Будесонид

Будесонид — инструкция по применению, состав, форма выпуска, показания, побочные эффекты, аналоги и цена

При лечении тяжелых заболеваний дыхательной системы – таких, как бронхиальная астма или хроническая обструктивная болезнь легких – важная роль отводится лекарствам, помогающим быстро снять воспаление и уменьшить выраженность симптоматики. Группа глюкокортикоидов или глюкокортикостероидов в такой ситуации назначается особенно часто, и одним из ее представителей, показанным при астме и ХОБЛ, является Будесонид Easyhaler.

Что такое Будесонид

Данное лекарственное средство из категории глюкокортикоидов и бронходилататоров обладает противовоспалительным и противоаллергическим свойствами. Помогает устранить затрудненность дыхания и диспноэ, облегчить состояние лица с бронхиальной астмой. Некоторыми врачами Будесонид рекомендован и пациентам, перенесшим полипэктомию. Клинический эффект развивается спустя неделю с момента начала местного применения.

Состав и форма выпуска

Будесонид в аптеках представлен в 2-х основных разновидностях: порошок и уже готовый раствор с разной дозировкой действующего компонента. Все лекарственные формы ориентированы на местное применение. Если рассматривать порошок, то он представлен кристаллическими гранулами белого цвета, в упаковке 200 доз. Прилагается ингалятор, имеющий надпись Easyhaler и счетчик оставшихся доз сбоку. По составу картина следующая:

Порошок Easyhaler

Раствор Будесонид-натив

Суспензия Будесонид-интели

будесонид­200 мкг

будесонид 50 или 250 мкг

будесонид 50 или 200 мкг

лактоза

метилпарагидроксибензоат

олеиновая кислота

янтарная кислота

этанол безводный

динатрия эдетат

1,1,1,2-тетрафтореан

макрогол

пропиленгликоль

Фармакодинамика и фармакокинетика

Будесонид является глюкокортикостероидом, ориентированным на местное применение. Работает за счет увеличения выработки липокортина: белка, который выступает в роли ингибитора фосфолипазы А2 и через торможение высвобождения арахидоновой кислоты угнетает синтез простагландинов и циклических эндоперекисей. Дополнительно препарат:

  • предупреждает скопление нейтрофильных гранулоцитов в очаге воспаления;
  • воздействует на процессы грануляции и инфильтрации (уменьшает их интенсивность);
  • снижает синтез цитокинов;
  • уменьшает выделение воспалительного экссудата;
  • подавляет чувствительность к гистамину и серотонину;
  • повышает восприимчивость адреналина;
  • подавляет высвобождение медиаторов воспаления – тучных клеток, связанных с адаптивным иммунитетом;
  • имеет более высокую родственность к специфическим рецепторам глюкокортикоидных стероидов, чем кортизол, и дает более выраженный противовоспалительный эффект.

Всасывание местных лекарственных форм происходит в легких (25% – при ингаляции в альвеолы), пероральных – в желудке или кишечнике. Если введение интраназальное, со слизистых носовых ходов системно абсорбируется только 20% препарата. Разрушение препарата при попадании в желудочно-кишечный тракт на 90% происходит в печени (при участии микросомальных ферментов – системы цитохром Р450) с образованием неактивных метаболитов. Выведение с мочой и частично с желчью. Несколько моментов фармакокинетики:

  • При местном применении действующий компонент достигает максимальной концентрации в крови через 15 мин. При пероральном – этот срок колеблется от 30 до 300 мин.
  • У лиц с гранулематозным энтеритом и патологиями печени системная доступность при однократном применении лекарства – 21%, у здоровых лиц – 9%. Повторный прием эту разницу нивелирует (посредством повышения биодоступности).
  • Полувыведение препарата из плазмы у детей происходит быстрее, чем у взрослых.

Будесонид – гормональный или нет

Активное одноименное вещество относится к группе глюкокортикостероидов: это стероидные гормоны, которые продуцируются корой надпочечников. Их спектр действия широк, даже если рассматривать только будесонид, имеющий высокую глюкокортикоидную активность. В отношении заболеваний дыхательной системы он изучен не полностью, но специалистами установлено, что он оказывает ингибирующее воздействие на лимфоциты, тучные клетки, макрофагоциты, эозинофильные и нейтрофильные гранулоциты.

Местное использование Будесонида в форме порошка для проведения ингаляций целесообразно при хронической обструктивной болезни легких и бронхиальной астме. Относительно последнего заболевания – глюкокортикостероид имеет смысл при всех его формах, но назначается преимущественно как элемент базисной терапии для предотвращения приступов или:

  • с целью понижения дозировки остальных пероральных глюкокортикостероидных гормонов;
  • в случае неудовлетворительного результата от использования кетотифена, бета2-адреностимуляторов, кромоглициевой кислоты.

Инструкция по применению Будесонида

Назначать себе самостоятельно дозировку и схему применения этого лекарства запрещено ввиду высокой степени риска побочных эффектов. Все нюансы терапии обговариваются с врачом, поэтому представленная ниже информация, базирующаяся на официальной инструкции, носит исключительно ознакомительный характер и не является руководством к самолечению. Особенности применения:

  • Суспензия для небулайзера разводится физраствором 1:3.
  • Ингалятор Easyhaler заменяется, когда счетчик показывает «0 доз», даже если вы видите присутствие порошка.
  • При проведении процедуры следует делать глубокие вдохи для глубокого проникновения лекарственного средства.
  • Выдыхать через мундштук ингалятора нельзя, поскольку это снижает дозу поступающего в легкие вещества.
  • После использования ингалятора не забудьте закрыть защитную крышку и протереть сухой тканевой салфеткой мундштук.

Будесонид при бронхиальной астме

Использование данного лекарственного средства у лиц, страдающих от бронхиальной астмы, должно носить регулярный характер, даже если приступов не наблюдается. Ингаляции в этой ситуации являются поддерживающей мерой, поэтому обязательно комбинируются с системной терапией глюкокортикоидами. У взрослых максимальная дозировка порошка (исключение: при тяжелой форме астмы она является начальной) – 1600 мкг/сутки, делится на несколько процедур. Начальная дозировка – до 400 мкг/сутки. Для суспензии картина иная:

  • Терапевтическая: взрослым и детям от 12-ти лет – 1-2 мг/сутки, поделить на 2 процедуры.
  • Поддерживающая: от 0,5 мг/сутки до 4 мг/сутки, зависит от картины заболевания.

При обструктивной болезни легких

Суспензию для небулайзера при любых показаниях используют одинаково – не превышая дозы в 4 мг/сутки. Схему работы с порошком, применяемым в прилагаемом к нему ингаляторе, при обструктивной болезни должен назначить врач, но преимущественно здесь дозировки ниже, чем при астме. Максимальной считается 800 мкг/сутки (разделить на 2 раза), начальной – 100-400 мкг/сутки.

Особые указания

При длительном лечении отмена должна проводиться через снижение дозы, а пациент будет наблюдаться у врача несколько недель для контроля состояния. Детям и лицам с заболеваниями печени наблюдение специалиста требуется на протяжении всего терапевтического курса. Дополнительно учитывайте еще несколько факторов:

  • глюкокортикостероиды не комбинируются с антибиотиками и алкоголем;
  • ингаляции должны осуществляться строго по графику – при пропуске назначенного времени требуется провести процедуру как можно скорее, но между следующими обязательно сохранить равные интервалы времени;
  • в острой форме снимать бронхоспазм, используя препарат, не следует;
  • после 10-тидневного лечения высокими дозами рекомендовано совместно с врачом понизить количество используемого препарата до терапевтического поддерживающего уровня.

При беременности

На основании проведенных эпидемиологических исследований врачи установили, что Будесонид ингаляционно не наносит вреда плоду, но вводить его в терапевтический курс беременной женщины следует только при наличии серьезных показаний. Дозировки в этой ситуации подбираются минимальные (200-400 мкг/сутки) и обсуждаются с врачом. При грудном вскармливании Будесонид проникает в грудное молоко (поэтому рекомендовано на время отлучить ребенка от груди), хотя предположительно не наносит вреда младенцу, если применяется в низких дозах. Еще пара нюансов:

  • Если женщина во время беременности долго использовала лекарственный препарат в больших дозах, у новорожденного не исключена гипофункция надпочечников, поэтому он должен наблюдаться у врача.
  • При длительном лечении кортикостероидными гормонами (и в период планирования терапевтического курса) желательно не допускать беременности, пользуясь контрацептивами.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное использование кортикостероидов с любыми лекарственными препаратами следует обсуждать с врачом, поскольку не исключено отрицательное влияние на эффективность такой терапии, усиление побочных реакций. Особо важно принимать во внимание такие моменты:

  • Препараты, работающие на веществах, взаимодействующих с изоферментами системы цитохрома Р450 3А4 (к ним относятся кетоконазол, итраконазол, этинилэстрадиол, нелфинавир), стимулируют рост плазменной концентрации действующего вещества.
  • Системный эффект от использования глюкокортикостероидных гормонов падает, если они сочетаются с рифампицином, фенобарбиталом (вещества, индуцирующие микросомальное окисление).
  • С низкими дозами контрацептивов, применяемых перорально, Будесонид можно совмещать, но с высокими дозами эстрогенов или стероидных противозачаточных лучше не комбинировать во избежание повышения его концентрации.
  • Если Будесонид назначается одновременно с метандростенолоном или препаратами на эстрогенах, эффект от его использования усилится.

Побочные эффекты­

Терапия, подразумевающая большие дозы препарата, может выступить причиной развития кандидоза ротоглотки: этого можно избежать, если выполнять процедуры перед приемом пищи, а после проводить полоскания полости рта. При развитии инфекции больному назначают противогрибковые местные лекарства, не отменяя глюкокортикостероиды. На этом перечень побочных эффектов не заканчивается, поскольку Будесонид при ингаляционном использовании может провоцировать:

  • потерю голоса (сохраняется возможность говорить шепотом);
  • бронхоспазмы;
  • боли в горле;
  • охриплость;
  • кашель;
  • фарингит;
  • нарушения вкусовых ощущений;
  • крапивницу;
  • гематомы;
  • аллергический дерматит;
  • депрессию;
  • изменения поведения (повышение тревожности, агрессия, нервозность).

Передозировка

На фоне длительного применения больших доз глюкокортикоидов у пациентов развиваются системные реакции, которые выражаются в сбоях работы надпочечников, обострении реакции на инфекции (организм становится очень восприимчив). При хронической передозировке наблюдаются симптомы гиперкортицизма: данное состояние известно как синдром Иценко-Кушинга и характеризуется:

  • отложением жировой клетчатки;
  • изменением обменных процессов;
  • повышением уровня глюкозы в крови;
  • нарушениями регенеративных свойств кожи;
  • гирсутизмом (у женщин).

Реже при передозировке диагностируют гипокортицизм и атрофию коры надпочечников. Лечение не требует отменять Будесонид – только снизить дозировку до минимальной, поддерживающей состояние пациента. При неярких признаках передозировки работа гипофиза, гипоталамуса и коры надпочечников восстанавливается через несколько дней. Более тяжелые (стрессовые) случаи требуют системный прием гидрокортизона.

Противопоказания

Лекарственное средство не назначается пациентам, имеющим чувствительность к любому из компонентов состава, детям младше 6-ти лет. Опасно вводить порошок Будесонид в терапию и при непереносимости лактозы, мальабсорбции глюкозы и галактозы, лактазной недостаточности. К относительным противопоказаниям (обсуждаемым с врачом) официальная инструкция относит:

  • цирроз печени;
  • остеопороз;
  • глаукому;
  • туберкулез легких;
  • гипотиреоз;
  • инфекционные заболевания органов дыхательной системы, вызванные грибками, вирусами или бактериями.

Условия продажи и хранения

Будесонид можно купить только при предъявлении рецепта от лечащего врача с печатью, как и остальные глюкокортикостероиды. Хранить следует в прохладном месте (температура ниже 30 градусов). Не вскрытым Будесонид пригоден к использованию в течение 3-х лет со дня выпуска, после пакет хранится не дольше полугода. Важно не допускать замораживания раствора или его попадания под прямые солнечные лучи.

Аналоги

Российскими и зарубежными фармацевтическими компаниями выпускается около 10-ти препаратов, имеющих в составе будесонид, но с разным принципом действия, зависящим от лекарственной формы. В аптеках присутствуют не только гранулы для суспензий, но и таблетки, капсулы, ректальная пена. При заболеваниях бронхолегочной системы врачи советуют пациентам обращать внимание на:

  • Пульмикорт – суспензия ингаляционная, содержащая 250 или 500 мкг активного вещества (на 1 дозу), поэтому эффект дает более выраженный, приступы бронхиальной астмы снимает быстрее. Разрешен даже детям (от 2-х лет), но отличается высокой ценой.
  • Бенакап – в формате назальных капель, на 1 мл которых приходится 500 мкг активного вещества. Применяется в комплексной поддерживающей терапии бронхиальной астмы, язвенного колита. Детям не назначается.
  • Симбикорт Турбухалер – в отличие от остальных лекарств такого типа имеет комбинированный состав (дополнен формотеролом), поэтому оказывает быстрый бронхолитический эффект (спустя 1-3 мин. после использования). Выпускается только порошком для ингаляций. Аналогичный состав имеют Форадил Комби, Формисонид-натив, ДуоРесп Спиромакс.

Цена Будесонида

Стоимость готовой суспензии может выглядеть ниже, чем порошка, который еще придется разводить (300-350 р. против 1000 р.), но последний рассчитан на 200 применений. Раствора же содержится 2 мл во флаконе (упаковка из 10-ти шт.), а при рекомендованной дозе в 2 мг на процедуру это ровно 1 флакон (если на 1 мл приходится 0,5 мг), поэтому рассчитан он только на 10 применений. Примерная картина цен на Будесонид по аптекам Москвы следующая:

Версии препарата

АптекаРу

ЗдравЗона

Натив (N10)

315 р.

340 р.

Easyhaler (200 доз)

1026 р.

1135 р.

Видео

По-быстрому о лекарствах. Будесонид Смотреть видео

Отзывы

Альбина, 37 лет Ребенку (5 лет) с бронхитом врач выписала Будесонид для ингаляций в форме раствора под маркировкой «Натив». Не сразу поняли, как правильно разводить: физраствора к нему добавляют 3 части, а не 1, как с остальными, иначе процедуру проводить невозможно – не удается сделать вдох. Пульмикорт в обращении легче, но цена слишком высокая. Татьяна, 42 года Использовала Будесонид (раствор) для проведения ингаляций при обструктивном бронхите в хронической форме. Первые процедуры сопровождались усилением кашля, после состояние нормализовалось. От 20-ти ингаляций эффект держится месяц, потом терапию повторяю. Лечебного эффекта ждать не советую, поскольку Будесонид только убирает симптомы. Яна, 29 лет Несколько лет использовала при астме Пульмикорт, потом перешла на Будесонид как на более бюджетный аналог. Схему меняла с врачом, поскольку это те же гормоны. Разводила фенотеролом 0,9%-ным, ингаляции делала небулайзером. Эффект тот же – быстрое облегчение состояния, и даже недостаток как у Пульмикорта: первые минуты кружится голова. Внимание! Информация, представленная в статье, носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению, исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента. Нашли в тексте ошибку? Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим! Понравилась статья? Реклама на сайте

Будесонид (Budesonide)

  • Применение вещества Будесонид
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Будесонид
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Будесонид
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Будесонид

Латинское название вещества Будесонид

Budesonidum (род. Budesonidi)

Химическое название

(11бета,16альфа)-16,17—11,21-дигидроксипрегна-1,4-диен- 3,20-дион

Брутто-формула

C25H34O6

Фармакологическая группа вещества Будесонид

  • Глюкокортикостероиды

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений
  • J30.2 Другие сезонные аллергические риниты
  • J30.3 Другие аллергические риниты
  • J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь
  • J45 Астма
  • K50 Болезнь Крона
  • Код CAS

    51333-22-3

    Характеристика вещества Будесонид

    Белый или почти белый порошок без запаха, практически нерастворим в воде и гептане, умеренно растворим в этаноле, хорошо растворим в хлороформе. Коэффициент распределения октанол/вода при pH 7,4 равен 1,6·103. Молекулярная масса 430,54.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — противовоспалительное, противоаллергическое, глюкокортикоидное.

    Глюкокортикостероид с выраженной глюкокортикоидной и слабой минералокортикоидной активностью. В стандартных исследованиях in vitro и на моделях животных показано, что аффинность будесонида к специфическим рецепторам глюкокортикоидов превышает таковую для кортизола в 200 раз, а местный противовоспалительный эффект будесонида в 1000 раз выше, чем у кортизола. При исследовании системной активности будесонида в экспериментах на животных показано, что при п/к введении эффект будесонида был сильнее, чем у кортизола, в 40 раз, а при пероральном введении — в 25 раз.

    Угнетает синтез лейкотриенов и ПГ, тормозит продукцию цитокинов, предупреждает миграцию и активацию воспалительных клеток.

    Повышает число активных бета-адренорецепторов, восстанавливает реакцию организма на бета-адренергические бронхорасширяющие средства после их длительного применения.

    Быстро всасывается из легких и ЖКТ. При интраназальном введении очень мало всасывается со слизистой оболочки полости носа (только 20% попадает в системный кровоток). После ингаляции в альвеолы попадает около 25% дозы. Попавшая в ЖКТ часть почти полностью (90%) разрушается (образуются неактивные метаболиты) при «первом прохождении» через печень. Биодоступность составляет 10% поступившего в желудок количества, 25–30% поступившего в альвеолы будесонида абсорбируется. Cmах в крови достигается через 15–45 мин после ингаляционного и интраназального введения. Связывание с белками плазмы составляет 88%. Обладает высоким системным клиренсом (84 л/ч). T1/2 из плазмы — 2,8 ч. Выводится с мочой, частично — с желчью в виде метаболитов.

    После приема внутрь значения Cmax и Tmax вариабельны (Tmax у отдельных пациентов – от 30 до 600 мин). Системная доступность после однократной дозы выше у пациентов с болезнью Крона в сравнении со здоровыми добровольцами (21% и 9% соответственно), но приближается к таковой здоровых добровольцев после повторных приемов. Около 90% абсорбированного будесонида метаболизируется при «первом прохождении» через печень с участием микросомальных ферментов (преимущественно CYP3A4) до 2 основных метаболитов – 6-бета-гидрокси-будесонида и 16-альфа-гидроксипреднизолона (глюкокортикоидная активность метаболитов составляет менее 1/100 активности будесонида, из остального количества около 90% связывается с альбумином и находится в неактивном состоянии.

    Показана эффективность будесонида (пероральная лекарственная форма) при воспалительных заболеваниях кишечника, в т.ч. при коллагенозном колите.

    Интраназальная форма эффективна при лечении неинфекционных воспалительных процессов в полости носа, для предотвращения рецидива полипов в полости носа после их хирургического удаления и полного заживления слизистой оболочки.

    Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

    Потенциальная канцерогенность будесонида оценивалась в длительных исследованиях у крыс и мышей. Не выявлено канцерогенного эффекта будесонида у мышей при пероральном приеме в течение 91 нед в дозах до 200 мкг/кг/сут (600 мкг/м2/сут, примерно 0,1 МРДЧ при пересчете на площадь поверхности тела).

    В двухгодичном исследовании у крыс линии Sprague-Dawley было выявлено статистически значимое повышение частоты возникновения глиом у самцов крыс, получавших внутрь дозы будесонида 50 мкг/кг/сут (300 мкг/м2/сут); аналогичных изменений не наблюдалось у самцов при дозах 10 и 25 мкг/кг/сут (60 и 150 мкг/м2/сут) и у самок при всех исследованных дозах. В 2 дополнительных двухгодичных исследованиях у самцов крыс линии Fischer и Sprague-Dawley при дозах 50 мкг/кг/сут (менее МРДЧ при пересчете на площадь поверхности тела) не было зафиксировано увеличения частоты возникновения глиом по сравнению с другими глюкокортикоидами (преднизолон и триамцинолон). Однако на фоне всех 3 исследованных глюкокортикоидов наблюдалось статистически значимое повышение частоты гепатоцеллюлярных опухолей у крыс.

    Не выявлено мутагенных и кластогенных свойств будесонида в ряде стандартных тестов.

    При п/к введении крысам будесонида в дозах до 80 мкг/кг/сут (менее МРДЧ при пересчете на площадь поверхности тела) не было зафиксировано неблагоприятного влияния на фертильность, но отмечалось уменьшение прибавки массы у самок вместе со снижением жизнеспособности детенышей в пренатальном периоде, при рождении и в период вскармливания. При дозах 5 мкг/кг/сут (30 мкг/м2/сут) аналогичных эффектов не отмечалось.

    Беременность

    Как и другие кортикостероиды, будесонид оказывал тератогенное и эмбриотоксическое действие у кроликов и крыс. В экспериментальных исследованиях на животных (крысы, кролики) показано, что п/к введение будесонида приводит к возникновению врожденных пороков развития у плода (преимущественно дефекты скелета).

    Применение вещества Будесонид

    Ингаляционно: бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких.

    Внутрь: болезнь Крона с вовлечением подвздошной и/или восходящей ободочной кишки (для индукции ремиссии при легкой и среднетяжелой формах).

    Интраназально: сезонный и круглогодичный аллергический ринит.

    Гиперчувствительность, для ингаляционного использования: активная форма туберкулеза легких, грибковые инфекции органов дыхания; для перорального применения: инфекции ЖКТ (бактериальные, грибковые, амебные, вирусные), тяжелые нарушения функции печени, детский возраст; для интраназального использования: грибковые, бактериальные и вирусные инфекции органов дыхания, туберкулез органов дыхания.

    Ограничения к применению

    Для перорального применения: туберкулез, артериальная гипертензия, сахарный диабет, остеопороз, пептическая язва, глаукома, катаракта, отягощенный семейный анамнез в отношении сахарного диабета или глаукомы.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    При беременности возможно только в том случае, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватные и строго контролируемые исследования по применению во время беременности не проведены). Детей, матери которых в период беременности получали значительные дозы кортикостероидов, следует внимательно наблюдать (возможна гипофункция надпочечников). У женщин детородного возраста до начала терапии должна быть исключена возможная беременность, а во время лечения — применяться надежные методы контрацепции.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Побочные действия вещества Будесонид

    При ингаляциях: дисфония, боль в горле, сухость или раздражение полости рта либо глотки, кашель; менее часто — кандидоз слизистой оболочки полости рта, тошнота, фарингит, парадоксальный бронхоспазм.

    При пероральном приеме

    Со стороны нервной системы и органов чувств: депрессия, эйфория, раздражительность, глаукома, катаракта.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы крови (кроветворение, гемостаз): повышение АД, повышенный риск тромбообразования, васкулит (синдром отмены после длительного лечения).

    Со стороны органов ЖКТ: боль в эпигастральной области, диспептические явления, дуоденальная язва, панкреатит.

    Со стороны эндокринных органов: синдром Кушинга, в т.ч. лунообразное лицо, ожирение туловища; сахарный диабет, снижение толерантности к глюкозе, задержка натрия с формированием отеков, гипокалиемия, снижение функции или атрофия коры надпочечников, нарушение секреции половых гормонов (аменорея, гирсутизм, импотенция).

    Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, остеопороз, асептический некроз костей (головки бедренной и плечевой).

    Со стороны кожных покровов: аллергическая экзантема, красные стрии, петехии, экхимоз, стероидные угри, ухудшение заживления ран, контактный дерматит.

    Прочие: повышенный риск возникновения инфекционных заболеваний.

    При интраназальном применении: жжение, раздражение слизистой носа, чихание, кандидомикоз.

    Взаимодействие

    Ингибиторы цитохрома P450 (в т.ч. кетоконазол, эритромицин, циклоспорин) могут замедлять метаболизм и усиливать глюкокортикоидный эффект. Будесонид может усиливать действие сердечных гликозидов (вследствие дефицита калия); салуретики могут увеличивать гипокалиемию. Одновременное назначение циметидина и будесонида может приводить к незначительному повышению уровня будесонида в плазме (клинического значения не имеет). Омепразол (при одновременном назначении) не оказывает влияния на фармакокинетику будесонида.

    Актуализация информации

    Взаимодействие с ингибиторами CYP3A4

    Поскольку будесонид метаболизируется посредством изофермента CYP3A4, ингибиторы CYP3A4 могут замедлять его метаболизм, увеличивать уровень в крови и усиливать эффект.

    Следует соблюдать осторожность при применении будесонида на фоне длительного лечения ингибиторами CYP3A4 (такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, атазанавир, индинавир, саквинавир, нелфинавир, эритромицин, кларитромицин, телитромицин и др.).

    Источник информации

    Взаимодействие с кетоконазолом

    Кетоконазол значительно повышает плазменную концентрацию будесонида и усиливает его глюкокортикоидный эффект. Совместное пероральное применение кетоконазола и будесонида вызывало увеличение системного воздействия будесонида в 3-8 раз.

    Так, кетоконазол (в дозе 200 мг 1 раз в сутки) повышал плазменную концентрацию будесонида при приеме внутрь (в дозе 3 мг 1 раз в сутки) в среднем в 6 раз. При приеме кетоконазола через 12 ч после приема будесонида концентрация последнего в плазме крови увеличивалась в среднем в 3 раза. Прием 100 мг кетоконазола 2 раза в день увеличивал концентрацию в плазме перорально применяемого будесонида (10 мг однократно) в среднем в 7,8 раза.

    Информация о подобном взаимодействии с кетоконазолом при приеме будесонида в виде ингаляции отсутствует, однако предполагается, что и в этом случае следует ожидать увеличение концентрации будесонида в плазме крови.

    В случае необходимости совместного назначения кетоконазола и будесонида следует увеличить время между применением ЛС до максимально возможного, а также рассмотреть возможность снижения дозы будесонида.

    Источники информации

    База данных РЛС

    Симптомы хронической передозировки: проявления гиперкортицизма.

    Лечение: отмена будесонида путем постепенного снижения дозы.

    Пути введения

    Ингаляционно, внутрь, интраназально.

    Меры предосторожности вещества Будесонид

    При длительном применении возможно развитие кандидоза.

    Будесонид может подавлять функцию гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы. Перед оперативным вмешательством или воздействием другого стрессового фактора рекомендуется дополнительное назначение системных глюкокортикоидов.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Пульмикорт® 0.0871
    Тафен® назаль 0.0381
    Буденит Стери-Неб 0.0202
    Буденофальк 0.0105
    Будесонид 0.0065
    Будесонид-натив 0.0064
    Пульмикорт® Турбухалер® 0.0062
    Будостер® 0.0046
    Бенакорт® 0.0024
    Будесонид Изихейлер 0.0018
    Бенарин 0.0012
    Кортимент 0.0012
    Будиэйр 0.0008
    Апулеин 0.0007
    Новопульмон Е Новолайзер® 0.0007
    Бенакап 0.0007
    Пульмибуд 0
    • русский
    • қазақша

    Торговое название

    Бусонид

    Международное непатентованное название

    Будесонид

    Лекарственная форма

    Аэрозоль для ингаляций дозированный, 200 мкг/доза

    Одна доза содержит

    активное вещество- будесонид 0.20 мг,

    вспомогательные вещества: этанол, сорбитана триолеат, пропеллент 1,1,1,2-

    тетрафторэтан (HFA-134а).

    Описание

    Белая суспензия, помещенная под давлением в баллончик аэрозольный алюминиевый с дозирующим клапаном.

    Фармакотерапевтическая группа

    Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Другие ингаляционные препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Глюкокортикостероиды. Будесонид.

    Код ATХ R03ВА02

    Фармакологические свойства

    Фармакокинетика

    Всасывание

    Ингалируемый будесонид быстро абсорбируется. После ингаляции около 25-35 % от полученной дозы попадает в легкие. Пик плазменной концентрации достигается через 30 минут после ингаляции. Системная биодоступность препарата составляет 39% от принятой дозы.

    Объем распределения будесонида составляет примерно 3 л/кг. Связывание будесонида с белками плазмы крови составляет 85-90%.

    После всасывания будесонид подвергается интенсивному метаболизму (более 90%) первого прохождения в печени с образованием метаболитов с низкой глюкокортикостероидной активностью. Глюкокортикостероидная активность основных метаболитов 6ß-гидроксибудесонида и 16ą-гидроксипреднизолона составляет менее 1% глюкокортикостероидной активности будесонида. Метаболизм происходит с помощью фермента CYP3A4.

    Метаболиты выводятся в неизмененном виде с мочой (60%) и с калом.

    Будесонид обладает высоким системным клиренсом (1.4 л/мин). Фармакокинетика будесонида пропорциональна величине вводимой дозы препарата.

    Фармакокинетика будесонида у детей: cистемная биодоступность будесонида такая же, как у взрослых.

    Фармакокинетика у пациентов с нарушением функции печени (печеночная недостаточность): увеличивается период выведения будесонида.

    Фармакодинамика

    Будесонид является глюкокортикостероидом с местным противовоспалитель-ным действием.

    Точный механизм действия глюкокортикостероидов при лечении бронхиальной астмы до конца не изучен. Противовоспалительное действие, такое как ингибирование высвобождения медиаторов воспаления и цитокин-опосредованного иммунного ответа, возможно, является наиболее важным. Аффинность активного вещества будесонида к рецепторам глюко-кортикостероидов в 15 раз выше, чем у преднизолона.

    Противовоспалительный эффект проявляется снижением степени обструкции дыхательных путей на ранних и поздних стадиях аллергических реакций. Будесонид уменьшает активность гистамина и метахолина в дыхательных путях гиперреактивных пациентов.

    Препарат оказывает профилактическое действие на течение бронхиальной астмы и не влияет на острые проявления заболевания.

    Доказано дозозависимое воздействие на содержание кортизола в плазме и моче на фоне приёма будесонида. В рекомендованных дозах препарат оказывает значительно меньшее влияние на функцию надпочечников, чем преднизолон в дозе 10 мг, как было показано в АКТГ тестах.

    — бронхиальная астма

    Способ применения и дозы

    Препарат используется для профилактики обострения бронхиальной астмы, применение при остром приступе — нецелесообразно.

    Доза Бусонида, аэрозоль для ингаляций, подбирается индивидуально.

    Взрослые, включая пожилых и дети старше 12 лет: по 200 мкг два раза в день (утром и вечером). Для лечения тяжелого обострения бронхиальной астмы суточная доза может быть увеличена до 1600 мкг.

    Доза должна быть уменьшена до минимума, необходимого для поддержания хорошего контроля астмы.

    Дети от 2 до 12 лет: от 200 до 800 мкг в день, в разделенных дозах.

    Бусонид, аэрозоль для ингаляций, 200 мкг/доза используется у детей со средней и тяжелой формой бронхиальной астмы.

    Доза должна быть уменьшена до минимума, необходимого для поддержания хорошего контроля астмы.

    Бусонид, аэрозоль для ингаляций не рекомендуется для применения у детей менее 2 лет.

    Бусонид, аэрозоль для ингаляций может заменить или значительно снизить дозу пероральных глюкокортикостероидов.

    Нет данных о применении будесонида у пациентов с почечной недостаточно-стью или нарушением функции печени. Принимая во внимание выведение бу-десонида за счет биотрансформации в печени, можно ожидать увеличение дли-тельности действия препарата у пациентов с выраженным циррозом печени.

    Инструкция по применению препарата Бусонид, аэрозоль для ингаляций дозированный:

    Встряхнуть ингалятор непосредственно перед каждым использованием.

    Тестирование ингалятора:

    При использовании ингалятора в первый раз или, если ингалятор не использу-ется в течение минимум 7 дней, нужно провести «спрей -тест» ингалятора.

    Распылить 2 дозы в воздух ( Рис. 1).

    1. Снимите колпачок с мундштука; мундштук следует осмотреть на наличие посторонних предметов перед каждым использованием. Убедитесь, что баллон-чик полностью и надежно вставлен в привод (Рис. 2).

    2. Держите ингалятор вертикально, большой палец должен находиться на основании. Поместите один или два пальца на верхний конец ингалятора. Выдохните полностью воздух через рот, выдохнув воздух из легких насколько это возможно. После этого вставьте мундштук ингалятора в рот между зубами (Рис. 3).

    3.Сомкните губы вокруг мундштука (не кусать его) и наклоните голову нем-ного назад. Начинайте медленно вдыхать через рот. При глубоком и сильном вдохе через мундштук нажмите на канистру, чтобы освободить одну дозу

    ( Рис. 4).

    4. Извлеките ингалятор изо рта и задержите дыхание на 10 секунд или до тех пор, пока это удобно. Медленно выдохните (Рис. 5).

    Примечание:

    Если требуется ингаляция более чем 1 дозы, требуется подождать, как мини-мум, одну минуту и ​​повторите шаги 2 — 5.

    5. После использования закройте крышку мундштука. (Рис. 6)

    6. Прополоскайте рот водой.

    Потренируйтесь перед зеркалом в течение первых нескольких раз. Если вы видите «дымок», исходящий из верхней части ингалятора или из уголков рта, это означает отказ техники. Начните снова с шага 2. (Рис. 7)

    Для детей:

    Дети должны использовать ингалятор под наблюдением взрослых, в соответствии с указаниями врача. (Рис. 8)

    Уход за ингалятором:

    Регулярно очищайте мундштук, не менее 1 раза в неделю.

    1. Осторожно потяните металлическую канистру из пластикового корпуса ингалятора.

    Снимите крышку с мундштука.

    2. Ополосните пластиковый корпус и крышку мундштука в теплой

    воде.

    3. Просушите. Избегайте избыточного тепла.

    4. Вставьте канистру и крышку мундштука правильно.

    Откажитесь от использования ингалятора вместе с канистрой, после исполь-зования указанных количеств доз на упаковке.

    Клинические испытания, отчеты и данные литературы постмаркетингового опыта применения будесонида, аэрозоль, выявили, что следующие побочные реакции могут возникнуть:

    Часто

    (> 1/100, <1/10)

    — легкое раздражение слизистой глотки

    — орофарингеальный кандидоз

    — охриплость

    — кашель

    Редко

    (> 1/10 000, <1/1 000)

    — психомоторная гиперактивность, нарушения сна, нервозность, беспокойство, депрессия, нарушения поведения (преимущественно у детей), агрессивность

    — немедленная и отсроченная реакции гиперчувствительности, включая сыпь, контактный дерматит, крапивницу, отек Квинке, бронхоспазм и анафилак-тические реакции

    — бронхоспазм, дисфония

    — синяки на коже

    — признаки и симптомы системных эффектов кортикостероидов, включая угнетение функции надпочечников и задержку роста у детей

    Неизвестно

    — глаукома, катаракта

    Описание отдельных побочных реакций

    Как и в случае других ингаляционных средств, сразу после применения препарата может возникнуть парадоксальный бронхоспазм с усилением свистящего дыхания. В таком случае следует прекратить применение препарата, пересмотреть лечение и в случае необходимости – начать альтер-нативную терапию.

    Системные эффекты могут возникать при ингаляционном применении всех кортикостероидов, особенно в высоких дозах и в течение длительного периода лечения. Вероятность возникновения таких эффектов меньше при применении ингаляционных форм кортикостероидов по сравнению с пероральными. К возможным системным эффектам относятся синдром Кушинга, угнетение функции надпочечников, задержка роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костей, катаракта и глаукома.

    Грибковые инфекции в ротовой части глотки возникают из-за осаждения лекарственного средства. Рекомендуется пациентам прополаскивать рот водой после каждой дозы, что позволит свести к минимуму риск развития орофарингеального кандидоза.

    Может наблюдаться повышенная восприимчивость к инфекциям и снижение способности адаптироваться стрессу. Системные эффекты зависят от дозы, времени приема, сопутствующего и предыдущего стероидного воздействия и индивидуальной чувствительности. Длительная терапия ингаляционными кортикостероидами в высоких дозах, превышающие рекомендованные дозы, может привести к угнетению функции надпочечников. Дополнительная тера-пия системными кортикостероидами должна рассматриваться в период стресса, при серьезных инфекциях или плановой операции. Такие пациенты должны быть проинструктированы и иметь карточку с указанием получаемых стероидов.

    — гиперчувствительность к компонентам препарата

    — активная форма туберкулеза легких

    — детский возраст до 2-х лет

    Особая осторожность необходима у пациентов с туберкулезом легких в стадии ремиссии, с грибковыми и вирусными инфекциями дыхательных путей.

    Лекарственные взаимодействия

    Метаболизм будесонида в первую очередь опосредован CYP3A4, одним из ферментов цитохрома Р450. Ингибиторы этого фермента, например, кетоконазол и итраконазол, могут увеличить системное воздействие будесонида. Другие мощные ингибиторы CYP3A4 также могут увеличить уровень будесонида в плазме.

    Повышенные концентрации будесонида в плазме и повышение эффектов кортикостероидов наблюдались у женщин, принимавших эстрогены и другие стероиды для контрацепции. Не наблюдалось взаимодействия будесонида с сопутствующим приемом низких доз комбинированных оральных контрацептивов.

    Поскольку функции надпочечников могут быть подавлены, проба с АКТГ для диагностики гипофизарной недостаточности может показать ложный результат (низкие значения).

    Пациенты, не зависящие от стероидов:

    Лечение рекомендуемой дозой будесонида обычно дает терапевтический эффект в течение 7 дней. Однако у некоторых пациентов может наблюдаться чрезмерное накопление секрета, слизи в бронхах. В этих случаях необходим дополнительный короткий курс пероральными кортикостероидами (обычно от 1 до 2 недель) в дополнение к аэрозолю. После курса лечения пероральным препаратом, применение аэрозоля может быть достаточным для терапии.

    Стероид-зависимые пациенты:

    Переход больных с пероральных стероидов на лечение будесонидом, аэрозоль для ингаляций, требует особого внимания из-за медленной реституции нарушенной гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой функции, вызванной длительным применением пероральных кортикостероидов. Состояние паци-ентов должно быть стабильным при начале лечения препаратом будесонид, аэрозоль. В течение 10 дней рекомендуется принимать высокую дозу буде-сонида, аэрозоль для ингаляций на фоне приема пероральных глюкокор-тикостероидов в подобранной дозе. В дальнейшем в течение месяца следует постепенно снижать дозу пероральных глюкокортикостероидов.

    Уменьшение дозы должно быть выбрано по усмотрению врача, основанном на истории болезни пациента и принимавшихся стероидов. Например, уменьшение дозы по 5 мг преднизолона один раз в неделю, это сокращение будет означать, что суточная доза 20 мг в день будет снижена до 15 мг в день в течение первой недели, 10 мг в день в течение второй недели и т.д., пероральная доза сводится до самого низкого уровня, что в сочетании с будесонидом, аэрозоль улучшает контроль астмы.

    Во многих случаях возможно полностью заменить пероральный стероид на будесонид, аэрозоль для ингаляций, однако некоторых пациентов придется поддерживать на низкой дозе перорального стероида вместе с ингаляционным будесонидом.

    При отказе от пероральных глюкокортикостероидов некоторые пациенты могут испытывать беспокойство и чувствовать себя в целом нездоровыми, хотя дыхательная функция улучшается. Пациентов следует поощрять для продолжения лечения ингаляционным будесонидом, отказываясь от перораль-ного стероида (если нет клинических признаков, указывающих необходимость приема пероральных стероидов).

    Пациенты, которые ранее были в зависимости от пероральных глюкокортикостероидов, в результате длительной системной терапии стеро-идами, могут испытывать последствия нарушения функции надпочечников. Восстановление может занять значительное количество времени после прекращения пероральный стероидной терапии и, следовательно, перорально стероид-зависимые пациенты, перешедшие на ингаляционный будесонид могут подвергаться риску нарушения функции надпочечников в течение значительного времени. При таких обстоятельствах гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковая функция должна контролироваться регулярно.

    Длительное лечение высокими дозами ингаляционных кортикостероидов, в частности, выше рекомендуемых доз, может привести к клинически значи-мому подавлению функции надпочечников. Быстрое снижение дозы стероидов может вызвать острый надпочечниковый кризис. Симптомы и признаки, которые можно наблюдать в острый надпочечниковый кризис могут быть расплывчатыми и могут включать в себя анорексию, боли в животе, потерю веса, усталость, головную боль, тошноту, рвоту, снижение уровня сознания, судороги, гипотонию и гипогликемию.

    Лечение дополнительными системными глюкокортикостероидами или ингаляционным будесонидом не следует резко прекращать.

    Переход от пероральной терапии на будесонид, аэрозоль для ингаляций, мо-жет привести к появлению аллергических симптомов, артрита, ринита, экземы, мышечных и суставных болей. Необходимо начать специфическое лечение при этих условиях. Низкий эффект глюкокортикостероидов следует заподозрить, если появляются такие симптомы, как усталость, головная боль, тошнота и рвота. В этих случаях временное увеличение дозы пероральных глюкокортикостероидов иногда необходимо.

    Обострение астмы, вызванное бактериальной инфекцией, обычно управляется соответствующим лечением антибиотиками и возможно увеличение дозы будесонида, аэрозоля или, если необходимо, путем приема системных корти-костероидов.

    При ингаляционной терапии может произойти парадоксальный бронхоспазм с немедленным увеличением одышки после приема аэрозоля. Парадоксальный бронхоспазм реагирует на быстрые ингаляционные бронходилататоры. Будесонид, аэрозоль следует немедленно прекратить, тяжесть состояния пациента должна быть оценена и начата альтернативная терапии при необхо-димости.

    Системные эффекты ингаляционных кортикостероидов могут возникнуть при применении в высоких дозах, предписанных в течение длительного времени. Системные эффекты являются менее вероятными, чем при приеме пероральных кортикостероидов. Возможные системные эффекты включают синдром Кушинга, кушингоидные признаки, угнетение функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракту и глаукому.

    Важно регулярное наблюдение пациента врачом и титрование дозы ингаля-ционных глюкокортикостероидов до самой низкой дозы, при которой сохраняется эффективный контроль астмы.

    Рекомендуется регулярный контроль роста у детей, получающих длительное лечение ингаляционными кортикостероидами. Если рост детей замедляется, терапию следует пересмотреть с целью снижения дозы ингаляционных кортикостероидов до самой низкой дозы, при которой эффективный контроль астмы сохраняется.

    Будесонид, аэрозоль для ингаляций, не предназначен для купирования острых приступов астмы. В таких ситуациях пациентам следует рекомендовать иметь при себе быстрые ингаляционные бронходилятаторы.

    Необходимо обратиться за консультацией к врачу, если пациенты находят лечение неэффективным. В этой ситуации следует рассмотреть увеличение дозы будесонида, аэрозоль для ингаляций, добавление бета-адрености-муляторов пролонгированного действия или курса пероральных глюкокор-тикостероидов.

    Пациентам следует помнить о важности принятия профилактической терапии регулярно, даже если болезнь протекает бессимптомно. Пациентам следует помнить о риске орофарингеального кандидоза, в связи с осаждением лекар-ства в ротоглотке. Пациентам рекомендуется прополоскивать рот водой после каждой дозы, что позволит свести к минимуму риск. Орофарингеальный кандидоз обычно проходит после противогрибкового лечения без необхо-димости прекращения приема ингаляционных кортикостероидов.

    Пациенты должны помнить о правильном использовании ингалятора и устройство должно быть проверено для гарантированного синхронизи-рованного управления аэрозоля со вдохом для достижения оптимальной дос-тавки препарата в легкие.

    Снижение функции печени может повлиять на выведение глюкокортико-стероидов. Плазменный клиренс после внутривенной дозы будесонида, был сходен у больных с циррозом и у здоровых людей. После перорального приема системная биодоступность будесонида уменьшилась из-за первичного метаболизма в печени. Клиническая значимость этого для будесонида, аэрозоль неизвестна, так как нет данных для ингаляционного будесонида, но из-за увеличения уровня в плазме можно ожидать повышенный риск системных побочных эффектов.

    Исследования показали, что пероральное введение кетоконазола и итраконазола (ингибиторы активности CYP3A4 в печени и в слизистой обо-лочке кишечника) вызывают увеличение системного воздействия будесонида. Сопутствующее лечение кетоконазолом и итраконазолом, или другими мощными ингибиторами CYP3A4 следует избегать. Если это невозможно, интервал времени между введением взаимодействующих лекарств должен быть как можно дольше. Снижение дозы будесонида, аэрозоля также должно быть рассмотрено.

    Беременность и период лактации

    Результаты эпидемиологического исследования и мировой опыт постмарке-тингового применения указывают на отсутствие неблагоприятных эффектов у ингаляционного будесонида во время беременности на здоровье плода/ново-рожденного. Исследования на животных показали репродуктивную токсич-ность. Потенциальный риск для человека неизвестен.

    Нет соответствующих клинических данных об использовании будесонида, аэрозоля во время беременности.

    Назначение будесонида, аэрозоля во время беременности требует оценки пользы для матери и риска для плода. Будесонид, аэрозоль можно исполь-зовать во время беременности, если ожидаемая польза превышает потенци-альный риск.

    Будесонид выделяется с грудным молоком. Но в терапевтических дозах буде-сонид, аэрозоль не оказывает воздействия на ребенка. Нет опыта или доказа-тельства безопасности пропеллента HFA 134а в период лактации. Использо-вание будесонида, аэрозоль следует рассматривать только в ситуациях, когда ожидаемая польза для матери будет перевешивать любые потенциальные риски для новорожденных.

    Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

    Бусонид, аэрозоль не влияет на способность пациентов управлять транспортными средствами или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    При вдыхании больших количеств лекарственного средства в течение короткого периода возникает подавление гипоталамо-гипофизарной функции. Никакие особые действия не требуются. Лечение будесонид, аэрозоль должно быть продолжено рекомендуемыми дозами для контроля астмы.

    Форма выпуска и упаковка

    По 300 доз в баллончик аэрозольный алюминиевый с клапаном дозирующего действия и мундштуком с защитной крышкой.

    Баллончик с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную.

    Хранить при температуре не выше 25 С. Не замораживать.

    Хранить в недоступном для детей месте!

    Срок хранения

    2 года

    Не применять по истечении срока годности.

    Условия отпуска из аптек

    По рецепту

    Наименование и страна организации-производителя

    Гленмарк Фармасьютикалз Лтд, Индия

    Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

    Гленмарк Фармасьютикалз Лтд, Индия

    Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

    Представительство Гленмарк Фармасьютикалз ЛТД в РК, 050005, г. Алматы, проспект Аль-Фараби,7, бизнес центр «Нурлы Тау», блок 4 А, офис 7.

    БУДЕСОНИД Инструкция по применению

    • Фармакокинетика
    • Показания к применению
    • Побочные действия
    • Противопоказания
    • Беременность
    • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
    • Передозировка
    • Условия хранения
    • Форма выпуска
    • Состав
    • Дополнительно

    Будесонид — это ГКС с мощным местным противовоспалительным действием, ингаляционное средство, применяемое для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей.
    Местный противовоспалительный эффект. Точный механизм действия ГКС при лечении БА до конца не установлен. Вероятно, важное значение может иметь противовоспалительное действие, такое как ингибирование высвобождения медиаторов воспаления и ингибирование опосредованного цитокинами иммунного ответа.
    Наступление эффекта. После однократной дозы будесонида, вводимого путем ингаляции в ротовую полость с помощью ингалятора сухого порошка, улучшение функции легких достигается за несколько часов. Показано, что после терапевтического применения будесонида, вводимого путем ингаляции в ротовую полость с помощью ингалятора сухого порошка, улучшение функции легких наступает в течение 2 дней после начала лечения, хотя для достижения максимального эффекта может потребоваться до 4 нед.
    Реактивность дыхательных путей. Также показано, что будесонид снижает реактивность дыхательных путей к гистамину и метахолину у гиперреактивных пациентов.
    БА физического напряжения. Ингаляционный будесонид эффективно применяют для профилактики БА физического напряжения.
    Функция «гипоталамус — гипофиз — кора надпочечников»

    Исследование при участии здоровых добровольцев при применении показало дозозависимое влияние препарата Будесонид Изихейлер на уровень кортизола в плазме крови и мочи. При применении в рекомендуемых дозах будесонид оказывает меньшее влияние на функцию коры надпочечников, чем преднизолон в дозе 10 мг, что было продемонстровано АКТГ-тестами.
    Дети. Ограниченное количество данных длительных исследований свидетельствует о том, что большинство детей и подростков, проходивших лечение ингаляционным будесонидом, в конце концов достигали ожидаемого для взрослых роста. Однако при этом отмечено первоначальное незначительное временное замедление роста (примерно на 1 см). В целом это происходит в течение первого года лечения.
    Проведены обследования при помощи щелевых ламп у 157 детей в возрасте 5–16 лет, получавших среднюю суточную дозу 504 мкг в течение 3–6 лет. Результаты были сопоставлены с результатами 111 детей с БА той же возрастной категории. Ингаляционный будесонид не был связан с повышенной частотой возникновения задней субкапсулярной катаракты.

    Фармакокинетика

    .
    Активность препарата Будесонид Изихейлер определяется исходным активным веществом — будесонидом, который представляет собой смесь двух эпимеров (22R и 22S). В исследованиях аффинности глюкокортикоидных рецепторов форма 22R имеет вдвое большую активность, чем эпимер 22S. Эти две формы будесонида не поддаются взаимному преобразованию. Конечный T½ для обоих эпимеров одинаковый (2–3 ч). У больных БА примерно 15–25% дозы будесонида, которая применяется с использованием ингалятора Изихейлер, достигает легких. Наибольшая часть препарата задерживается в ротоглотке и проглатывается, если не прополоскать рот после ингаляции.
    Абсорбция. После перорального применения будесонида пиковая концентрация в плазме крови достигается примерно через 1–2 ч, а абсолютная системная биодоступность составляет 6–13%. В плазме крови 85–95% будесонида связывается с белками. После ингаляции Cmax в плазме крови достигается через 30 мин. Большая часть будесонида, доставляемого в легкие, всасывается в системный кровоток.
    Распределение. Объем распределения составляет около 3 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет примерно 85–90%.
    Метаболизм и выведение. Будесонид выводится в основном путем метаболизма. Будесонид быстро и в значительной степени метаболизируется в печени системой цитохрома P450 3A4 с образованием двух основных метаболитов. Кортикостероидная активность этих метаболитов in vitro составляет менее 1% активности исходного соединения. Отмечена незначительная метаболическая инактивация в легких и крови человека.
    Будесонид выводится с мочой и калом в форме конъюгированных и неконъюгированных метаболитов.
    Линейность. Фармакокинетика будесонида пропорциональна дозе относительно дозировки.
    Дети. У детей в возрасте 4–6 лет с БА системный клиренс будесонида составляет примерно 0,5 л/мин. На 1 кг массы тела у детей клиренс примерно на 50% выше, чем у взрослых. У детей с БА конечный T½ будесонида после ингаляции составляет около 2,3 ч. Это примерно то же самое, что и у здоровых взрослых.
    Отдельные группы пациентов. У пациентов с заболеваниями печени степень биодоступности будесонида может повышаться.

    Показания к применению

    Препарат Будесонид предназначен к применению для лечения персистирующей БА легкого, умеренного и тяжелого течения.
    Будесонид Изихейлер не подходит для купирования острых приступов БА.
    Способ применения:
    Будесонид применяется ингаляционно.
    Для обеспечения оптимального ответа на лечение препарат Будесонид Изихейлер следует принимать регулярно.
    Терапевтический эффект наступает через несколько дней после начала приема препарата и достигает максимума через несколько недель лечения.
    При переводе пациентов на Будесонид Изихейлер с других ингаляторов схему лечения следует подбирать индивидуально.
    При этом необходимо учитывать предыдущее действующее вещество, дозирование и способ применения лекарственного средства.
    БА
    Дозирование препарата Будесонид Изихейлер следует подбирать индивидуально.
    Доза всегда должна быть снижена до минимальной, необходимой для обеспечения эффективного контроля течения БА.
    Дозирование 2 раза в сутки
    Взрослые (в том числе пожилого возраста) и подростки в возрасте от 12 лет: в начале терапии, при тяжелом течении БА, при снижении дозы либо при отмене пероральных ГКС доза составляет 200–1600 мкг/сут, разделенная на 2 ингаляции.
    Легкое и умеренное течение БА: доза составляет 200–800 мкг/сут, разделенная на 2 ингаляции. В периоды тяжелого течения БА суточная доза может быть повышена до 1600 мкг, разделенная на 2 ингаляции.
    Дети в возрасте 5–12 лет: доза составляет 200–800 мкг/сут, разделенная на 2 ингаляции. В периоды тяжелого течения БА суточная доза может быть повышена до 800 мкг.
    Дозирование 1 раз в сутки
    Взрослые (в том числе пожилого возраста) и подростки в возрасте от 12 лет: доза составляет 200–800 мкг/сут при БА легкого и умеренного течения у пациентов, которые ранее не получали ингаляционные ГКС.
    Пациентам, у которых течение заболевания ранее контролировалось ингаляционными стероидами (например будесонидом или беклометазона дипропионатом), которые назначают 2 раза в сутки, дозу можна повысить до 800 мкг/сут.
    Дети в возрасте 5–12 лет: доза составляет 200–400 мкг/сут при БА легкого и умеренного течения у пациентов, которые раньше не получали ингаляционные ГКС или у которых течение заболевания уже контролировалось ингаляционными стероидами (например будесонидом или беклометазона дипропионатом), которые назначаются дважды в сутки.
    Пациента следует переводить на ингаляции препарата 1 раз в сутки в той же суточной дозе (учитывая особенности препарата и способ введения). После этого дозу следует снизить до минимальной, необходимой для обеспечения эффективного контроля течения БА. Пациентов следует обучить принимать препарат 1 раз в сутки, вечером. Важно, чтобы прием препарата был постоянным и проводился в одно и то же время вечером.
    Данных для разработки рекомендаций по переводу пациентов без предшествующей ингаляционной терапии ГКС на ингаляции препаратом Будесонид Изихейлер 1 раз в сутки недостаточно.
    Пациентам, получающим препарат 1 раз в сутки, следует рекомендовать при ухудшении течения БА (например при повышении частоты применения бронходилататоров или при сохранении симптомов со стороны органов дыхания) удваивать дозу принимаемых ими ГКС путем перехода на их ингаляции 2 раза в сутки. При этом пациентам следует рекомендовать как можно скорее обратиться к врачу.
    При лечении пациентов, для которых желателен повышенный терапевтический эффект, обычно следует отдавать предпочтение повышению дозы препарата Будесонид Изихейлер, чем комбинированной терапии с пероральными кортикостероидами, поскольку при применении препарата Будесонид Изихейлер ниже риск возникновения системных побочных эффектов. У пациента постоянно под рукой должны быть быстродействующие ингаляционные бронходилататоры, предназначенные для купирования приступов БА.
    Пациенты, которые применяют пероральные стероиды. При переходе с пероральных стероидов на Будесонид Изихейлер пациент должен находиться в относительно стабильном состоянии. В течение 10 дней следует применять высокую дозу препарата Будесонид Изихейлер в комбинации с дозой перорального стероида, которую применяли раньше. После этого пероральную дозу следует постепенно снижать, например, на 2,5 мг преднизолона или эквивалента в месяц до наименьшего возможного уровня. Часто применение перорального стероида можно полностью прекратить.
    Опыта лечения пациентов с нарушениями печеночной и почечной функций нет. Поскольку будесонид выводится главным образом путем печеночного метаболизма, можно ожидать усиленного эффекта у пациентов с тяжелым циррозом печени.
    Руководство по эксплуатации и уходу. Ингалятор Изихейлер управляется потоком вдыхаемого воздуха. Это означает, что, когда пациент вдыхает воздух через мундштук, лекарственное вещество поступает в дыхательные пути вместе с вдыхаемым воздухом.
    1. Снять защитный колпачок с мундштука Изихейлера.
    2. Встряхнуть ингалятор 3–5 раз в вертикальном положении.
    3. Для высвобождения 1-й дозы лекарственного средства поместить Изихейлер между большим и указательным пльцем и однократно нажать на ингалятор. При нажатии будет слышен щелчок.
    4. Сделать полный вдох, плотно обхватить мундштук губами и глубоко вдохнуть, задержав дыхание на 5–10 с.
    5. Если назначено более 1 дозы, повторить шаги 2, 3 и 4.
    6. Закрыть мундштук Изихейлера защитным колпачком.
    7. Счетчик доз на ингаляторе помогает контролировать количество оставшихся доз препарата. Счетчик переключается через каждые 5 доз. Красная зона на счетчике означает, что в Изихейлере осталось 20 доз.
    Важно обратить внимание пациента на следующее.
    Необходимо внимательно ознакомиться с руководством по эксплуатации.
    После вскрытия ламинированного пакета рекомендуется хранить устройство в защитном контейнере, чтобы защитить его от ударов и обеспечить надежную работу устройства.
    Встряхивать устройство и приводить его в действие перед каждой ингаляцией.
    В положении сидя или стоя вдыхать через мундштук достаточно активно и глубоко, чтобы обеспечить поступление в бронхи оптимальной дозы вещества.
    Не выдыхать через мундштук, поскольку это приведет к снижению доставленой дозы. Если это все же произошло, необходимо постучать ингалятором по поверхности стола или по ладони, чтобы извлечь порошок из мундштука, а затем повторить процедуру приема препарата.
    Не приводите устройство в действие больше 1 раза без ингаляции порошка. Если это все же произошло, необходимо постучать ингалятором по поверхности стола или по ладони руки, чтобы извлечь порошок из мундштука, а затем повторить процедуру приема препарата.

    Всегда надевать пылезащитный колпачок и закрывать крышку защитного контейнера после использования ингалятора, чтобы предотвратить случайное распыление порошка из устройства (которое может привести или к передозировке, или к ингаляции недостаточного количества препарата при последующем использовании ингалятора).
    Промывать рот водой или чистить зубы после ингаляции, чтобы свести к минимуму риск развития орофарингеального кандидоза, а также охриплости голоса.
    Регулярно прочищать мундштук сухой салфеткой. Для очищения нельзя использовать воду, поскольку порошок гигроскопичен.
    Заменять ингалятор Будесонид Изихейлер, когда на счетчике появляется ноль, даже если внутри устройства все еще видно некоторое количество порошка.

    Побочные действия

    Возможные нежелательные реакции представлены по системам органов и распределены по частоте развития: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 дo <1/100), редко (≥1/10 000 дo <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (не может быть установлена на основании имеющихся данных).
    Инфекционные и паразитарные заболевания: часто — орофарингеальный кандидоз.
    Нарушения со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности (включая сыпь, контактный дерматит, крапивницу, ангионевротическую и анафилактическую реакцию).
    Нарушения со стороны эндокринной системы: редко — гипокортицизм, гиперкортицизм, признаки и симптомы системного влияния кортикостероидов, в том числе подавление функции коры надпочечников и задержка роста.
    Психические расстройства: редко — депрессия, изменение поведения (в основном у детей), беспокойство, нервозность;
    частота неизвестна — психомоторная гиперактивность, нарушение сна, возбудимость, агрессивность, раздражительность, психоз.
    Нарушения со стороны органа зрения: очень редко — катаракта, глаукома.
    Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — кашель, раздражение горла; редко — охриплость, дисфония, бронхоспазм.
    Нарушения со стороны ЖКТ: часто — затруднение глотания.
    Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко — зуд, эритема, гематома.
    Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: очень редко — снижение плотности костной ткани.
    Лечение ингаляциями будесонида может приводить к развитию кандидозной инфекции глотки и полости рта. Клинический опыт показывает, что кандидозная инфекция развивается реже, если ингаляции проводить до еды и/или полоскать полость рта после ингаляции. В большинстве случаев при этом заболевании эффективны местные противогрибковые препараты, а лечение ингаляциями будесонида прекращать не требуется.
    При приеме ингаляционных ГКС, особенно при длительном применении в высоких дозах, могут развиться системные побочные эффекты. К возможным системным побочным эффектам относятся: подавление функции надпочечников, замедление роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракта, глаукома, а также подверженность инфекционным заболеваниям. Может быть нарушена способность адаптироваться к стрессу. Тем не менее вероятность развития описанных системных побочных эффектов для ингаляционной лекарственной формы будесонида оказывается значительно ниже, чем для перорально принимаемых ГКС.
    Лактоза — вспомогательное вещество лекарственного препарата — содержит небольшое количество молочных белков, и поэтому может вызывать аллергические реакции.
    Из-за опасности задержки роста у детей и подростков рост пациентов необходимо регулярно контролировать.

    Противопоказаниями к применению препарата Будесонид являются: повышенная чувствительность к будесониду или лактозе (которая содержит небольшое количество молочных белков).

    Беременность

    Результаты большого проспективного эпидемиологического исследования и мировой опыт пострегистрационного применения свидетельствуют о том, что ингаляционный будесонид, принимаемый во время беременности, не оказывает вредного воздействия на здоровье плода/новорожденного.
    В период беременности следует применять наименьшую эффективную дозу Будесонида, учитывая при этом риск ухудшения астматического состояния.
    Период кормления грудью. Будесонид выделяется в грудное молоко. Возможность применения женщинами, кормящими грудью, следует рассматривать в случае, если ожидаемая польза для женщины превышает любой возможный риск для ребенка.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Метаболизм Будесонида, в первую очередь, опосредуется изоферментом CYP 3A4. Поэтому ингибиторы этого фермента, например итраконазол, кетоконазол, ритонавир, нелфинавир, циклоспорин, этинилэстрадиол и тролеандомицин, могут в несколько раз повысить системный эффект будесонида.
    При коротких курсах терапии (1–2 нед) это повышение имеет небольшое клиническое значение, но при длительном приеме его следует учитывать.
    Поскольку отсутствуют данные по обеспечению необходимой дозировки в подобных случаях, то комбинации указанных препаратов с будесонидом следует избегать. Если это невозможно, следует максимально увеличить интервал между приемом этих лекарственных средств и рассмотреть вопрос о снижении дозы будесонида.
    Ограниченные данные свидетельствуют о существенном повышении уровня будесонида в плазме крови (в среднем в 4 раза) при однократном применении будесонида в высоких дозах ингаляционно (1000 мкг) сочетанно с итраконазолом 200 мг. Повышение концентрации кортикостероидов в плазме крови и усиление их действия отмечали у женщин, которым одновременно с кортикостероидами назначали эстрогены и стероидные контрацептивы, однако никакого эффекта не зафиксировано при терапии будесонидом и сопутствующем приеме комбинированных пероральных противозачаточных препаратов в низких дозах.
    Из-за возможности угнетения функции надпочечников тест со стимуляцией АКТГ при диагностике гипофизарной недостаточности может дать ложные результаты (низкие значения).

    Частота острых токсических реакций на будесонид низкая.
    При длительном применении препарата Будесонид в чрезмерно высоких дозах могут возникать системные реакции на ГКС, такие как повышение чувствительности к инфекциям, развитие гиперкортицизма и угнетение функции надпочечников.
    Может наблюдаться атрофия коры надпочечников и ухудшаться способность адаптироваться к стрессу.
    Лекарственная терапия при передозировке препарата. При острой передозировке, даже при чрезмерных дозах, клинические проблемы не ожидаются. Лечение ингаляциями будесонида следует продолжать в дозе, рекомендуемой для контроля течения БА. Функция «гипоталамус — гипофиз — кора надпочечников» восстанавливается через несколько дней.
    В стрессовых ситуациях в качестве меры предосторожности может понадобиться назначение кортикостероидов (например гидрокортизона в высоких дозах).
    Пациентов с атрофией коры надпочечников считают стероидозависимыми и до достижения стабилизации состояния подбирают им адекватную поддерживающую терапию системным ГКС.

    Условия хранения

    До вскрытия ламинированного пакета препарат не требует специальных условий хранения.
    После вскрытия ламинированного пакета хранить при температуре не выше 30 °C в защищенном от влаги месте.

    Форма выпуска

    Будесонид — пор. д/инг. 200 мкг/доза ингалятор 200 доз, с защ. колпачком, № 1.

    Состав

    1 доза Будесонид содержит будесонида 200 мкг.
    Вспомогательные вещества: лактоза.

    Дополнительно

    Будесонид Изихейлер не предназначен для лечения острой одышки или астматического статуса. Для лечения этих состояний требуется ингаляция короткодействующих бронходилататоров.
    Пациентам следует помнить, что порошок для ингаляций Будесонид Изихейлер — это профилактический препарат, поэтому для обеспечения оптимального действия его необходимо применять регулярно, даже при отсутствии симптомов БА, и не прекращать прием резко.
    У пациентов, которым требовалось неотложное лечение кортикостероидами в высоких дозах или которые длительное время проходили лечение ингаляционными кортикостероидами в наибольших рекомендуемых дозах, возможно нарушение функции коры надпочечников. У этих пациентов могут проявляться признаки и симптомы недостаточности коры надпочечников под влиянием стресса. Следует рассмотреть потребность дополнительного лечения системными кортикостероидами в стрессовые периоды и при проведении плановых операций.
    У пациентов с зависимостью от перорального приема кортикостероидов в анамнезе, обусловленной длительной терапией системными кортикостероидами, развивается нарушение функции коры надпочечников. Для ее восстановления после лечения пероральными кортикостероидами может понадобиться значительное время, и поэтому при переводе пациентов с зависимостью с пероральных кортикостероидов на будесонид может в течение довольно длительного времени сохраняться риск нарушения функции коры надпочечников. В таких случаях нужно регулярно проводить контроль функции системы «гипоталамус — гипофиз — кора надпочечников».
    При переводе с перорального приема на ингаляции будесонида возможно развитие симптомов, которые ранее подавлялись системной терапией ГКС, например симптомов аллергического ринита, экземы, мышечной и суставной боли. Для купирования таких симптомов, кроме терапии, необходимо использовать специфические методы лечения.
    У некоторых пациентов возможно неспецифическое развитие общего недомогания из-за отмены системного приема кортикостероидов, несмотря на сохранение или даже улучшение дыхательной функции. В таких случаях пациентам следует настоятельно рекомендовать продолжать применение ингаляций будесонида и отменить пероральный прием кортикостероидов, несмотря на наличие клинических показаний к отмене ингаляций, например симптомов, свидетельствующих о наличии недостаточности коры надпочечников.
    Как и при других методах ингаляционной терапии, может развиться парадоксальный бронхоспазм, который проявляется немедленным усилением свистящих хрипов и одышки после ингаляции дозы препарата. Парадоксальный бронхоспазм купируют быстродействующими ингаляционными бронходилататорами, причем лечение следует проводить немедленно. Следует немедленно отменить будесонид, провести обследование пациента и при необходимости назначить альтернативные методы лечения.
    Если несмотря на надлежащий контроль лечения возник эпизод острого диспноэ, нужно применить быстродействующий ингаляционный бронходилататор и пересмотреть назначенное лечение. В случаях когда симптомы БА не удается должным образом контролировать несмотря на максимальную дозу ингаляционных кортикостероидов, пациентам, возможно, нужен кратковременный курс системных кортикостероидов. В таких ситуациях терапию ингаляционными кортикостероидами нужно дополнить препаратами системного действия.
    Системные эффекты приема ингаляционных кортикостероидов могут возникать, в частности, при назначении высоких доз на длительный период, однако они гораздо менее вероятны, чем последствия приема пероральных кортикостероидов. К возможным системным эффектам относятся синдром Кушинга, кушингоидная внешность, адренальная супрессия, задержка роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности кости, катаракта, глаукома и гораздо реже — различные психологические и поведенческие отклонения, включая психомоторную гиперактивность, нарушения сна, тревогу, депрессию или агрессивность (особенно у детей).
    Поэтому важно, чтобы доза ингаляционного кортикостероида была доведена до минимального уровня, при котором сохраняется эффективность контроля БА.
    У детей, получающих длительную терапию ингаляционными кортикостероидами, рекомендуется регулярно измерять рост. Если рост замедляется, следует пересмотреть схему лечения с целью снижения дозы ингаляционного кортикостероида до минимальной возможной, которая обеспечивает эффективный контроль БА. Кроме того, необходимо направить пациента к педиатру-пульмонологу.
    В период терапии ингаляционными кортикостероидами может возникать оральный кандидоз. С целью снижения риска развития орального кандидоза и охриплости пациентам нужно тщательно полоскать полость рта или чистить зубы после каждого приема ингаляционного кортикостероида. Оральный кандидоз может требовать лечения надлежащими противогрибковыми препаратами, а некоторым пациентам, возможно, даже потребуется прекратить лечение ингаляционными кортикостероидами.
    Обострение клинических проявлений БА может быть обусловлено острыми бактериальными инфекциями дыхательных путей, и при этом может потребоваться лечение соответствующими антибиотиками. В таких случаях иногда может быть необходимым повышение дозы ингаляционного будесонида и проведение короткого курса терапии кортикостероидами перорально. В качестве неотложной терапии для купирования острых приступов БА следует применять быстродействующие ингаляционные бронходилататоры.
    Перед началом терапии препаратом Будесонид Изихейлер пациентам с активной или неактивной формой туберкулеза легких необходимо провести специальные адекватные специфические лечебные мероприятия для обеспечения контроля этого заболевания. Аналогично пациентам с грибковыми, вирусными или другими инфекциями дыхательных путей необходимо обеспечить тщательное наблюдение и специфическую терапию и использовать ингалятор Будесонид Изихейлер только в случаях, когда обеспечена адекватная терапия этих инфекций.

    Пациентам с избыточной секрецией слизи в дыхательных путях может понадобиться краткий курс терапии кортикостероидами перорально.
    Нарушение функции печени негативно влияет на выведение кортикостероидов, снижая скорость выведения и повышая системное воздействие, поэтому у таких пациентов следует регулярно контролировать функцию системы «гипоталамус — гипофиз — кора надпочечников».
    Следует избегать одновременного приема кетоконазола, ингибиторов протеазы ВИЧ и других мощных ингибиторов фермента CYP 3A4. Если это невозможно, интервалы между приемами взаимодействующих препаратов должны быть максимальными.
    Пациентам с редкими наследственными синдромами непереносимости лактозы, недостаточности лактазы (синдром Лаппа) или нарушением всасывания глюкозы и галактозы этот препарат принимать нельзя.

    Основные параметры

    Название: БУДЕСОНИД

    Будесонид – это гормон с сильным противовоспалительным и антиаллергическим действием. Он назначается для основного лечения бронхиальной астмы, помогает предотвратить приступы, но не снимает их непосредственно.

    Существует несколько лекарственных форм (таблетки, спрей в нос, аэрозоль в баллончике), но для небулайзера подходят небулы – пластиковые контейнеры Пульмикорт, Будесонид-натив, Буденит стери-неб. Выпускаются в двух дозировках – 0,25 и 0,5 мкг/мл. Для одной процедуры детям нужно 0,25-0,5 мкг, а для взрослых – 1-2 мкг.

    Препарат противопоказан при туберкулезе, грибковой инфекции, лактации. Необходима осторожность и контроль врача при лечении детей, беременных, с сопутствующими болезнями почек, сосудов, гормональными патологиями.

    Основные характеристики Будесонида

    Будесонид – это глюкокортикостероидный гормон, то есть аналог кортизола, вырабатываемого корой надпочечников. Важно учитывать, что так называется лекарственный препарат – аэрозоль Будесонид, а также основной компонент ряда медикаментов (например, Пульмикорт, Тафен), он входит в состав комбинированных средств (Симбикорт, Формисонид). Характеристики указаны в таблице.

    Признак Свойства Будесонида (действующего вещества)
    Что это такое Гормональный препарат

    Фармакологическая группа

    Глюкокортикостероиды
    Состав Порошок, мелко измельченный в разных формах выпуска
    Механизм действия Угнетает выделение соединений, вызывающих воспаление и аллергию
    Влияние на бронхи Противовоспалительное, антиаллергическое, противоотечное, снижает образование мокроты, уменьшает реакцию на аллерген, предупреждает бронхоспазм

    Результат лечения бронхита и астмы

    Меньше одышка и кашель, реже бывают и легче протекают приступы удушья

    Когда появляется результат

    Через 1-2 недели
    Действие на кишечник Уменьшает воспаление при неспецифическом язвенном колите

    Преимущества по сравнению с Преднизолоном

    Действует сильнее, но гораздо меньше подавляет функцию надпочечников

    Препараты с будесонидом

    Это гормональное средство представлено различными формами выпуска и торговыми названиями (см. таблицу).

    Форма выпуска Торговое название Цена, рубли
    Капсулы Буденофальк 2 мг №20 1510
    Таблетки Кортимент 9 мг № 30 10120
    Порошок гранулированный в пакетах Буденофальк 9 мг №20 4400
    Пена ректальная с аппликаторами Буденофальк 14 доз 5320
    Аэрозоль для бронхов (порошок для ингаляций) Будесонид изихейлер 200 мкг 200 доз 1020
    Пульмикорт 100 мкг 200 доз 770

    Суспензия для ингаляций (будесонид в небулах)

    Будесонид-натив 0,5 мг/мл 2мл №10 (Будесонид 500 мкг для ингаляций) 380
    Буденит стери-неб 0,5 мг/мл 2мл № 60 2200
    Пульмикорт 0,5 мг/мл 2 мл №20 1200
    Спрей для носа Тафен назаль 50 мкг на одно нажатие, 200 доз 360
    Будостер 100 мкг на одно нажатие, 200 доз 600
    Капли в нос Бенакап 0,05 %, 5 мл 340

    В настоящее время нет зарегистрированных препаратов в форме мази, а также отсутствуют торговые названия для комбинации сальметерола и будесонида, но их можно купить по отдельности (например, Серевент и Пульмикорт).

    Рецепт на латинском

    При приобретении будесонида необходим рецепт на латинском. Пример для аэрозолей:

    Rp.: Aer. Budesonidi 200 mkg

    D. t. d. №1

    S.: По 2 ингаляции 2 раза в день.

    Будесонид для ингаляций: инструкция по применению

    Согласно инструкции, Будесонид натив предназначен для ингаляций через небулайзер компрессорного типа и МЕШ. В форме Будесонид интели (карманный дозированный аэрозоль) используется для пациентов с низкой силой вдоха, так как порошок распыляется под давлением. Дозировки и схемы лечения определяются и контролируются врачом, чаще для детей необходимо 0,25-0,5 мг в сутки, а взрослым – 1-2 мг при небулайзерной терапии.

    Основное показание для применения Будесонида в форме аэрозоли (баллончик или через небулайзер) – это бронхиальная астма или обструктивная болезнь легких, требующая лечения гормонами. Такая терапия считается с основной, так как она:

    • помогает снизить частоту приступов;
    • позволяет уменьшить дозу гормональных таблеток, вызывающих серьезные побочные действия;
    • способна затормозить прогрессирование заболевания и избежать осложнений.

    Не всегда требуются гормоны при астме с редкими приступами, длительными периодами ремиссии (улучшения). Важно учитывать, что Будесонид не может снимать удушье, для этого применяют препараты из группы бронхолитиков (Беродуал, Серевент, Сальбутамол и другие).

    Для внутреннего приема (таблетки, капсулы, пакеты), а также для введения в прямую кишку препарат назначают при неспецифическом язвенном колите или аллергическом, аутоиммунном воспалении кишечника.

    Спрей и капли в нос используют при:

    • аллергическом насморке (сезонный, круглогодичный);
    • после удаления полипов для предотвращения роста новых;
    • воспалительных поражениях носовых ходов (неинфекционных).

    Будесонид-натив и Будесонид-интели: что и когда применять

    Будесонид натив выпускается в форме суспензии для ингаляции через небулайзер, а Будесонид-интели – это карманный дозированный ингалятор с распылением лекарства под давлением. Первый препарат (небулы) предназначен для введения в дыхательные пути через ингалятор компрессорного типа или МЕШ. Ультразвуковой прибор разрушает гормоны, поэтому он не подходит для лечения. Небулайзерная терапия имеет такие преимущества:

    • можно подобрать индивидуальную дозу;
    • легко пользоваться, не нужно подстраивать вдох под поток препарата;
    • происходит дополнительное увлажнение дыхательных путей;
    • МЕШ-небулайзер карманный, его можно легко взять с собой, а также через него вводить и другие лекарства.

    Будесонид интели отличается тем, что аэрозоль распыляется под давлением. Это позволяет использовать ингалятор для детей, пожилых и ослабленных людей. Эти категории больных зачастую не могут получить необходимую дозу обычными препаратами, так как у них слабая сила вдоха. Из-за этого основная часть оседает в верхних дыхательных путях, вызывает грибковые поражения слизистых, а в бронхи лекарство проходит частично.

    Поэтому Будесонид интели облегчает лечение вне зависимости от причин дыхательной недостаточности.

    Как приготовить раствор для ингаляций

    Раствор для проведения ингаляции через небулайзер готовят так:

    1. Набирают в шприц физиологический раствор и подогревают его до 40 градусов (опускают в емкость с водой соответствующей температуры).
    2. Вскрывают контейнер с медикаментом и выдавливают содержимое в емкость небулайзера.
    3. Добавляют теплый физраствор к Будесониду.
    4. Собирают аппарат и включают распыление.

    Каждый раз раствор готовится заново. После вскрытия небулы и смешивания с физраствором лекарство хранится не более 30 минут, потом его уже использовать нельзя. Если есть остаток препарата в контейнере (неразведенный), то он годен для ингаляции на протяжении 12 часов.

    Дозировка для небулайзера детям и взрослым

    При определении дозировки будесонида для небулайзера детям и взрослым пациентам учитывают степень тяжести астмы, возраст и схему лечения (см. таблицу).

    Возраст Минимальная доза Максимальная доза Объем физраствора Количество процедур в день
    6 месяцев — 12 лет 0,25 мкг 0,5 мкг 2 мл 1
    12 лет – 18 лет 0,5 мкг 0,75 мкг 1 мл 1

    С 18 лет и старше

    1 мкг 2 мкг До 2 мл общего 1 при введении 1 мкг, а 2 мкг делят на 2 раза

    Эти дозировки пересматривают через 1 неделю применения препарата. Если у пациентов сохраняются приступы удушья, то их врач может увеличить. После того, как состояние стабилизировалось, подбирается индивидуальная поддерживающая доза.

    Если ингаляции назначены больному, который принимает гормоны в таблетках, то на 10 дней Будесонид только дополняет лечение. Потом начинают постепенно уменьшать количество гормональных препаратов для внутреннего приема и заменяют их вдыханием аэрозоля.

    Как делать ингаляции

    Чтобы сделать ингаляцию, нужно:

    1. Нагреть физраствор.
    2. Убедиться в правильной дозе Будесонида (в одной небуле может быть 25 или 50 мг препарата в зависимости от формы выпуска).
    3. Заправить емкость для жидкости небулайзера.
    4. Собрать прибор.
    5. Установить маску на лице или использовать загубник.
    6. Включить распыление.
    7. Плавно и спокойно дышать до тех пор, пока поступает аэрозоль.
    8. Выключить прибор.
    9. Снять маску и разобрать все съемные трубки, емкость для жидкости.
    10. Прополоскать рот, умыться.
    11. Промыть части небулайзера водой и оставить для просушивания.
    12. На протяжении часа отказаться от еды, приема жидкости, разговоров, физических нагрузок, курения

    Особенности применения Будесонида для ингаляций для детей

    Для проведения ингаляций Будесонида детям очень важно правильно измерить дозу раствора в зависимости от формы выпуска препарата (см. таблицу).

    Доза Будесонида Небулы по 0,25 мкг/мл Небулы по 0,5 мкг/мл Физраствор
    0,25 мкг 1 мл 0,5 мл 2 мл
    0,5 мкг 2 мл 1 мл 1 мл
    0,75 мкг 3 мл 1,5 мл До 2 мл
    1 мкг 4 мл 2 мл Не нужен

    При ложном крупе (приступе удушья из-за спазма гортани при ОРВИ) или тяжелом течении суточная доза для ребенка может быть доведена до 2 мкг. В таком случае рекомендуются 2 процедуры по 1 мкг или одновременное введение 4 мл в концентрации 0,5 мкг/мл, так как большинство небулайзеров рассчитано на максимальный объем 7 мл раствора.

    Ингаляция у ребенка всегда проводится в присутствии взрослого, он контролирует плотность прилегания маски, плавное и равномерное дыхание и общее состояние.

    По окончании процедуры необходимо обязательное полоскание полости рта чистой водой и тщательное умывание лица, так как остатки гормона у детей становятся причиной раздражения кожи и грибковых заболеваний.

    При введении Будесонида в дыхательные пути (ингаляции небулайзером, баллончиком) бывают следующие побочные реакции:

    Механизм системной биодоступности препарата

    Хотя Будесонид считается менее опасным в отношении общих (системных) реакций, чем, например, Дексаметазон, но при ингаляции около трети введенного гормона переходит в кровь. Поэтому возможны осложнения, особенно при длительном применении или использовании больших доз:

    • покраснение кожи;
    • растяжки розового цвета;
    • угревая сыпь;
    • сосудистые звездочки;
    • длительное заживление ран;
    • легкое возникновение синяков;
    • ускоренное разрушение костей;
    • склонность к переломам шейки бедра и вблизи лучезапястного сустава;
    • повышение внутриглазного давления;
    • помутнение хрусталика;
    • раздражительность, возбудимость (особенно у детей), бессонница;
    • депрессия, реже эйфория;
    • боли в животе, тошнота, позыв на рвоту;
    • язвенная болезнь, обострение панкреатита (воспаление поджелудочной железы);
    • нарушение функции надпочечников – высокое или низкое давление, отложение жира в области верхней половины туловища, живота, лица, сахарный диабет (жажда, учащенное мочеиспускание, повышение аппетита, колебания веса);
    • гормональный дисбаланс (сбой) половых стероидов – изменения ритма менструаций, половая слабость, рост волос на теле и лице у женщин;
    • отечность;
    • судорожное подергивание мышц;
    • сгущение крови и образование тромбов в сосудах;
    • частые простудные болезни, обострения инфекций, воспалений из-за снижения иммунной защиты;
    • отставание в росте у детей.

    Смотрите в этом видео о механизме действия, показаниях к назначению препарата Будесонид и его побочных эффектах:

    Можно ли при беременности, кормлении грудью

    Если в период беременности невозможно избавиться от приступов бронхиальной астмы без гормонов, то под контролем врача назначается Будесонид в форме ингаляций. Важно в последующем наблюдать за новорожденным, так как нередко у него отмечается низкая функция надпочечников.

    Женщинам детородного возраста рекомендуется тщательно предохраняться при необходимости гормональной терапии, так как она все же считается опасной для развития плода. Внутреннее применение (таблетки, капсулы) категорически запрещены. При кормлении грудью Будесонид противопоказан, потому что невозможно исключить его проникновение в молоко. Ребенка переводят на искусственные молочные смеси.

    Меры предосторожности

    Гормональный препарат Будесонид применяется с осторожностью (постоянное наблюдение врача) при:

    • вирусной инфекции – грипп, герпес, ветряная оспа и другие;
    • туберкулезе (в неактивной форме);
    • возрасте до 7 лет и после 60;
    • нарушении функции печени, почек, надпочечников;
    • сахарном диабете;
    • высоком артериальном давлении;
    • глаукоме, катаракте;
    • заболеваниях желудка, кишечника;
    • психических расстройствах и наследственной склонности к ним.

    Запрещается самостоятельно менять дозу гормона или прекращать лечение. Вопрос о замене Будесонида на другой гормональный препарат обсуждается с лечащим врачом. Для того, чтобы свести к минимуму риски побочных реакций, нужно:

    • применять самые низкие дозы;
    • устранить факторы риска обострений – курение, контакты с аллергенами, в том числе пищевыми;
    • использовать до ингаляции с гормонами бронхорасширяющие средства, это поможет глубоко проникнуть Будесониду;
    • не применять без рекомендации другие медикаменты, так как их взаимодействие не всегда благоприятно;
    • при появлении любого необычного симптома сразу обратиться к лечащему врачу;
    • сдавать анализы крови на гормоны надпочечников, сахар, электролиты, кал на скрытую кровь на протяжении всего курса;
    • оценивать темп роста детей;
    • проверять функции легких, состояние костной ткани;
    • не реже одного раза в три месяца посещать окулиста;
    • ежедневно измерять артериальное давление.

    Противопоказания к микронизированному препарату

    Будесонид в форме микроионизированной суспензии для ингаляций противопоказан при:

    • индивидуальной непереносимости;
    • лактации;
    • активной форме туберкулеза легких;
    • грибковых заболеваниях дыхательных путей.

    При туберкулезной инфекции и поражениях грибками в некоторых случаях возможно использование препарата в комплексе с антимикробными или противогрибковыми средствами. Низкие дозы Будесонида до 0,5 мкг/сутки при введении через небулайзер коротким курсом разрешены кормящим.

    Необходимо избегать одновременного применения препаратов:

    • антигрибкового действия (кетоконазол, итраконазол);
    • для лечения ВИЧ (ритонавир, индинавир и аналоги по действию);
    • антибиотиков – Эритромицин, Клацид;
    • противоязвенных – Циметидин.

    Все они нарушают обезвреживание Будесонида в печени, а значит, повышают риск осложнений гормональной терапии. Если их нельзя заменить, то нужно сделать максимальный перерыв между ингаляцией и приемом этих медикаментов.

    При употреблении алкоголя, противосвертывающих препаратов (например, Варфарин) возрастает риск кровотечений, в том числе и кровоизлияния в головной мозг (геморрагический инсульт). Запрещены антидепрессанты, так как они повышают возможность тяжелых расстройств психики на фоне гормональной терапии.

    Опасно проводить прививки, принимать противоопухолевые средства из-за снижения иммунитета. Гормональные противозачаточные таблетки замедляют выведение будесонида, что требует уменьшения дозировки.

    При передозировке появляются признаки избытка стероидных гормонов:

    • рост волос на лице и теле у женщин;
    • растяжки на коже;
    • отложение жира на лице и туловище;
    • повышение артериального давления;
    • угревые высыпания;
    • отечность.

    Для лечения необходимо уменьшение дозы под контролем врача.

    Рекомендуем прочитать статью о препарате Пульмикорт для ингаляций. Из нее вы узнаете об основных характеристиках препарата для ингаляций Пульмикорт, как дышать Пульмикортом через небулайзер, а также о побочных действиях препарата и его аналогах.

    А подробнее о преимуществах небулайзера Омрон.

    Аналоги Будесонида

    Будесонид для ингаляций в небулах выпускается под торговыми названиями Пульмикорт, Буденит и Будесонид-натив. Из них самым дешевым аналогом является последний препарат, так как за 20 небул нужно заплатить 300-350 рублей. Среди гормональных препаратов для ингаляционной терапии есть несколько похожих по действию (см. таблицу), но вопрос об их замене решает только врач.

    Название Действующее вещество Цена
    Беклазон Эко беклометазон 200
    Беклометазон беклометазон 172
    Фликсотид флутиказон 600
    Альвеско циклезонид 1100

    Будесонид считается сильным препаратом для гормональной терапии бронхиальной астмы. Используется в виде дозированного аэрозоля и в небулах для распыления через небулайзер. На протяжении всего курса лечения нужно посещать врача и сдавать анализы, чтобы уменьшить риск осложнений. С осторожностью используется у детей и при беременности.

    Добавить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *