют принимать 480 мг трижды в сутки, при инфекциях хронического типа поддерживающая доза составляет 480 мг дважды в сутки.

Детям до 2 лет назначают 120 мг дважды в сутки, 2-5 лет – 120-240 мг дважды в сутки, 6-11 лет – 240-480 мг дважды в сутки.

Суспензию обычно назначают следующим образом:

  • детям 3-6 месяцев рекомендуют принимать 120 мг дважды в сутки;
  • детям 7-36 месяцев – 120-240 мг дважды в сутки;
  • детям 4-7 лет — 240-480 мг дважды в сутки;
  • детям 7-11 лет — 480 мг дважды в сутки;
  • лицам от 12 лет — 960 мг дважды в сутки.

Наименьшая длительность лечения равна 4 дням; после купирования симптомов лечение продолжают еще 2 дня. При инфекциях хронического характера курс лечения обычно более длительный. При паратифе или брюшном тифе он составляет до трех месяцев, а при остром бруцеллезе обычно длится 3-4 недели.

Для предупреждения рецидивов хронических урологических инфекций лицам старше 12 лет рекомендуют по 480 мг ежедневно на ночь, лицам младше 12 лет препарат рекомендуют из расчета 12 мг/кг/сут. длительность лечения составляет 4-12 месяцев.

Курс терапии острого цистита у лиц 7-16 лет: 480 мг дважды в день на протяжении трех дней.

При гонорее рекомендовано принимать по 1920-2880 мг в день разделенных на 3 приема.

В случае аллергии к Пенициллину при гонорейном фарингите назначают 4320 мг ежедневно на протяжении 5 дней.

Передозировка

Признаки передозировки: рвота, тошнота, головокружение, кишечная колика, головная боль, депрессия, сонливость, обморочные состояния, нарушение зрения, спутанность сознания, гематурия, лихорадка, кристаллурия, лейкопения, тромбоцитопения, мегалобластная анемия, желтуха.

Терапия передозировки: промывание желудка, прием жидкости, введение кальция фолината по 5-15 мг в день, при необходимости разрешено проведение гемодиализа.

Взаимодействие

Препарат повышает эффекты гипогликемических средств, непрямых антикоагулянтов и Метотрексата.

Диуретики при одновременном приеме с препаратом увеличивают вероятность тромбоцитопении.

Ко-Тримоксазол замедляет печеночный метаболизма фенитоина и Варфарина, стимулируя их эффект.

Рифампицин уменьшает время полувыведения триметоприма.

Фенитоин и барбитураты усиливают проявления недостатка фолиевой кислоты.

Между диуретиками, пероральными гипогликемическими средствами и противомикробными сульфаниламидами не исключено развитие перекрестных реакций гиперчувствительности.

Препараты, угнетающие кроветворение, при одновременном приеме с Ко-Тримоксазолом увеличивают вероятность миелосупрессии.

Колестирамин тормозит всасывание препарата, поэтому его следует употреблять через час после или за 5-6 часов до применения Ко-Тримоксазола.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Хранить в сухом и темном месте при температуре 15–25°C. Беречь от детей.

Срок годности

5 лет.

Особые указания

Рекомендуется исследовать содержание сульфаметоксазола в крови каждые 3 дня перед очередным приемом. Если содержание сульфаметоксазола выше 150 мкг/мл, то терапию необходимо прекратить пока оно не понизится до 120 мкг/мл.

При продолжительном (свыше месяца) лечении нужны периодические анализы крови, так как существует вероятность появления гематологических изменений. Эти изменения обратимы при приеме фолиевой кислоты в дозе 3-6 мг в день.

Для предотвращения кристаллурии нужно поддерживать достаточный диурез. Риск токсических и аллергических расстройств при приеме сульфаниламидов значительно повышается при ослаблении функции почек.

Также на фоне лечения нецелесообразно употреблять в пищу продукты, включающие ПАБК в больших количествах, например, шпинат, цветная капуста, морковь, бобовые, помидоры.

Во время лечения нужно избегать сильного солнечного и УФ-облучения.

У больных СПИДом риск появления побочных эффектов существенно выше.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Детям

Пероральный прием препарата разрешен пациентам с 3 месяцев. Детям лекарство назначают по строгим показаниям и согласно рекомендованному в разделе «Инструкция по применению Ко-Тримоксазола» режиму дозирования.

При беременности и лактации

Препарат запрещено использовать в указанные периоды.

Отзывы о Ко-Тримоксазоле

Отзывы о препарате свидетельствуют о его высокой эффективности в отношении вышеперечисленных показаний, однако применить его следует с осторожностью из-за высокой токсичности и способности подавлять кроветворную функцию.

Цена Ко-Тримоксазола, где купить

Цена Ко-Тримоксазола 480 мг №20 в России начинается с 16 рублей, а цена 100 г суспензии составляет 42-50 рублей.
Рецепт на латинском, выписываемый на приеме, содержит такое название препарата: Co-trimoxazoli.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия

ЗдравСити

  • КО-Тримоксазол таблетки 480мг 10 шт.ОАО «Фармстандарт-Лексредства» 26 руб.заказать

показать еще

Ко-тримоксазол — инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 120 мг и 480 мг, суспензия для приема внутрь 240 мг) лекарства для лечения уретрита, цистита и других инфекций у взрослых, детей и при беременности. Состав

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Ко-тримоксазол. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Ко-тримоксазола в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Ко-тримоксазола при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения уретрита, цистита, бронхита и других инфекционных заболеваний у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Ко-тримоксазол — комбинированный противомикробный препарат, состоящий из сульфаметоксазола и триметоприма. Сульфаметоксазол, сходный по строению с парааминобензойной кислотой (ПАБК), нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению ПАБК в ее молекулу. Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую — активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки.

Является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, активен в отношении следующих микроорганизмов: Streptococcus spp. (стрептококк) (гемолитические штаммы более чувствительны к пенициллину), Staphylococcus spp. (стафилококк), Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (кишечная палочка) (включая энтеротоксогенные штаммы), Salmonella spp. (сальмонелла) (включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (включая ампициллиноустойчивые штаммы), Listeria spp. (листерия), Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp. (клебсиелла), Proteus spp. (протей), Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (микобактерия) (в т.ч. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila (легионелла), Providencia, некоторыевиды Pseudomonas (кроме Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp. (шигелла), Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; Chlamydia spp. (хламидия) (в т.ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); простейшие: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, патогенныегрибы, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.

Устойчивы к препарату: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., вирусы.

Угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, что приводит к уменьшению синтеза тимина, рибофлавина, никотиновой кислоты и др. витаминов группы В в кишечнике.

Состав

Сульфаметоксазол + Триметоприм + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

При пероральном приеме абсорбция — 90%. Хорошо распределяется в организме. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), плацентарный барьер и в грудное молоко. В легких и моче создает концентрации, превышающие содержание в плазме. В меньшей степени накапливается в бронхиальном секрете, влагалищных выделениях, секрете и ткани предстательной железы, жидкости среднего уха (при его воспалении), спинномозговой жидкости, желчи, костях, слюне, водянистой влаге глаза, грудном молоке, интерстициальной жидкости. Связь с белками плазмы — 66% у сульфаметоксазола, у триметоприма — 45%. В большей степени метаболизируется сульфаметоксазол с образованием ацетилированных производных. Метаболиты не обладают противомикробной активностью. Выводится почками в виде метаболитов (80% в течение 72 ч) и в неизмененном виде (20% сульфаметоксазола, 50% триметоприма); незначительное количество — через кишечник.

Показания

  • инфекции мочеполовых органов: уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит, эпидидимит, гонорея (мужская и женская), мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема, паховая гранулема;
  • инфекции дыхательных путей: бронхит (острый и хронический), бронхоэктатическая болезнь, крупозная пневмония, бронхопневмония, пневмоцистная пневмония;
  • инфекции ЛОР-органов: средний отит, синусит, ларингит, ангина; скарлатина;
  • инфекции ЖКТ: брюшной тиф, паратиф, сальмонеллоносительство, холера, дизентерия, холецистит, холангит, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами Escherichia coli;
  • инфекции кожи и мягких тканей: акне, фурункулез, пиодермия, раневые инфекции;
  • остеомиелит (острый и хронический) и др. остеоартикулярные инфекции;
  • бруцеллез (острый);
  • южноамериканский бластомикоз;
  • малярия (Plasmodium falciparum);
  • токсоплазмоз (в составе комплексной терапии).

Формы выпуска

Таблетки 120 мг и 480 мг.

Суспензия для приема внутрь 240 мг.

Других лекарственных форм, будь то капсулы, мазь или крем на момент публикации препарата в Справочнике не существовало.

Инструкция по применению и режим дозирования

Внутрь, внутривенно, внутримышечно. В каждой лекарственной форме количественное соотношение триметоприма и сульфаметоксазола 1:5.

Внутрь (таблетки), взрослым и детям старше 12 лет — 960 мг однократно, или 480 мг 2 раза в сутки. При тяжелом течении инфекций — по 480 мг 3 раза в сутки, при хронических инфекциях поддерживающая доза — 480 мг 2 раза в сутки. Дети 1-2 лет — 120 мг 2 раза в сутки, 2-6 лет — 120-240 мг 2 раза в сутки, 6-12 лет — 240-480 мг 2 раза в сутки.

Минимальная длительность лечения — 4 дня; после исчезновения симптомов терапию продолжают в течение 2 дней. При хронических инфекциях курс лечения более длительный. При остром бруцеллезе — 3-4 недели, при брюшном тифе и паратифе — 1-3 месяца.

Для профилактики рецидивов хронических инфекций мочевыводящих путей взрослым и детям старше 12 лет — 480 мг 1 раз в сутки на ночь, детям до 12 лет — 12 мг/кг в сутки. Продолжительность лечения — 3-12 месяцев. Курс лечения острого цистита у детей 7-16 лет — 480 мг 2 раза в сутки в течение 3 дней.

При гонорее — 1920-2880 мг в сутки за 3 приема.

При гонорейном фарингите (при повышенной чувствительности к пенициллину) — 4320 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней. При пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, — 120 мг/кг в сутки с интервалом 6 ч в течение 14 дней.

Парентерально: внутримышечно взрослым и детям старше 12 лет — 480 мг каждые 12 ч, дети 6-12 лет — 240 мг каждые 12 ч.

Внутривенно капельно (в виде капельницы), взрослым и детям старше 12 лет — 960-1920 мг каждые 12 ч, дети 6-12 лет — 480 мг 2 раза в сутки; 6 месяцев-5 лет — 240 мг 2 раза в сутки; 6 недель-5 месяцев — 120 мг 2 раза в сутки.

Для достижения максимальной эффективности постоянная концентрация триметоприма в плазме или сыворотке должна поддерживаться на уровне 5 мкг/мл или выше.

Малярия, вызываемая Plasmodium falciparum, — внутривенные инфузии (1920 мг 2 раза в сутки) в течение 2 дней. Детям потребуется соответственно сниженная доза.

Для достижения более высоких концентраций в спинномозговой жидкости вводят в/в капельно (растворив в 200 мл растворителя) в течение 1 ч 2 раза в сутки.

При почечной недостаточности доза зависит от величины КК: при КК свыше 25 мл/мин — стандартная доза; при 15-25 мл/мин — стандартная доза в течение 3 дней, затем половину стандартной дозы. При КК менее 15 мл/мин назначают половину стандартной дозы только на фоне гемодиализа.

Растворять в следующих пропорциях непосредственно перед введением: 480 мг (5 мл раствора для инфузий) на 125 мл, 960 мг (10 мл) — на 250 мл, 1440 мг (15 мл) — на 500 мл инфузионного раствора.

При появлении помутнения или кристаллизации раствора до или во время инфузии смесь использовать нельзя. Продолжительность введения — 1-1.5 ч (должна согласовываться с потребностями больного в жидкости).

При необходимости ограничения в объеме вводимой жидкости вводят в более высоких концентрациях — 5 мл растворяют в 50-75 мл 5% раствора декстрозы в воде. При тяжелом течении инфекций во всех возрастных группах доза может быть увеличена на 50%.

Побочное действие

  • головная боль;
  • головокружение;
  • асептический менингит;
  • депрессия;
  • апатия;
  • тремор;
  • периферические невриты;
  • бронхоспазм;
  • легочные инфильтраты;
  • тошнота, рвота;
  • снижение аппетита;
  • диарея;
  • гастрит;
  • боль в животе;
  • глоссит, стоматит;
  • холестаз;
  • повышение активности печеночных трансаминаз;
  • гепатит;
  • гепатонекроз;
  • псевдомембранозный энтероколит;
  • лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия;
  • полиурия;
  • интерстициальный нефрит;
  • нарушение функции почек;
  • кристаллурия;
  • гематурия (кровь в моче);
  • повышение концентрации мочевины;
  • гиперкреатининемия;
  • токсическая нефропатия с олигурией и анурией;
  • артралгия;
  • миалгия;
  • зуд;
  • фотосенсибилизация;
  • сыпь;
  • мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона);
  • токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла);
  • эксфолиативный дерматит;
  • аллергический миокардит;
  • повышение температуры тела;
  • ангионевротический отек;
  • гиперемия склер;
  • тромбофлебит (в месте венопункции);
  • болезненность в месте введения;
  • гипогликемия.

Противопоказания

  • гиперчувствительность (в т.ч. к сульфаниламидам);
  • печеночная недостаточность;
  • почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин);
  • апластическая анемия;
  • B12-дефицитная анемия;
  • агранулоцитоз, лейкопения;
  • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • беременность;
  • период лактации;
  • возраст до 6 лет (для в/м введения);
  • детский возраст (до 3 месяцев — для приема внутрь);
  • гипербилирубинемия у детей.

Применение при беременности и кормлении грудью

Ко-тримоксазол противопоказан при беременности и в период лактации.

Применение у детей

Детям препарат назначают по показаниям и согласно рекомендованному режиму дозирования. Внутримышечное введение противопоказано в возрасте до 6 лет, прием внутрь — детям до 3 месяцев.

Применение у пожилых пациентов

У пожилых и пациентов с нарушением функции почек период полувыведения увеличивается.

Особые указания

Желательно определять концентрацию сульфаметоксазола в плазме каждые 2-3 дня непосредственно перед очередным вливанием. Если концентрация сульфаметоксазола превышает 150 мкг/мл, лечение должно быть прервано до тех пор, пока она не снизится ниже 120 мкг/мл.

При длительных (свыше месяца) курсах лечения необходимы регулярные анализы крови, поскольку существует вероятность возникновения гематологических изменений (чаще всего асимптоматических). Эти изменения могут быть обратимы при назначении фолиевой кислоты (3-6 мг в сутки), что существенно не нарушает противомикробной активности препарата. Особая осторожность должна проявляться при лечении пожилых больных или больных с подозрением на исходную нехватку фолатов. Назначение фолиевой кислоты целесообразно также при длительном лечении в высоких дозах.

Для профилактики кристаллурии рекомендуется поддерживать достаточный объем выделяемой мочи. Вероятность токсических и аллергических осложнений сульфаниламидов значительно увеличивается при снижении фильтрационной функции почек.

Нецелесообразно также на фоне лечения употреблять пищевые продукты, содержащие в больших количествах ПАБК, — зеленые части растений (цветная капуста, шпинат, бобовые), морковь, помидоры.

Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ-облучения.

Риск побочных эффектов значительно выше у больных ВИЧ-СПИДом.

Не рекомендуется применять при тонзиллитах и фарингитах, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, из-за широко распространенной резистентности штаммов.

Лекарственное взаимодействие

Фармацевтически совместим со следующими лекарственными средствами: декстроза для в/в инфузий 5 и 10%, левулоза для в/в инфузий 5%, натрия хлорид для в/в инфузий 0.9%, смесь 0.18% натрия хлорида и 4% декстрозы для в/в инфузий, 6% декстран 70 для в/в инфузий в 5% декстрозе или в 0.9% растворе натрия хлорида, 10% декстран 40 для в/в инфузий в 5% декстрозе или в 0.9% растворе натрия хлорида, раствор Рингера для инъекций.

Увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов, а также действие гипогликемических лекарственных средств и метотрексата.

Снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его период полувыведения на 39%) и варфарина, усиливая их эффект.

Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений).

Рифампицин сокращает период полувыведения триметоприма.

Пириметамин в дозах, превышающих 25 мг в неделю, увеличивает риск развития мегалобластной анемии.

Диуретики (чаще тиазиды) увеличивают риск развития тромбоцитопении.

Снижают эффект бензокаин, прокаин, прокаинамид (и других лекарственных средств, в результате гидролиза которых образуется ПАБК).

Между диуретиками (тиазиды, фуросемид и др.) и пероральными гипогликемическими лекарственными средствами (производные сульфонилмочевины), с одной стороны, и противомикробными сульфаниламидами — с другой, возможно развитие перекрестной аллергической реакции.

Фенитоин, барбитураты, ПАСК усиливают проявления дефицита фолиевой кислоты.

Производные салициловой кислоты усиливают действие.

Колестирамин снижает абсорбцию, поэтому его следует принимать через 1 ч после или за 4-6 ч до приема Ко-тримоксазола.

Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Аналоги лекарственного препарата Ко-тримоксазол

Структурные аналоги по действующему веществу:

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

«Ко-тримоксазол»: инструкция по применению, показания, форма выпуска, аналоги, отзывы

  • 3 Декабря, 2019
  • Инфекционные
  • Ульяна Романова

«Ко-тримоксазол» — это довольно известный противомикробный синтетический препарат широкого спектра действия. Его применение позволяет добиться бактерицидного эффекта. Назначают данный препарат при самых разных состояниях и заболеваниях, а каких именно – вы узнаете из статьи.

В одной таблетке содержится триметоприм (20 или 80 мг) и сульфаметоксазол (100 или 400 мг). Выпускается препарат в различных дозировках, а потому подбирать его необходимо в соответствии с врачебными показаниями.

Присутствуют и дополнительные составляющие – это кроскармелоза натрия, картофельный крахмал и стеарат магния.

Еще «Ко-тримоксазол», инструкция по применению которого будет изучена далее, выпускается в виде суспензии. В 5 мл данного изделия содержится сульфаметоксазол (200 мг) и триметоприм (40 мг).

Дополнительно в состав входит вода, метилпарагидроксибензоат, полисорбат 80, пропилпарагидроксибензоат, диспергируемая целлюлоза, а также ароматизатор.

Действие

Рассматриваемый препарат является комбинированным противомикробным средством, оказывающим действие широкого спектра. Многих интересует вопрос: это антибиотик или нет? «Ко-тримоксазол» состоит из двух компонентов. И получают их синтетическим способом, поэтому традиционно его антибиотиком не называют, пусть само лекарство и является препаратом anti-bio — антиинфекционным.

Что касательно действия? Сульфаметоксазол производит бактериостатический эффект, связанный с ингибированием утилизации ПАБК и последующим нарушением процесса формирования дигидрофолиевой кислоты в патогенных клетках. А триметоприм ингибирует фермент, принимающий участие в метаболизме фолиевой кислоты. Что происходит в результате? Дигидрофолат превращается в тетрагидрофолат.

Говоря простым языком, «Ко-тримоксазол» помогает заблокировать две стадии биосинтеза пуринов и нуклеиновых кислот. А ведь именно они необходимы для роста и последующего размножения бактерий.

Фармакокинетика

Абсорбируется «Ко-тримоксазол» на 90 %. Время, за которое в организме достигается максимальная концентрация вещества, составляет от 1 до 4 часов. Терапевтический уровень активного вещества сохраняется после однократного приема на протяжении 7 часов.

В организме средство распределяется хорошо. Активные компоненты проникают везде – через плацентарный барьер, через ГЭБ, даже в грудное молоко. В моче и легких достигают концентрации, которая значительно превышает содержание их в плазме.

Наименьшее количество активных веществ наблюдается в выделениях из предстательной железы, бронхов, половых органов, среднего уха, а также в слюне, спинномозговой жидкости, костях, желчи и интерстициальной жидкости.

С белками сульфаметоксазол связывается на 66 %, а триметоприм – на 45 %. Важно отметить, что в наибольшей степени активные вещества метаболизируются с образованием ацетилированных производных.

Выводится препарат почками – в виде метаболитов 80 % и в неизменном виде 20 %. Важно отметить, что остатки медикамента не обладают антибактериальной активностью.

Показания

Перед тем как перейти к изучению инструкции по применению «Ко-тримоксазола», стоит перечислить состояния, при которых обычно назначают данный препарат. Его применение оправдано, если диагностировано что-то из перечисленного:

  • Инфекции дыхательных путей.
  • Обостренный хронический бронхит.
  • Пневмоцистная пневмония (в целях профилактики данного заболевания также назначается).
  • Инфекции мочеполовых органов без осложнений. В том числе и те, которые вызваны высокочувствительными штаммами.
  • Инфекции, затронувшие ЖКТ. Как правило, это диарея путешественников и шигеллез.
  • Инфекции, которые поразили лор-органы, в частности острый средний отит.

На самом деле, если делать развернутый список, он будет намного внушительнее. К показаниям также относятся гастроэнтериты, брюшной тиф, синусит, ангина, скарлатина, гонорея, холангит, холецистит и еще десятки прочих заболеваний.

Но, как бы там ни было, препарат все равно назначает врач после проведения детального обследования пациента и изучения результатов лабораторных анализов. Препарат может не подойти для лечения даже того заболевания, которое есть в списке, если оно было спровоцировано возбудителем, являющимся устойчивым к активным компонентам «Ко-тримоксазола».

Их довольно-таки много, почему и запрещается самовольно начинать принимать обсуждаемый препарат. Таблетки и суспензию «Ко-тримоксазол» нельзя употреблять при таких состояниях, как:

  • Повышенная чувствительность ко входящим в состав веществам.
  • Мультиформная экссудативная эритема.
  • Иммунная тромбоцитопения (действующая или имеющаяся в анамнезе). Не важно, чем именно она индуцирована – триметопримом и/или сульфонамидами.
  • Дефицит цитозольного фермента, известного как люкозо-6-фосфат дегидрогеназа.
  • Изменения крови патологического характера. Это может быть мегалобластическая анемия, гранулоцитопения или тромбоцитопения.
  • Лактационный период.
  • Применение дофетилида – препарата третьего класса антиаритмических средств.
  • Почечная недостаточность с клиренсом креатинина, составляющим менее 15 мл/мин. При таком состоянии обычно просто невозможно оценить функциональное состояние парного органа и понять, в каких концентрациях содержится сульфаметоксазол и триметоприм.
  • Тяжелая печеночная недостаточность, желтуха, гепатит и прочие паренхиматозные повреждения органа.
  • Порфирия острого характера.

Еще запрещено принимать таблетки «Ко-тримоксазол» детям в возрасте до 2 лет. Им врач может разрешить только суспензию. Однако малышам в возрасте до 2 месяцев или до 6 недель (рожденных от матерей с ВИЧ-инфекцией) не рекомендуется принимать средство даже в таком виде.

Разумеется, во время беременности прием препарата также запрещен, ибо у его активных компонентов очень высокая усваиваемость.

Дозировка

Разобравшись с показаниями к применению «Ко-тримоксазола», можно перейти и к этой теме. Дозировка, впрочем, определяется в индивидуальном порядке, в зависимости от личных особенностей пациента.

В среднем для всех пациентов старше 12 лет назначается прием от 0,4 до 2 грамм препарата каждые 12 часов. Курс лечения может длиться от 5 до 14 дней.

Для малышей, находящихся в младшем возрасте, дозировки такие:

  • От 2 до 5 месяцев — дважды в сутки по 100 мг.
  • От полугода до 5 лет — 2 раза в день по 200 мг.
  • От 6 до 12 лет — дважды в сутки по 400 мг.

Совсем маленьким детям дозировку подбирают, исходя из массы их тела, а также с учетом клинической ситуации.

Если врач назначил не таблетки «Ко-тримоксазол», а инъекции, то тогда каждые 12 часов взрослому пациенту нужно вводить препарат в количестве от 0,8 до 1,6 г. Такое лечение длится 5 суток. Потом пациента, как правило, переводят на таблетки.

Важно помнить, что максимальная суточная доза препарата составляет 3,6 г.

Побочные эффекты

Они возникнут, если пациент начнет самовольно принимать препарат или пренебрегать врачебными рекомендациями. Вот с чем придется в таком случае столкнуться:

  • ЖКТ: холестатический гепатит, тошнота, диарея, рвота, псевдомембранозный колит и глоссит.
  • Аллергия: отек Квинке, синдромы Лайелла или Стивенса — Джонсона, сыпь.
  • Кровеносная система: мегалобластная анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, нейтропения.
  • Местные реакции: при внутривенном введении может возникнуть флебит.
  • Мочевыделительная система: интерстициальный нефрит, гематурия, кристаллурия.

Из других побочных эффектов можно отметить нарушения щитовидной железы и даже пурпуру.

Применение во время беременности

Как уже упоминалось ранее, оба действующих вещества препарата проникают через плацентарный барьер, что чревато смешиванием этих компонентов с грудным молоком.

Разумеется, применение «Ко-тримоксазола» при беременности противопоказано. Иначе могут возникнуть последствия в виде гемолитической анемии и ядерной желтухи у будущего ребенка. Сама женщина тоже в таком случае подвергается опасности – она может столкнуться с жировой инфильтрацией печени.

Медикамент врач может назначить в очень редких случаях – когда его вероятная польза может быть выше возможного риска, и только после родов. И то, в период терапии женщине придется отказаться от вскармливания.

Лечение при прочих нарушениях

С осторожностью препарат применяется, если у человека имеются патологии, связанные с печенью. Категорически запрещен медикамент в том случае, если нарушения функции печени ярко выражены. То же самое касается почечных заболеваний.

Если врач все-таки прописал пациенту парентеральное применение «Ко-тримоксазола», то ему придется каждые 2-3 дня перед очередным уколом измерять уровень содержащегося в плазме крови сульфаметоксазола. Терапия немедленно прекращается, если выявляется концентрация свыше 150 мкг/мл. Возобновить лечение разрешается, если уровень упадет до 120 мкг/мл.

Если лечение назначается пожилым пациентам, то им также параллельно прописывается фолиевая кислота. Это нужно для укрепления иммунитета, поскольку у взрослых людей увеличивается риск развития побочных реакций.

Пациентам с дефицитом фолиевой кислоты нужно аккуратно принимать «Ко-тримоксазол». Если человек вынужден проводить длительное лечение препаратом, ему необходимо систематически сдавать периферическую кровь на анализ, а также проверять состояние своих почек и печени.

Также, принимая «Ко-тримоксазол», надо пить много чистой питьевой воды. Это поможет избежать кристаллурии.

Плюсы

Оставленные о «Ко-тримоксазоле» отзывы в большинстве своем положительные, хотя некоторые пациенты отмечают и минусы. Но начнем мы с плюсов. Вот что людям, принимавшим данный препарат, в нем нравится:

  • Низкая цена. Упаковка, содержащая в себе 10 таблеток, стоит всего лишь 25 рублей (в среднем).
  • Это превосходный аналог «Бисептола», который действует ничуть не хуже, а стоит ощутимо меньше. К тому же в аптеках «Ко-тримоксазол» найти можно всегда. А вот «Бисептол» — нет.
  • Всего лишь за одну неделю медикамент может вылечить даже тяжелое заболевание дыхательных путей, пневмонию, например.
  • С инфекциями мочеполовой системы препарат также справляется быстро. Цистит – очень распространенная проблема у женщин, но они говорят, что уже в первый день после начала применения «Ко-тримоксазола» замечается результат в виде ослабевающих болей. А через 5 суток от заболевания не остается и следа. Популярные средства ощутимо уступают этому препарату – после применения «Ко-тримоксазола» цистит не возвращается.
  • Суспензия приятная на вкус, а потому дети принимают лекарство спокойно, без истерик.

Минусы

Но, как говорилось ранее, негативные отзывы тоже существуют. Вот некоторые минусы, которые пациенты отмечают чаще всего:

  • Лекарство подходит далеко не каждому человеку. Если вам не повезло, то «Ко-тримоксазол» как минимум не окажет никакого действия.
  • Всегда есть риск возникновения побочных эффектов. У многих людей пропадал аппетит и появлялась тошнота, изжога, боли в желудке, а потом УЗИ показывало еще и увеличение печени.
  • Организм привыкает к препарату. Многие пациенты отмечают, что поначалу им для излечения от заболевания хватало курса длительностью в 4 дня, а потом приходилось увеличивать сроки приема.
  • Суспензия немного вязкая и густая, из-за чего плохо стекает по мерной ложечке – «отправить» лекарство такой консистенции в рот совсем маленькому и подвижному ребенку проблематично.
  • Ни в коем случае нельзя принимать средство на голодный желудок. Многие пациенты признавались: после совершения такой ошибки их сразу одолевала тошнота и тянуло «очиститься».

А еще некоторые недовольны, что не существует свечей и мази «Ко-тримоксазол». Особенно женщины. Говорят, что при помощи мази было бы удобнее лечиться от мочеполовых заболеваний. А так, если верить некоторым женщинам, им врачи рекомендуют смачивать таблетку и применять местно – вводя внутрь в качестве свечи. Но это уже нюансы производства, а не недостаток.

Аналоги «Ко-тримоксазола»

Их также необходимо перечислить. Не всегда удается найти в аптеках нужный препарат, и врачи, учитывая данный факт, могут прописать несколько на выбор. Аналогами «Ко-тримоксазола» являются такие медикаменты:

  • «Бисептол».
  • «Сулотрим».
  • «Котрифарм 480».
  • «Синерсул».
  • «Двасептол».
  • «Метосульфабол».
  • «Бактрим».
  • «Дуо-Септол».
  • «Ориприм».
  • «Брифесептол».
  • «Тримезол».
  • «Септрин».
  • «Гросептол».
  • «Бактрим форте».
  • «Суметролим».

Перечисленные средства являются полными аналогами рассматриваемого препарата по составу. Отличается стоимость и страна-производитель.

Но еще есть медикаменты, схожие по действию. Самым близким к «Ко-тримоксазолу» является «Стрептоцид». Их схожесть по действию достигает 46 %.

Ко-тримоксазол [Сульфаметоксазол + Триметоприм] (Co-trimoxazole [sulfamethoxazole + trimethoprim])

  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия веществ Ко-тримоксазол
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности веществ Ко-тримоксазол
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Связанные новости
  • Торговые названия

Русское название

Ко-тримоксазол

Латинское название веществ Ко-тримоксазол

Co-trimoxazolum (род. Co-trimoxazoli )

Химическое название

Триметоприм* и сульфаметоксазол* в массовом соотношении 1:5

Фармакологическая группа веществ Ко-тримоксазол

  • Сульфаниламиды

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • A00.9 Холера неуточненная
  • A01.0 Брюшной тиф
  • A01.4 Паратиф неуточненный
  • A02 Другие сальмонеллезные инфекции
  • A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная)
  • A23.9 Бруцеллез неуточненный
  • A39 Менингококковая инфекция
  • A42 Актиномикоз
  • A54 Гонококковая инфекция
  • A55 Хламидийная лимфогранулема (венерическая)
  • A56 Другие хламидийные болезни, передающиеся половым путем
  • A57 Шанкроид
  • A74 Другие болезни, вызываемые хламидиями
  • A75 Сыпной тиф
  • B49 Микоз неуточненный
  • B58 Токсоплазмоз
  • B59 Пневмоцистоз
  • G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
  • G04 Энцефалит, миелит и энцефаломиелит
  • H60 Наружный отит
  • H66 Гнойный и неуточненный средний отит
  • H70 Мастоидит и родственные состояния
  • J02.9 Острый фарингит неуточненный
  • J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)
  • J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
  • J11 Грипп, вирус не идентифицирован
  • J18 Пневмония без уточнения возбудителя
  • J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная
  • J32 Хронический синусит
  • J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический
  • J42 Хронический бронхит неуточненный
  • J47 Бронхоэктатическая болезнь
  • J85 Абсцесс легкого и средостения
  • J86 Пиоторакс
  • K29.5 Хронический гастрит неуточненный
  • K52 Другие неинфекционные гастроэнтериты и колиты
  • K81 Холецистит
  • K83.0 Холангит
  • L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
  • L03 Флегмона
  • L08.0 Пиодермия
  • L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
  • M60.0 Инфекционные миозиты
  • M65 Синовиты и тендосиновиты
  • M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия
  • M71.0 Абсцесс синовиальной сумки
  • M71.1 Другие инфекционные бурситы
  • M86 Остеомиелит
  • N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический
  • N15 Другие тубулоинтерстициальные болезни почек
  • N30 Цистит
  • N34 Уретрит и уретральный синдром
  • N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
  • N41.9 Воспалительная болезнь предстательной железы неуточненная
  • N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках
  • N70 Сальпингит и оофорит
  • N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные
  • N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+)
  • N74.4 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные хламидиями (A56.1+)
  • R09.1 Плеврит
  • T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
  • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Фармакология

Фармакологическое действие — бактерицидное, антибактериальное широкого спектра, противопротозойное.

Активен в отношении ряда грамположительных (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides) и грамотрицательных (Enterobacteriaceae — Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Yersinia spp.; Haemophilus ducreyi, некоторых штаммов H.influenzae, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Brucella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., некоторых штаммов Escherichia coli, Vibrio cholerae, Citrobacter spp., Neisseria spp.) микроорганизмов, а также Moraxella catarrhalis, Pneumocystis carinii, Toxoplasma gondii, в т.ч. устойчивых к сульфаниламидам.

Механизм действия обусловлен двойным блокирующим влиянием на метаболизм бактерий. Сульфаметоксазол, сходный по строению с ПАБК, захватывается микробной клеткой и препятствует включению ПАБК в молекулу дигидрофолиевой кислоты. Триметоприм обратимо ингибирует дигидрофолатредуктазу бактерий, нарушает синтез тетрагидрофолиевой кислоты из дигидрофолиевой, образование пуриновых и пиримидиновых оснований, нуклеиновых кислот; подавляет рост и размножение микроорганизмов.

В связи с угнетением жизнедеятельности кишечной палочки уменьшается синтез тиамина, рибофлавина, никотиновой кислоты и других витаминов B-комплекса в кишечнике.

После приема внутрь оба компонента быстро и почти полностью абсорбируются в ЖКТ. Cmax в крови достигается через 1–4 ч, антибактериальная концентрация сохраняется в течение 7 ч; спустя 24 ч после однократного приема в плазме определяются небольшие количества. Равновесная концентрация в плазме регистрируется через 2–3 дня. 44% триметоприма и 70% сульфаметоксазола находятся в связанном с белками плазмы состоянии. Оба вещества биотрансформируются в печени (ацетилирование) с образованием неактивных метаболитов. Равномерно распределяются в организме, проходят через гистогематические барьеры, создают в легких и моче концентрации, превышающие содержание в плазме. В меньшей степени накапливаются в бронхиальном секрете, влагалищных выделениях, секрете и ткани предстательной железы, жидкости среднего уха, спинномозговой жидкости, желчи, костях, слюне, водянистой влаге глаза, грудном молоке, интерстициальной жидкости. Имеют одинаковую скорость элиминации, T1/2 — 10–11 ч. У детей T1/2 существенно меньше и зависит от возраста: до 1-го года — 7–8 ч, 1–10 лет — 5–6 ч. У пожилых и пациентов с нарушением функции почек T1/2 увеличивается. Выводятся почками в форме метаболитов и в неизмененном виде (50–70% триметоприма и 10–30% сульфаметоксазола) посредством гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции.

Применение веществ Ко-тримоксазол

Инфекции дыхательных путей: бронхит (острый и хронический, профилактика рецидивов), бронхоэктатическая болезнь, эмпиема плевры, абсцесс легкого, пневмония (лечение и профилактика), в т.ч. вызванная Pneumocystis carinii у больных СПИДом; мочевыводящих путей: уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит, эпидидимит; урогенитальные: гонорея, мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема, паховая гранулема; ЖКТ: бактериальная диарея, шигеллез, холера (в составе комбинированной терапии), брюшной тиф и паратиф (в т.ч. бактерионосительство), холецистит, холангит, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами E.coli; кожи и мягких тканей: акне, фурункулез, пиодермия, рожа, раневые инфекции, абсцессы мягких тканей; лор-органов: средний отит, синусит, ларингит; хирургические; септицемия, менингит, остеомиелит (острый и хронический), абсцесс головного мозга, острый бруцеллез, южно-американский бластомикоз, малярия (Plasmodium falciparum), токсоплазмоз (в составе комплексной терапии).

Гиперчувствительность (в т.ч. к сульфаниламидам или триметоприму), печеночная или почечная недостаточность, B12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 2 мес — для перорального, до 6 лет — для парентерального введения), гипербилирубинемия у детей.

Ограничения к применению

С осторожностью используют при возможном дефиците фолиевой кислоты (в т.ч. у пожилых, больных хроническим алкоголизмом, при синдроме мальабсорбции — в этих случаях при пониженной массе тела показано дополнительное назначение фолата), отягощенном аллергологическом анамнезе, бронхиальной астме, нарушениях функции печени и щитовидной железы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия веществ Ко-тримоксазол

Со стороны нервной системы и органов чувств: асептический менингит, головная боль, судороги, периферический неврит, атаксия, вертиго, тиннит, головная боль, галлюцинации, депрессия, апатия, нервозность, слабость, усталость, инсомния.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, анорексия, холестатический и некротический гепатит, повышение сывороточного уровня трансаминаз и билирубина, псевдомембранозный энтероколит, панкреатит, стоматит, глоссит.

Со стороны респираторной системы: аллергические кашель и одышка, инфильтраты в легких.

Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, гемолитическая анемия, мегалобластная анемия, гипопротромбинемия, метгемоглобинемия, эозинофилия.

Со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, повышение креатинина плазмы, токсическая нефропатия с олигурией и анурией.

Аллергические реакции: крапивница, сыпь, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, анафилаксия, аллергический миокардит, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, лекарственная лихорадка, озноб, болезнь Шенлейна-Геноха, сывороточная болезнь, генерализованные аллергические реакции, генерализованная кожная сыпь, светочувствительность, зуд, покраснение склер; имеются сообщения об узелковом периартериите и системной красной волчанке.

Прочие: гиперкалиемия, гипонатриемия, артралгия, миалгия, отдельные случаи рабдомиолиза (преимущественно у больных СПИД).

НПВС, противодиабетические препараты (производные сульфонилмочевины), дифенин, непрямые антикоагулянты, тиазидные диуретики, барбитураты усиливают терапевтические (и побочные) эффекты (вытесняют из связи с белками плазмы и повышают концентрацию в крови). Гексаметилентетрамин (уротропин), аскорбиновая кислота увеличивают кристаллурию (вызывают закисление мочи).

Ко-тримоксазол повышает сывороточные концентрации дигоксина, особенно у пожилых пациентов (необходим контроль концентраций дигоксина в сыворотке). При одновременном приеме снижается эффективность трициклических антидепрессантов.

При одновременном применении с индометацином возможно увеличение концентрации сульфаметоксазола в крови.

Ко-тримоксазол снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его T1/2 на 39% и снижает метаболический клиренс на 27%); на фоне ко-тримоксазола возрастает противоэпилептическая активность фенитоина. Усиливает действие пероральных гипогликемических средств. На фоне ко-тримоксазола, конкурирующего за почечную секрецию, замедляется выведение, увеличивается уровень в тканях и повышается риск развития токсических эффектов амантадина; описан случай острого психоза у 84-летнего пациента, возникший после сочетанного назначения ко-тримоксазола и амантадина. При одновременном применении с ингибиторами АПФ, особенно у пожилых пациентов, возможно развитие гиперкалиемии.

Ко-тримоксазол может пролонгировать ПВ у пациентов, одновременно применяющих варфарин (требуется коррекция дозы варфарина). Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений). Пириметамин (более 25 мг/нед) увеличивает вероятность развития мегалобластной анемии.

У больных, принимающих ко-тримоксазол и циклоспорин после пересадки почки, может наблюдаться обратимое ухудшение функции почек, проявляющееся гиперкреатининемией.

Симптомы острой передозировки: анорексия, тошнота, рвота, слабость, боль в животе, головокружение, головная боль, сонливость, спутанность сознания; возможны пирексия, гематурия и кристаллурия.

Лечение: промывание желудка, введение жидкости, коррекция электролитных нарушений. При необходимости — гемодиализ.

Симптомы хронической передозировки: угнетение костного мозга (тромбоцитопения, лейкопения и/или мегалобластная анемия).

Лечение и профилактика: назначение фолиевой кислоты (5–15 мг ежедневно).

Пути введения

Внутрь, в/м, в/в капельно.

Меры предосторожности веществ Ко-тримоксазол

Пациентам с нарушением функции почек при Cl креатинина 15–25 мл/мин внутрь назначают в средних дозах в течение 3 дней, далее — 50% от средней суточной дозы; при значениях Cl креатинина менее 15 мл/мин применяют (1/2 средней дозы) только на фоне гемодиализа. При парентеральном введении больным с почечной недостаточностью следует определять концентрацию сульфаметоксазола в плазме крови каждые 2–3 дня в образцах, взятых перед очередным введением (при концентрации выше 150 мкг/мл лечение прекращается до достижения уровня 120 мкг/мл).

При появлении сыпи, кашля, артралгии и других симптомов прием следует немедленно прекратить. Длительное назначение проводится при систематическом контроле клеточного состава периферической крови, функционального состояния печени и почек. Для предупреждения кристаллурии рекомендуется обильное щелочное питье (2–3 л жидкости в сутки).

Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ облучения. Риск побочных эффектов значительно выше у больных СПИДом. Одновременное назначение фолиевой кислоты ВИЧ-инфицированным пациентам повышает вероятность развития резистентности к сульфаниламидам у штаммов Pneumocystis carinii.

Не рекомендуется применять при тонзиллитах и фарингитах, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А из-за широко распространенной резистентности штаммов.

Взаимодействия с другими действующими веществами

  • Лекарственное взаимодействие ко-тримоксазола

Торговые названия

Название Значение Индекса Вышковского ®
Бисептол® 0.0501
Бактрим® 0.0179
Ко-тримоксазол 0.0176
Септрин® 0.0058
Бактрим® форте 0.0046
Бисептол® 480 0.0041
Суметролим® 0.0035
Тримезол 0.0022
Гросептол 0.0015
Берлоцид® 480 0.0013
Ориприм 0.0008
Ко-тримоксазол-Ривофарм 0.0005
Ко-тримоксазол-Акри 0.0004
Брифесептол® 0.0004
Синерсул 0.0003
Дуо-Септол 0.0003
Сулотрим 0.0002
Берлоцид® 240 0.0002
Двасептол® 0.0002
Котрифарм 480 0.0001
Ко-тримоксазол-СТИ 0.0001

Котримоксазол | Cotrimoxazolum

Ко-тримоксазол – антибактериальный и противопротозойный препарат, содержащий комбинацию сульфаметоксазола и триметоприма.
Ко-тримоксазол активен относительно большого спектра микроорганизмов.
Действие обусловлено 2 компонентами и реализуется за счёт угнетения метаболизма клеток бактерий и простейших.
— Сульфаметоксазол химической структурой подобен парааминобензойной кислоте, после захвата микробной клеткой это вещество блокирует включение парааминобензойной кислоты в молекулы дигидрофолиевой кислоты.
— Триметоприм подавляет активность энзима, участвующего в метаболизме дигидрофолиевой кислоты (процесс образования тетрагидрофолиевой кислоты).
Ко-тримоксазол блокирует две последовательные фазы синтеза пуриновых и пиримидиновых основ, а также синтеза нуклеиновых кислот, в конечном итоге это способствует подавлению роста и развития микроорганизмов.
Эффект препарата рассматривается как бактерицидный.
Широкий спектр активности включает микроорганизмов, образующих и не образующих капсулу, в том числе бактерий, которые не чувствительны к действию сульфаниламидов.
Резистентными к препарату Ко-тримоксазол являются штаммы Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma spp., Pseudomonas aeruginosa и Treponema spp.
Следует учитывать, что грибы и вирусы к сульфаметоксазолу и триметоприму не чувствительны.
При лечении возможно уменьшение уровней тиамина, никотиновой кислоты, рибофлавина и других витаминов В, данный эффект обусловлен снижением активности кишечной палочки.
Активные вещества таблеток Ко-тримоксазол хорошо всасываются, наибольшие уровни в сыворотке регистрируются через 1-4 часа после приема перорально.
Пик антибактериальной активности – спустя 7 часов после принятия препарата.
Спустя 24 часа уровень действующих веществ в сыворотке крови низкий.
С белками сыворотки связывается 44% триметоприма и 70% сульфаметоксазола.
В печени данные соединения ацетилируются и образуют производные, не обладающие клинически значимым действием.
В моче и легких препарат создает концентрации выше сывороточных, оба компонента определяются в околоплодной и синовиальной жидкостях.
Скорость выведения почками триметоприма и сульфаметоксазола практически одинаковы (полувыведение 10-11 часов у взрослых людей, 7-8 часов у детей в возрасте 1 года и 5-6 часов у детей в возрасте до 10 лет).
Период полувыведения действующих компонентов увеличивается у пожилых лиц и лиц со сниженной выделительной функцией почек.
До 30% сульфаметоксазола и 70% триметоприма экскретируются почками в не метаболизированном виде.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *